TERAPIAS SUSTITUTIVAS DE NICOTINA

TERAPIAS SUSTITUTIVAS DE NICOTINA

TERAPIAS SUSTITUTIVAS DE NICOTINA

TERAPIAS SUSTITUTIVAS DE NICOTINA

TERAPIAS SUSTITUTIVAS DE NICOTINA

Existen varias formas de administracin, siendo las ms usadas:

el parche cutneo y el chicle o goma de mascar. La primera ofrece la seguridad de una liberacin constante de la nicotina, y evita el aspecto antiesttico de mascar chicle. El chicle se asemeja ms a las fluctuaciones de concentracin de nicotina en sangre que ocasiona el cigarrillo, aunque hay que tener en cuenta sus contraindicaciones y sus especiales condiciones de uso. En ocasiones es til combinar ambos mtodos en aquellos fumadores que a pesar de usar el parche, a lo largo del da experimentan episodios de deseo intenso de fumar, pudindose asociar entonces el chicle. La nicotina transdrmica se presenta en parches de 16 24 horas de liberacin continuada de la sustancia, y en tres tamaos diferentes de 10, 20 y 30 cm cuadrados de superficie, con una liberacin de 5 7, 10 14 y 15 21 mgr. de nicotina respectivamente, segn se trate del parche de 16 24 horas.

BUPROPIN
Es un antidepresivo que produce una inhibicin de la

recaptacin neuronal de norepinefrina, serotonina y dopamina, aumentando su concentracin en la sinapsis neuronal. La deplecin de estos mediadores parece ser la causa del sndrome de abstinencia de la nicotina. Con lo cual su actividad sera reemplazar esta falta y haciendo desaparecer, o disminuir, los sntomas de la falta de nicotina. En diferentes estudios bien controlados, el porcentaje de pacientes que dej de fumar fue un 44% a las seis semanas de tratamiento y un 23% al ao. El asociar tratamientos sustitutivos de nicotina a la vez del bupropion no parece mejorar el porcentaje de xitos. Como efectos secundarios aparecen la sequedad de boca en un 12% de los casos, y el insomnio en un 34% de los casos. Se utiliza a dosis de 300 mg por da.

VARENICLINA
Se une con gran afinidad y selectividad a los receptores de la

acetilcolina nicotnicos neuronales a42, en donde acta como un agonista parcial (un compuesto que exhibe actividades tanto agonistas como antagonistas). Los estudios de electrofisiologa in vitro y los estudios neuroqumicos in vivo demostraron que la vareniclina se une a los receptores nicotnicos neuronales a42 para acetilcolina y estimula la actividad mediada por los receptores, aunque en un grado significativamente menor que la nicotina. La vareniclina bloquea la capacidad de la nicotina para activar el receptor a42 y, por lo tanto, la estimulacin del sistema de la dopamina mesolmbica nerviosa central, el mecanismo neuronal que subyace a los refuerzos y las recompensas experimentadas al dejar de fumar. La vareniclina es altamente selectiva, y se liga al subtipo de receptor a42 con mayor fuerza que otros receptores nicotnicos habituales

Pensamientos suicidas

FUTURO
Una vacuna contra la nicotina es probada en humanos,

con resultados prometedores. La vacuna estimula la produccin de anticuerpos capaces de secuestrar nicotina en la sangre, evitando que la droga entre al cerebro y ejerza sus efectos gratificadores. La vacuna podra ser un instrumento poderoso de prevenir recada en individuos en rehabilitacin.

FUTURO
Los investigadores de NIDA completan actualmente

un ensayo multi-centrico que evala la forma transdermica de Selegiline para dejar de fumar. Un antidepresivo Inhibidor de la Monoaminooxidasa.

METADONA
La Metadona (Mallinkrt Pharm. U.S.A) analgsico opioide

agonista completo de los receptores tipo , ha sido usada eficazmente por 40 aos para el tratamiento de la adiccin a la Herona y otros opioides, ya que puede eliminar el deseo y urgencia de utilizar estas drogas, adems de suprimir el sndrome de abstinencia a las mismas. El sndrome de abstinencia a la Metadona, en comparacin con el de otros opioides, especialmente Herona y Morfina, difiere en que el inicio de los efectos es ms lento, el curso es ms prolongado y los sntomas son menos severos Solo disponible en BADAN y en tabletas de 20 mg

BUPRENORFINA
La Buprenorfina, opioide semisinttico derivado de la

Tebana, uno de los alcaloides naturales que se obtienen del opio. Su actividad agonista parcial de los receptores (MOR) y antagonista de los receptores (KOR) la hace til en el tratamiento de desintoxicacin a la Herona y como terapia de mantenimiento. Tiene un perfil de seguridad mayor que los opioides agonistas completos como la Metadona y no produce un nivel significante de dependencia fsica, por lo cual es ms fcil descontinuarla que Metadona se utiliza sublingual.

BUPRENORFINA

Buprenorfina

Buprenorfina

BUPRENORFINA
Los efectos secundarios de Buprenorfina son similares

a los de otros opioides. Las reacciones adversas a Buprenorfina reportadas con mayor frecuencia incluyen: dolor de cabeza (36%, placebo 22%), sndrome de abstinencia (25%, placebo 37%), dolor (22%, placebo 19%),nuseas (15%, placebo 11%), insomnio (14%, placebo 16%), y transpiracin (14%, placebo 10%).

TRAMADOL DE LIBERACIN LENTA

Este frmaco es un derivado aminociclohexanol, de

estructura qumica similar a la Codena. Tiene una accin dual: a nivel de los receptores opioides, acta como agonista completo de los receptores (MOR), y a nivel de receptores autonmicos estimula los receptores 2 adrenrgicos e inhibe la recaptacin de Nor-adrenalina y Serotonina. La droga no metabolizada posee baja afinidad por los receptores opioides, mientras que su metabolito activo Odesmetil-tramadol posee alta afinidad por estos receptores.

TRAMADOL DE LIBERACIN LENTA

El Tramadol tiene una baja incidencia de sedacin,

constipacin y depresin respiratoria5, comparado con otros opioides. Por su efectividad y bajo costo, ha sido administrada por perodos prolongados como analgsico en el tratamiento de cuadros clnicos neuropticos. Recientemente a objeto de obtener una mayor duracin de efectos analgsicos, se desarroll el preparado de liberacin lenta de Tramadol. Este preparado, a diferencia del Tramadol simple tiene un inicio de accin ms tardo (entre 30 y 120 minutos), pero mantiene una duracin de efectos de 12 horas, lo cual permite que slo se requieran dos dosis diarias

TRAMADOL DE LIBERACIN LENTA

TRAMADOL DE LIBERACIN LENTA

Rgimen de mantenimiento: Tramadol de liberacin

lenta una tableta de 150 mg cada 12 horas por 8 semanas. Rgimen de eliminacin: Consisti en disminuir el Tramadol de liberacin lenta a 1 tableta de 150 mg cada 24 horas por 2 semanas y bajar a 100 mg cada 24 hasta suprimir su administracin.

DISULFIRAM
El Disulfiran es un frmaco aversivo ya que produce

reacciones adversas que pueden ser graves si consumiendo este medicamento se ingiere alcohol, ya que el Disulfiran Inhibe la acetaldehdo deshidrogenasa, bloqueando el segundo paso del metabolismo heptico de acetaldehdo que es txico en acetato producto final no txico. Al acumularse el acetaldehdo aparecen reacciones adversas que hacen que la persona no desee consumir alcohol, presentando sndrome de abstinencia. Esta intoxicacin por acetaldehdo puede llevar a la muerte al la persona.

NALTREXONA
La naltrexona es un antagonista opiceo que acta por

competicin especfica con los receptores localizados principalmente en el sistema nervioso central y perifrico. La naltrexona se une competitivamente a estos receptores, antagonizando las acciones de los opiceos de administracin exgena y de los opioides endgenos (endorfinas). El bloqueo de los receptores opiceos por parte de naltrexona, hace que el frmaco sea tambin activo en el bloqueo de los efectos euforizantes derivados del consumo del alcohol, ya que se ha planteado la hiptesis de que la ingesta de alcohol en los humanos presenta un refuerzo positivo debido al estmulo por parte del alcohol de la actividad opicea endgena.

ACAMPROSATO
El acamprosato tiene efecto anticraving (antideseo

patolgico), que disminuye el deseo compulsivo al consumo de alcohol. Tanto los estudios realizados en animales como en humanos muestran que el acamprosato no produce aversin por el alcohol (a diferencia del disulfiram), no inhibe los efectos gratificantes del alcohol (a la inversa que la naltrexona) y no reemplaza ni potencia los efectos del alcohol (al contrario que los tranquilizantes, ansiolticos) Acamprosato restablece la actividad GABArgica e inhibe al sistema glutamatrgico, actuando por tanto sobre los mecanismos implicados en el desarrollo de la dependencia al alcohol.

TOPIRAMATO
El topiramato estimula los canales de cloro activados por

GABA. Adems, el topiramato inhibe los neurotransmisores excitadores a travs de acciones sobre el kainato y los receptores AMPA. Hay pruebas de que el topiramato tiene un efecto especfico sobre los receptores GluR5 del Kainato. Puede hipotticamente inhibir el reforzamiento por el consumo de Alcohol y esto lo consigue disminuyendo la liberacin de Dopamina a travs de 2 procesos farmacolgicos principales, facilitando la funcin del cido -aminobutirico atraves de un sitio no benzodiacepnico en el receptor -aminobutyrico-A y por el antagonismo de la actividad del glutamato en los receptores -amino-3-hydroxi-5-metilisoxazol-4- acido propionico y kainato

Esquema de Administracin oral de Topiramato.

Semanas Dosis matutina Mg. N de tabletas Dosis vespertina Mg. N de tabletas Dosis total diaria Mg. N total de tabletas

0-1 1-2 2-3 3-4 4-5 5-14

0 25 50 75 100 100

0 1 2(25) 3(25) 1(100) 1(100)

25 25 50 75 100 100

1 1 2(25) 3(25) 1(100) 2(100)

25 50 100 150 200 300(100)

1 2(25) 4(25) 6(25) 2(100) 3(100)

TOPIRAMATO
La mayora de los efectos adversos aparecen al inicio del tratamiento (no ms de 6-8 semanas). Con escalada lenta de la dosis los efectos adversos disminuyen considerablemente. Sistema Nervioso Central: Inestabilidad, temblor, trastornos del lenguaje, trastornos de la palabra, disartria, somnolencia, lentitud mental, parestesias, cefalea, dficit de concentracin, confusin mental, nerviosismo.

Litiasis Renoureteral: Esta afeccin se da en el 2% de los tratados siendo ms frecuente en hombres y ms aun si tienen antecedentes familiares de litiasis., y el modo de evitar esta complicacin es con una adecuada hidratacin.
El 30% de los pacientes tratados con Topiramato muestran una prdida de peso de hasta el 10% del peso corporal,

Alteraciones Oftalmolgicas: Glaucoma de ngulo estrecho con miopa aguda, visin borrosa, cefaleas y dolor ocular.
Otros: Hipertermia, acidosis metablica por descenso del bicarbonato sanguneo e hipercloremia