Antimicrobianos

Ma. Fernanda Ventura Guerrero

Introduccin

Qu son?

Antimicrobianos: Sustancias qumicas sintetizadas parcial o totalmente en laboratorio, capaces de inhibir el crecimiento y/o destruir microorganismos.
Antibiticos: (del griego anti contra y bios vida)

Son sustancias teraputicas sintetizadas por microorganismos que en diluciones elevadas inhiben o matan otros microorganismos.

Introduccin

Sinergismo: Combinacin de dos antimicrobianos que producen

un efecto mayor a la suma de cada uno de ellos.

Antagonismo: Combinacin de dos antimicrobianos en que uno

de ellos interfiere con la actividad del otro.

Historia de los antibiticos

Linea temporal de eventos

Antimicrobianos
Waksman y cols en 1941 propusieron que para poder

considerar a una sustancia como antibitico debe cumplir:

ESPECIFICIDAD: Espectro de
accin. ELEVADA POTENCIA BIOLGICA: CMI bajas. TOXICIDAD SELECTIVA: No toxico para el hospedero.

Clasificacin
Bacterias: polimixinas.

Por su origen:

Actinomicetos: cloranfenicol. Hongos: penicilina.

Biolgicos

Sintticos
Semisintticos

Nitrofuranos y Sulfamidas

Cefalosporinas

Clasificacin

Por su espectro de accin:

Amplio espectro: G+ y G

Cloranfenicol Tetraciclinas

Espectro intermedio: G+

Penicilina G Oxacilina
Vancomicina Polimixina

Bajo espectro: Cocos G+ y bacilos G

Clasificacin

Por su efecto:

Bactericidas :Capacidad de un agente antimicrobiano para

matar microorganismos

Bacteriostticos: Capacidad de un agente antimicrobiano para

inhibir la multiplicacin de microorganismos.

Bacterizidas v/s Bacteriosttico

Bacteriostticos: Tetraciclinas Macrlidos Cloranfenicol Sulfamidas Bactericidas: Beta-lactmicos Glucopptidos Aminoglucsidos Quinolonas

Bactericida + Bacteriosttico= Antagonismo 2 Bactericidas = Sinergia

Clasificacin

Por su estructura:

Betalactmicos Glucopptidos Aminoglucsidos Macrlidos Lincosaminas Cloranfenicol y Tianfenicol Tetraciclinas Sulfamidas y Trimetropim Quinolonas

Rifampicinas Antibioticos locales Antimicobacterianos Antifngicos Antivirales Antiparasitarios

Antimicrobianos (Mecanismo de Accin)

Replicacin del DNA: Quinolonas RNA polimerasa dependiente del DNA: Rifamicinas Ribosomas Cloranfenicol Aminoglucsidos Tetraciclinas Macrlidos Ncleo cido flico Antimetabolitos Sntesis de la pared: Penicilinas Cefalosporinas Glucopptidos

PABA

Mecanismo de accin de los distintos antibioticos

Sntesis de la pared celular
Cicloserina Vancomicina Teicoplanina Bacitracina -lactmicos

Sntesis y replicacin del DNA Quinolonas Polimerasa de RNA dependiente de DNA Rifampicina Sntesis proteica (inhibidires 30s) Aminoglucsidos Tetraciclina

DNA THFA Ribosomas 50 DHFA 50 RNAm

Metabolismo del cido flico

Trimetoprima Sulfamida

30

30

PABA

Membrana celular Polimixina B Colistina

Sntesis proteica (inhibidires 50s) Macrlidos - Ketlidos Cloranfenicol Lincomicinas

Betalactmicos

Penicilinas

Cefalosporinas

Glucopptidos

Vancomicina Teicoplanina

Su espectro se limita a los cocos G+, principalmente entero, estrepto y estafilo. Es el frmaco de eleccin en infecciones por estafilococos meticiln-resistentes, neumococos resistentes y en alrgicos a la penicilina.

Aminoglucsidos

Su espectro se limita a bacterias G- aerobias facultativas y a estafilococos.

Quinolonas

1-4 Son antibioticos de muy amplio espectro, tienen excelente actividad contra la mayora de los G-. Figuran dentro de los frmacos de eleccin para el tratamiento de las infecciones urinarias complicadas, orquiepididimitis, prostatitis, gastroenteritis bacteriana y fiebre tifoidea
1- cido nalidxico y ac. Pipemdico 2-Norfloxacino, ciprofloxacino y ofloxacino 3Levofloxacino 4 Moxifloxacino y Clinafloxacino

Sulfamidas

Las sulfamidas aisladas raramente se utilizan en el tx de infecciones bacterianas, aunque figuran como frmaco de eleccin en el tx lepra, nocardia y toxoplasmosis. El trimetoprim-sulfametoxazol est indicado en IU causadas por enterococos y en el tx de otitis media. No sirven para por Es el tx de primera eleccin en la infeccin el tx de pseudomona pneumocystis carinii aeuriginosa,
enterococo ni bacteroides

Toxicidad antibitica
Beta-lactmicos
Reacciones hipersensibilidad Nuseas y vmitos Diarrea

Aminoglucsidos
Nefrotoxicidad(5-25%) Ototoxicidad (1-15%)

Glucopptidos
Fiebre, escalofros, flebitis y sndrome del hombre rojo (10%) Hipersensibilidad (3%)

Quinolonas
Nuseas y vmitos (1-15%) Fotosensibilidad (1%) Toxicidad del SNC (cefalea, convulsiones, agitacin) (28%) Arritmias

Sulfamidas
Hipersensibilidad (2-5%) Alteraciones hematopoyticas Anemia aplsica

Antimicobacterianos
(tuberculosis y otras micobacterias)

Existe una amplia variedad de antibiticos usados exclusivamente para el tratamiento de las micobacterias.
Isoniacida: Tuberculosis. 1 lnea, bactericidas. Embarazo y lactancia para quimioprofilaxis. (Hepatotoxicidad y neuropata perifrica) Piracinamida: Tx primera eleccin en pautas cortas de tuberculosis. Bactericida. Hepatotoxicidad. Pasa la barrera hematoenceflica. Etambutol: Bacteriostticos (M. Tuberculosis/micobacterias). Interfiere en sntesis de cidos nucleicos. Neuritis retrobulbar del n. ptico.

Dapsona: Sulfona. Interfiere sntesis de folatos. Lepra.

Antifngicos
Inmunocompetente: Cutneas o mucosas. Inmunocomprometidos: Micosis graves, invasivas o profundas. o Grisofulvina y terbinafina: Dermatomicosis o Nistatina: (tpica) Candidiasis superficiales o Anfotericina B: Ms eficaz. Micosis graves, IV, reacciones febriles agudas, hipopotasemia y nefrotoxicidad,.

o Azoles: Imidazoles y triazoles. Amplio espectro. (Ketoconazol, fluconazol e

itraconazol/ Candida, Aspergillus, meningitis por Cryptococucs

Neoformans(f))

Antivirales
Los virus son parsitos celulares que utilizan el ac. nucleico de la clula para su replicacin. Antiherpticos: Aciclovir: Inhibe la DNA polimerasa. Herpes simple y varicela zoster. Embarazo. Nefrotoxicidad, neurotoxicidad. Penciclovir Ganciclovir: Citomegalovirus en px. Con SIDA y en receptores de transplantes, IV. Depresin de mdula sea. Otros antivirales: Interferones: Alfa(leucos)/hepatisis crnica B y C, Beta(Fibroblastos), Gamma (Linf T)

Antiparasitarios
Albendazol y mebendazol: Bloquea entrada de glucosa en nematodos intestinales. Filarias, arcaris, hidatidosis, cisticercosis. No embarazo y

lactancia.
Anfotericina B: Altera membrana citoplasmtica de hongos y protozoos. Leishmaniasis. Cloroquina: Frmacos de primera eleccin para tratamiento de paludismo. Metronidazol y tinidazol: Tx de bacterias anaerobias y protozoos como entamoeba, giardia y trichomonas.

 Uso masivo e injustificado de antibiticos No se asla el agente infeccioso ni se realiza antibiograma

Consecuencias:
1. Desequilibrio de la flora normal

2. Fracaso del tratamiento individual

3. Prdida de la eficacia generalizada del antibitico

Tipos de resistencia

NATURAL: propia del microorganismo. Por ejemplo: resistencia a la vancomicina en bacilos gram negativos ADQUIRIDA: es aquel tipo de resistencia que determinada especie ha adquirido a lo largo del tiempo. Por ejemplo: resistencia a penicilina en S.pneumoniae

The Right Dose of

The Right Drug for

The Right Indication for

The Right Patient at

The Right Time