Ansiolticos e hipnticos

Nieto Daz Marina Beln.

Ansiedad.

Lat. Anxietas. Respuesta del organismo frente a estmulos que permite la adaptacin a las demandas del medio ambiente.

Ansiedad patolgica
Es demasiado intensa en relacin al estimulo que la provoca. Se mantiene durante un tiempo Surge de forma espontnea (endgena) Aparece ante estmulos que no debieran despertar dicha respuesta Respuesta inadecuada al estmulo

Benzodiacepinas
1957 clordiacepxido 1963 diacepam

Ansiolticos- dosis bajas Hipnticos- dosis mayores Anticonvulsivos- dosis altas Miorrelajantes- dosis mayores

Mecanismo de accin.

Farmacocintica.
Concentracin mx. en plasma 2-4hrs. Toma en ayunas No tomar anticidos que contengan aluminio, magnesio/ disminuyan la velocidad de absorcin. No tomar con anticonceptivos hormonales. IV riesgo de depresin respiratoria. Biodisponibilidad 78% Nitracepam, 100% clordiacepxido.

Metabolismo.
Hgado: a) Oxidacin (Medacepam y Pracepam) b) Desmetilacin/desalquilacin (clordiacepxido, Ketazolam, clobazam) c) Hidroxilacin (Alprazolam, Bromacepam, clotiacepam, desmetildiacepam) d) Conjugacin o glucuronidacin (Loracepam y oxacepam) e) Nitrorreduccin (Nitracepam, Clonacepam, Flunitracepam)

Reacciones adversas

Sedacin excesiva Somnolencia Hipotona muscular Disminucin de reflejos Disartria, ataxia, confusin, desorientacin Falta de vitalidad y energa Amnesia anterograda Hipotensin paro cardiorespiratorio Dependencia y tolerancia Toxicidad fetal en el primer trimestre de embarazo

Dependencia y tolerancia
Sndrome de abstinencia Hollister 1961 para el clordiacepxido. Reaparicin de la ansiedad, inquietud irritabilidad, cefalea, mareo, insomnio, temblor, aturdimiento, confusin, sntomas psicticos y convulsiones. Aumenta el riesgo de dependencia en pacientes con personalidad adictiva o con antecedentes de adicciones.

Limitaciones en su uso

2 meses y 1 mes para su retiro gradual. Cuando es usado como ansioltico. 1 mes cuando es usado como hipntico. NO se use con alcohol, barbitricos, opiceos No se usa como paliativo No se use en mujeres embarazadas y nios. No usarse durante la lactancia. No usarse en enfermedades respiratorias graves y miastenia grave Cuidado en individuos con deterioro cognitivo cerebral Valorar la dosis semanalmente. Uso breve, intermitente y en dosis mnima eficaz

Bloqueadores -adrenergicos
Reducen ansiedad secundaria a la actividad del SNA simptico. Reducen: Ansiedad de ejecucin Tratamiento en la fobia social Conductas agresivas, diversas psicosis, trastornos de la ansiedad o personalidad Auxiliar en: trastorno de angustia, ansiedad generalizada, estrs postraumtico, fobias.

Eficacia en manifestaciones orgnicas de la ansiedad. No producen dependencia No producen sedacin No reducen ansiedad central, trastorno obsesivo, ansiedad anticipatoria. No usarse en pacientes hipotensos, ni asmticos

Hipnticos no benzodiacepnicos.
Actan sobre el receptor benzodiacepinico del complejo GABA. Imidazopiridinas (Zolpidem) Ciclopirrolidonas (Zopliclona y Eszoplicona) Zalepln. Clometiazol. Antihistaminicos.

Zolpidem
Derivado del imidazopiridinico con accin selectiva sobre el receptor omega-1 que forma parte del receptor benzodiacepnico predominante en el cerebelo y la corteza pero no est presente en mdula y tejidos perifricos. Disminuye el periodo de latencia del sueo, mejora la calidad del sueo. Casi ausencia de efectos psicomotores residuales. Mnimo efecto rebote tras la supresin. Escasa capacidad para producir dependencia.

Zopiclona
Ciclopirrolidona se une a dos de los tres subtipos de receptores benzodiacepnicos con accin mas selectiva que las benzodiacepinas. Menor dependencia Produce sabor metlico amargo 10% Disminuye rendimiento psicomotor No hay efecto rebote tras la supresin

Zalepln
Accin rpida y semividad corta. Induccin del sueo Menor dependencia Metabolizado por la aldehdo-oxidasa y el citocromo P450 Mejora latencia del sueo y su calidad subjetiva Ligero rebote tras la supresin

Clometiazol
Derivado tiaminico pertenece a los derivados clorados de los alcoholes se usa como hipntico: etilcloravinol, hidrato de cloral. Semividad de eliminacin 4-6hrs. Disminuye la latencia del sueo y nmero de despertares, sueo profundo disminuido, apenas sufre alteraciones el sueo REM. Induce dependencia. En sobredosis es depresor del SNC Efectos adversos: ataxia, pesadillas, reaccin alrgica.

Antihistaminicos
Efecto hipnoinductor. Provoca tolerancia. Efectos secundarios: sedacin diurna, alteracin GI (Gastro Intestinal), sequedad bucal, retencin urinaria, visin borrosa, confusin. No suprime el sindrome retiro de las benzodiacepinas. Aumenta efecto hipntico.