Farmacologa del Receptor

Sandra Ximena Jaramillo R.

Residente de anestesiologa Fundacin Santa Fe de Bogot

Estructuras con capacidad de unin a ligandos, capaces de activar una respuesta celular

 Ley de masas Modelos alostericos y de proporcin

Ocupacin Receptor/ ocupacin fuera Receptor Activacin del receptor Falta de proporcin ocupacin / efecto

10 receptores

100 receptores Probabilidad

1000 receptores f= [L] Kd + [L]

Fraccin ocupada de receptores

Farmacologa del Receptor

Caractersticas:
Afinidad

Especificidad

Actividad intrnseca

Farmacologa del Receptor

Agonista vs Antagonista

A: Normal
B: Antagonista C: Agonista parcial

Antagonista no Competitivo Antagonista Competitivo

Farmacologa del Receptor

Tipos de dominios:
De unin a ligando De efector

Farmacologa del Receptor

Tipos de respuestas Fisiolgicas:

Farmacologa del Receptor

Tipos de Receptores:
Intracelulares
Esteroideos Tiroideos

De membrana
Relacionados con el transporte inico Relacionados con protenas G Membrana con actividad enzimtica

Farmacologa del Receptor

Receptores intracelulares
Hormonas tiroideas Globulinas Hormonas sexuales

Farmacologa del Receptor

Receptores de membrana

Iono-tropos Canales inicos Metabotropos Acoplados a protena G Tirosina quinasa Serina Treonina Quinasa

Extracelular

Intracelular

Farmacologa del Receptor

RECEPTOR GABA Despolarizacin ME
Hiperpolarizacin cortical

GABA transaminasa

Farmacologa del Receptor

Receptor GABA:

1.Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl2.Ligando. Molcula de GABA (neurotransmisor) 3. Subunidad del receptor 4. Sitio de unin a barbitricos 5. Sitio de unin a esteroides 6. Iones cloruro 7. Sitio de unin a pricotoxina 8. Canal del cloruro 9. Sitio de unin a benzodiacepinas 10.Membrana celular

Farmacologa del Receptor

Receptor GABA
GABA A
GABA C

GABA B

Farmacologa del Receptor

Farmacologa del Receptor

Receptores ionotropos del Glutamato
N metil D aspartato A amino 3 hidroxilo- 5 metil 4 isaxol propionato Acido cainico

NMDA AMPA Cainato

Farmacologa del Receptor

Receptor NMDA

NMDA R1 NMDAR2A-D

Farmacologa del Receptor

RECEPTOR AMPA

GLU R1 GlU R2 GLUR3 GLUR4 FLIP -FLOP

Farmacologa del Receptor

Ganglios de la Raz dorsal
Cortex piriforme Clulas de purkinje

Farmacologa del Receptor

Receptores Nicotnicos
Post unionales Pre-unionales Extra-unionales

Farmacologa del Receptor

Anestsicos Locales

Farmacologa del Receptor

Sitios efectores

Farmacologa del Receptor

Receptores Opiodes
Receptores Mu Receptores Kappa Receptores Delta Receptores Epsilon Receptores Sigma

Farmacologa del Receptor

Receptores muscarinicos

Farmacologa del Receptor

Receptores adrenergicos

Farmacologa del Receptor

Farmacologa del Receptor

Receptor de Orexina

Farmacologa del Receptor

REGULACIN DE RECEPTORES
La desensibilizacin Es un proceso que se caracteriza por la prdida de respuesta celular ante la accin de un ligando endgeno o de un frmaco. Se trata generalmente de una respuesta homeosttica de proteccin celular a una estimulacin excesiva, crnica o aguda.

Farmacologa del Receptor

REGULACIN DE RECEPTORES
La hipersensibilizacin de receptores es un proceso que se caracteriza por el aumento de la respuesta celular ante la accin de un ligando endgeno o de un frmaco como resultado de la falta temporal del ligando del frmaco: Up-regulation afinidad del receptor con su ligando endgeno