QUIMICA FARMACEUTICA Prof.

Indira Beatriz Pajaro Bolivar

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Qumica Farmacutica Segn la IUPAC1 la QF se centra en la invencin, descubrimiento, diseo, identificacin y preparacin de compuestos biolgicamente activos, el estudio de su metabolismo, la interpretacin de su modo de accin a nivel molecular y el establecimiento de las relaciones estructura actividad.
1.

Recomendaciones de la IUPAC 1996. C.R. Ganellin, J.P. Gies, R. imhof, P. Limberg, et al.

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Definiciones

Especialidad Farmacutica: Medicamento industrializado de composicin cualitativa y cuantitativa e informacin definida y uniforme, de forma farmacutica y dosificacin determinada, dispuesto y acondicionado para su dispensacin al pblico, con denominacin y empaque uniforme elaborado en un laboratorio farmacutico y que adems posee una autorizacin sanitaria.

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Qumica Fsica
Qumica Orgnica

Qumica Analtica

Biologa Mol y Bioqumica

Qumica Farmacutica

Fisiologa

Farmacologa Tecnologa Farmacutica

CON PROPIETARIO

Captopril, antihipertensivo, primer inhibidor oral de la ACE, es derivado del Teprotide (compuesto aislado del veneno de Bothrops jararaca). SQUIBB: SQ 14225 y SQ 20881.

Combinaciones de letras y nmeros que se utilizan provisionalmente por las compaas farmacuticas durante las etapas de investigacin clnica de una nueva sustancia.

CON PROPIETARIO

SIN PROPIETARIO

Ejemplos DCI y IUPAC (Nomenclatura Qumica Sistemtica)

SIN PROPIETARIO

*SISTEMA

ATC

Clasificacin alfanumrica. En base a la empleada por la EPhMRA (Asociacion Europea de Marketing Farmaceutico) y el IPMRG (Internacional Pharmaceutical Market Research Group). Desarrollada en 1976 por el Nordic Council of Medicines (Paises escandinavos e Islandia). Es el sistema recomendado por el DURG (Drug Utilization Research Group) de la OMS.

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Divide a los frmacos en diferentes grupos segn el rgano o sistema sobre el que acta y segn sus propiedades qumicas, farmacolgicas y teraputicas. Posee 5 niveles. PRIMER NIVEL: Grupo anatmico principal, una letra mayuscula

del alfabeto y seala el sistema orgnico sobre el que el medicamento ejerce las acciones principales. . . . .

SEGUNDO NIVEL: Grupo teraputico principal, nmero

de dos cifras.

TERCER NIVEL: Subgrupo teraputico, una letra del

alfabeto.

CUARTO NIVEL: Subgrupo qumico/teraputico,

una letra del alfabeto.

QUINTO NIVEL: Nmero de dos cifras, .

especifico del principio activo.

N02

Analgsicos

Narcticos

B
N03 N04 N05 Antiepilpticos Antiparkinson Psicolpticos A A A B

Otros analgsicos
Antiepilpticos Antiparkinson Neurolpticos Tranquilizantes

N06

Psicoanalpticos

C A B C
A

Hipnticos y sedantes Antidepresivos Psicoestimulantes Psicolepticos y psicoanalpticos

Parasimpaticomimticos

N07 Otros agentes sobre el SNC

CRITERIOS DE CLASIFICACIN DE FRMACOS

Los frmacos se pueden agrupar de acuerdo a:
1. Caracterstica Estructural:
2. Efecto Farmacolgico: (Textos clsicos de farmacologa)

Especficos, Inespecficos
Accin sobre los rganos Sndromes patolgicos Efectos Idnticos Agentes que actan sobre el SNC Agentes Quimioteraputicos Agentes farmacodinmicos Agentes enfermedades metablicas y funciones endocrinas

3. Grupos: (Textos Qumica farmacutica)

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Caracterstica Estructural:
Especficos Una mnima variacin puede inducir grandes cambios en su accin farmacolgica. Generando un frmaco inactivo o con una propiedad biolgica completamente diferente.

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CARACTERSTICA ESTRUCTURAL:

Antibacterianos: Hexilresorcinol

Cloruro de cetiltrimetil amonio

Anestsicos generales:

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EFECTO FARMACOLOGICO:
- La accin teraputica sobre rganos (SNC, glndula tiroidea, etc).
- Sndromes patolgicos (anticolvulsivantes, antilipidmicos, etc), o - Efectos idnticos (antihipertensivos, anestsicos locales, etc). Estos a su vez se subdividen de acuerdo a la similitud de su estructura. Ej. Antibiticos: Penicilinas, Cefalosporinas, Tetraciclinas, etc.

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POR GRUPOS: 1.Agentes que actan sobre el SNC (cerebro y medula espinal).

Controla un gran nmero de funciones vitales, desde el pensamiento hasta las funciones motoras, emociones y sensaciones.
1.1 Psicotrpicos: Afectan el estado de nimo y el funcionamiento de la mente. Antidepresivos, antipsicticos, ansiolticos y psicomimticos. 1.2 Neurolgicos: Comprende Anticonvulsivantes (epilepsia), hipnoticos y sedantes (trastornos del sueo), y analgsicos y anti-parkinson.

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POR GRUPOS: 2. Agentes Quimioteraputicos
Se utilizan en la defensa frente a microorganismos y parsitos (Antiparasitarios, Antimicrobianos, Antivricos, antifngicos,etc.), alterando su ciclo vital por interaccin con sus procesos bioqumicos, aprovechando las diferencias entre estos y los organismos superiores a los que infectan. Agentes contra el Cncer. 3. Agentes farmacodinmicos

Modulan las funciones fisiolgicas. Estas son reguladas por biomolculas (enzimas, hormonas, etc.) cuya alteracin puede corregirse mediante el empleo de agentes externos (xenobiticos) que mimeticen o antagonicen su accin, o modulen su biosntesis, liberacin, almacenamiento o metabolismo.
Antiarritmicos, vasodilatadores, antihipertensivos,etc.

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POR GRUPOS:
4. Agentes que actan sobre enfermedades metablicas y funciones endocrinas: Frmacos que no pueden incluirse fcilmente en alguna categora anterior, Antiartriticos, antiinflamatorios, antidiabticos,... etc

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Consultar para 10 medicamentos: Nomenclatura ATC

Nomenclatura IUPAC
2 nombres comerciales

FARMACOLOGIA
Ciencia biolgica que estudia las acciones y propiedades de los frmacos en los organismos.
Farmacodinamia
Estudia las acciones y efectos de los frmacos sobre los diferentes aparatos, rganos y sistemas y su mecanismo de accin bioqumico o molecular.

Farmacocintica
Estudia los procesos de absorcin, distribucin, metabolismo y excrecin del frmaco en el organismo, despus de su liberacin de la forma farmacutica o especialidad farmacutica.

TRMINOS
Biodisponibilidad
La medida de la cantidad relativa de un frmaco que llega a la circulacin general y la velocidad a la cual este proceso ocurre. La velocidad y la magnitud con la que un principio activo es absorbido desde un medicamento y est disponible en el lugar de accin.

Escala: 0 a 1 F

TRMINOS
Biofarmacia
La ciencia que estudia el efecto de la forma farmaceutica y de fenomenos fisologicos sobre la absorcion del medicamento y como consecuencia sobre la accion terapeutica de los mismos. Es fundamental para evaluar conceptos tan importantes como la equivalencia, eficacia y biodisponibilidad del principio activo.

Escala: 0 a 1 F

TRMINOS
Equivalentes Farmacuticos
Productos que contienen cantidades idnticas del mismo principio activo, en la misma forma farmacutica, pero que no necesariamente contienen los mismos ingredientes inactivos.

Renen idnticos estndares de identidad, potencia, calidad y pureza

Uniformidad de contenido, tiempo de desintegracin y/o velocidad de disolucin.

TRMINOS
Alternativas Farmacuticas
Productos que contienen idntica especie teraputica o su precursor, pero no necesariamente en la misma cantidad o forma farmacutica o la misma sal o ster.

Cada producto, en forma individual, rene los estndares de identidad, potencia, calidad y pureza Uniformidad de contenido, tiempo de desintegracin y/o velocidad de disolucin.

TRMINOS
Productos Bioequivalentes
Equivalentes Farmacuticos o Alternativas Farmacuticas
Velocidad y magnitud de la absorcin no muestran una diferencia significativa cuando se administran en la misma dosis molar de la porcin teraputica, bajo condiciones experimentales similares.

Fa = Fb
20%

TRMINOS
Equivalentes Teraputicos
Formas farmacuticas que contienen el mismo principio activo y que originan idnticos efectos "in vivo".

Alternativas Teraputicas
Formas farmacuticas que contienen diferentes principios activos pero que son indicados para el mismo objetivo clnico o teraputico.

Bloqueador b-1

IECA

Canales de Calcio

TRMINOS

Frmaco Tradicional
Frmacos con estructura molecular pequea y estable obtenidos por reacciones qumicas predecibles y controladas.

Medicamento Genrico
Equivalente quimico y terapeutico de un farmaco tradicional cuya patente internacional ha expirado.

TRMINOS
Producto Biofarmaceutico
Producto derivado de una sustancia biologica, la cual es producida o extraida de una fuente biologica activa, que requiere para su caracterizacion y determinacion de calidad la combinacion de ensayos fisico-quimicos-biologicos conjuntamente con una caracterizacion del proceso de produccion y su control.

Producto Biosimilar
Producto medicinal biologico-similar a un producto biofarmaceutico- que ha sido elevado a las autoridades regulatorias para que su comercializacion sea autorizada luego de que el tiempo de proteccion de la patente ha expirado para el producto biofarmaceutico original o de referencia.

TALLER N2

Taller Consultar para 2 PARES de medicamentos:

Equivalentes Farmacuticos Alternativas Farmacuticas Equivalentes Teraputicos Alternativas Teraputicas Medicamentos Tradicionales Medicamentos Genricos de marca Medicamentos Biofarmaceuticos Medicamentos Biosimilares

BIOFARMACIA
Definicin: Rama de la Ciencia Farmacutica que estudia la relacin existente entre las propiedades fisicoqumicas de la forma de dosificacin del medicamento y la respuesta teraputica que se observa despus de la administracin.

Definicin: Estudio de las interacciones que existen entre las propiedades fisicoqumicas de los medicamentos en sus formas de dosificacin y el sustrato biolgico al que se administran.

VARIABLES QUE AFECTAN LA RESPUESTA EN UNA FORMA DE DOSIFICACIN

Propiedades fisicoqumicas del medicamento Naturaleza de los coadyuvantes y excipientes Proceso de elaboracin utilizado Liberacin del medicamento en el organismo Absorcin a travs de las membranas hacia el plasma El proceso de distribucin en los distintos fluidos, rganos y tejidos Eliminacin por medio del metabolismo y excrecin

Interaccin del medicamento con los receptores y otros compuestos

FASE BIOFARMACUTICA (LDA)

Liberacin La forma farmacutica constituye un deposito de principio activo en el sitio de administracin del que necesariamente sale el frmaco; esto es lo que se conoce como un sistema de liberacin Disolucin Antes de cruzar una membrana biolgica, el principio activo debe ser solubilizado en los lquidos que baan la membrana Benet Absorcin La absorcin se define como el conjunto de fenmenos que permiten al principio activo pasar de su sitio de administracin al medio circulante. F.I.

FASE FARMACOCINTICA (ADME)

Definicin Disciplina cientfica que estudia la evolucin cronolgica de los fenmenos que rigen la evolucin in vivo de los principios activos y de las respuestas biolgicas correspondientes. El estudio de las velocidades de cambio de la concentracin de frmacos y de sus metabolitos en los fluidos biolgicos, tejidos y excretas, as como tambin el de la respuesta farmacolgica y la construccin de modelos adecuados para la interpretacin de tales datos Wagner

FASE FARMACOCINTICA (ADME)

Estudiar mecanismos de absorcin de frmacos

Cuantificar los procesos de absorcin, distribucin, metabolizacin y excrecin de frmacos. Predecir niveles plasmticos. Optimizar el manejo teraputico. Establecer relaciones entre los niveles plasmticos de frmacos y su respuesta farmacolgica o toxicolgica. Establecer bioequivalencias.

FASE FARMACOCINTICA (ADME)

Composicin Bioqumica Estado Fisiopatolgico Competicin a nivel molecular

Distribucin Conjunto de fenmenos que rigen el reparto del principio activo (o un metabolito) en el organismo. Cualitativo y Cuantitativo

Propiedades fisicoqumicas Territorio Anatmico

FASE FARMACOCINTICA (ADME)

Desintoxicacin Metablica

Va Fsica Polares No Polares

Filtracin

Reabsorcin

FASE FARMACODINMICA

Como responde el organismo al introducirle un frmaco

Factores Fisiopatolgicos y variables independientes que influyen en la fase Farmacocintica y Farmacodinmica

Posicin del cuerpo

Raza Sexo Edad Morfologa Actividad Relativa Estado Nutricional Gestacin Menopausia Temperatura

pH Urinario

Flujo Urinario
Flujos Sanguneos Medio Ambiente Patologas

* Desarrollo de nuevos
frmacos

Cantidad (compuestos)/ Tiempo (aos)

10.000 / 6-5

250 / 7

1/1-5

Sustancias Teraputicas

Sntesis

Modificacin Estructural

Extraccin

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1. DESCUBRIMIENTO: Consiste en la identificacin, aislamiento y caracterizacin de una nueva sustancia con actividad biolgica (prototipo o cabeza de serie).

2. OPTIMIZACIN: Etapa en la cual se realizan modificaciones sintticas del prototipo para mejorar su potencia y selectividad, y disminuir su toxicidad y efectos adversos. Estudios Estructura-actividad.

3. DESARROLLO: Etapa en la que se optimiza la ruta sintetica ms favorable para la obtencin del mejor compuesto. Se modificaran propiedades farmacocinticas y farmacuticas para su uso en clnica; nuevas formulaciones para mejorar su administracin.