Universidade Federal da Paraba Centro de Cincias da Sade Departamento de Cincias Farmacuticas Seminrios de Estudos Integrados III

Farmacologia dos Anorexgenos

Isabella Martins Walma Pereira Jobisvan Leite

Farmacologia dos Anorexgenos

Introduo
um distrbio multifatorial em que a ingesto crnica de calorias maior do que o consumo de energia um problema de proporo mundial, porque atinge um elevado nmero de pessoas e predispe o organismo a vrias doenas e possibilidade de morte prematura
envolverde.com.br

www.esteticacorpus.com.br

(WHO, 2006; RANG et al, 2003).

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Introduo
Causas da obesidade Hbitos alimentares incorretos Inatividade fsica

Obesidade gentica
Medicamentos
Fonte: bioqdocancer.blogspot.com

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Introduo
Como identificar um indivduo obeso?
IMC (ndice de massa corporal): IMC < 18,5 kg/m : abaixo do peso IMC 18,5 24,9 Kg/m : peso normal

IMC 25,0 29,9 Kg/m : sobrepeso de grau 1

IMC 30 39,9 Kg/m : sobrepeso de grau 2 IMC > 40 Kg/m : sobrepeso de grau 3

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Introduo
Tipos de obesidade
1. Ginecide

2.

Andride

Fonte: http://www.nutriweb.org.br/n0201/coracaoobeso.htm

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Introduo
Tipos de obesidade
3. Hiperplsica 4. Hipertrfica
Fonte: pt-br.infomedica.wikia.com

5. Hiperplsico hipertrfica

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Introduo
Consequncias da obesidade

Fonte: http://www.obesidade.info

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Fisiologia
Leptina Hormnio proteico que reduz o apetite e aumenta o consumo de energia; Produzida principalmente no tecido adiposo; Tempo de meia vida de 25 minutos.

Fonte: hipertensao2010.blogspot.com

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Fisiologia
Leptina

Fonte; www.ummetrossexual.com

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Fisiologia
Leptina

Fonte: www.scielo.br

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Epidemiologia
Atualmente 12 % da populao mundial obesa No continente americano 26% dos adultos so obesos No sudestes asitico apenas 3% so obesos Obesidade a causa de 2,8 milhes de mortes por ano (OMS, 2012)
Fonte: www.ucg.br

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Tratamento
Mudanas de hbitos alimentares Prtica de exerccios fsicos Farmacoterapia

Fonte: www.docelimao.com.br

Cirurgias

Fonte: www.docelimao.com.br

Fonte: administrarideias.blogspot.com

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Anorexgenos
Frmacos que provocam anorexia, isto , reduo ou perda de apetite. Mecanismo de ao pouco elucidado Aminas simpaticomimticas Controle do apetite no hipotlamo

Alterao do impulso nervoso

Reduo da fome

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Anfetamnicos
http://en.wikipedia.org/wiki/File:Gordon_Alles.jpg

Histrico
1887: sintetizada por Edeleano 1933: atividade observada por Alles 1935: introduzida como frmaco

http://www.flickr.com/photos/costi-londra/339956665/

(KOROlKOVAS; BURCKHALTER, 1988; SILVA, 2002)

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Anfetamnicos
Histrico
Segunda Guerra Mundial
Ps Segunda Guerra Mundial
Fonte: KOROKOVAS; BURCKHALTER, 1988.

Principais: metanfetamina (Pervitin) e fenmetrazina (Predulin). Anorexgenos derivados da anfetamina mais utilizadas no Brasil: dietilpropiona (anfepramona), femproporex e mazindol
(CARNEIRO; GONTIJO JUNIOR; ACRCIO, 2008)

Mecanismo de Ao da Anfetamina

Farmacologia dos Anorexgenos

http://www.ebah.com.br/content/ABAAAfJDsAE/5-transmissao-adrenergica

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Farmacocintica

So absorvidas pelo sistema gastrointestinal Atravessam livremente hematoenceflica a barreira

Biotransformao heptica
A meia-vida curta

Excreo pela urina

Fonte: http://boaspraticasfarmaceuticas.blogspot.com.br

(MYCEK; KOROLKOVAS; HARVEY; CHAMPE,1998; RANG et al., 2003)

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Tratamento
Anfepramona (HIPOFAGIN)
Usado na forma de cloridrato
Atravessa barreira placentria e hematoenceflica
Fonte: KOROlKOVAS; BURCKHALTER, 1988.

Efeitos adversos: hipertenso pulmonar

Contra-indicao: hipertenso severa, glaucoma, hipertiroidismo, arteriosclerose avanada, histria de abuso de drogas e alcoolismo, gravidez e lactao.

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Tratamento
Mazindol (ABSTEN)
Derivado da imidazolina;

Bloqueia a recaptura neuronal da noradrenalina e dopamina; Potencial de abuso baixo; Efeitos adversos: boca seca, insnia, ansiedade, constipao, nervosismo e palpitaes.

Fonte: KOROlKOVAS; BURCKHALTER, 1988

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Tratamento
Orlistate (XENICAL)
Inibidor das lipases gstricas e pancreticas; Pode produzir absoro reduzida de vitaminas lipossolveis;
Fonte: http://br.fotolia.com/id/40359714

Biotransformao na parede gastrointestinal: M1 e M3; Eliminao pelas fezes;

Efeitos adversos: esteatorreia e deficincia de vitaminas lipossolveis e caroteno.

Tratamento
Femproporex (Desobesi-M)
da famlia das anfetaminas

Usado na segunda Guerra Mundial

Frmula qumica: C12H16N2; utilizado no tratamento da obesidade

Fonte: http://www.chemnet.com/

Contm 30 cpsulas de 25 mg, administrado diariamente por via oral e excretado via renal

Tratamento
Posologia:
Administrar de 24 em 24 horas, um comprimido de 25 mg por via oral

Mecanismo de ao:
Atua no hipotlamo aumentando a concentrao de leptina, inibindo o apetite

Efeitos do colaterais:
Boca seca Insnia Irritao Comportamento violento Delrios Ansiedade insnia

Tratamento
Contraindicao:
Gestantes Mes no perodo de lactao

Crianas menores de 12 anos

Pacientes que tiverem histrico de abuso de drogas;

Pacientes com glaucoma

Doenas do corao ou hipertenso arterial.

Tratamento
Interaes Medicamentosas:
Diminuir os efeitos anti-hipertensivos Podem aumentar os efeitos hipoglicmicos como a insulina;

O lcool potencializa os efeitos no SNC;

Antidepressivos potencializam os efeitos dos anorexgenos.

Tratamento
Fenfluramina (Miniage ap)
Agentes anorexgeno serotoninrgico Frmula qumica : C12H16NF3 Meia vida: 20 horas
Fonte:http://wikipedia.org/wiki/Fenfluramina

utilizado no tratamento da obesidade Contm 20 drgeas de 60 mg

Tratamento
Posologia: Administrar diariamente por via oral, antes do jantar Excreo: via renal
Fonte:http://wikipedia.org/wiki/Fenfluramina

Mecanismo de ao: Mecanismo serotoninrgico facilitando a liberao de serotonina nos terminais pr - sinpticos alm de bloquear a sua recaptao que reforaria tambm sua atividade em nvel sinptico.

Tratamento
Efeitos colaterais: Hipertenso pulmonar
Fonte:http://wikipedia.org/wiki/Fenfluramina

Diminuio da capacidade de realizar exerccio

Desmaios
Inchao dos ps ou pernas Dificuldade em respirar

Aumento da presso arterial

Boca seca.

Tratamento
Interaes medicamentosas: Aumenta o poder hipoglicemiante da dibenclamida
Fonte:http://wikipedia.org/wiki/Fenfluramina

O lcool pode causar: tonturas, vertigens,

confuso mental e sonolncia A interao com antidiabticos orais pode

alterar significativamente a taxa de glicose.

Tratamento
Sibutramina (Reductil)
um cloridrato mono-hidratado utilizado no tratamento da obesidade Vendida mediante prescrio mdica e reteno de receita
Fonte:http://pt.wikipedia.org/wiki/Sibutramina

uma medicamento tarja preta

Frmula qumica: C17H26ClN

Tratamento
Excreo:
Biliar (sibutramina e metablitos) e renal (metablitos inativos) Metabolismo: Heptico
Fonte:http://pt.wikipedia.org/wiki/Sibutramina

Tratamento
Apresentao: 10 ou 15 mg Posologia: Administrar 10 mg diria, de 24 e 24 horas por via oral Metabolismo: Heptico

Fonte:http://pt.wikipedia.org/wiki/Sibutramina

Tratamento
Mecanismo de ao: D-se pelos seus metablitos ativos, metablito 1 e 2, que bloqueiam de maneira efetiva a recaptao da serotonina, noradrenalina, e dopamina, reduzido a vontade de comer
Fonte:http://pt.wikipedia.org/wiki/Sibutramina

Meia vida: Sibutramina: aprox. 1 hora Metablito 1: 14 horas Metablito 2: 16 horas

Tratamento
Farmacocintica: Possui rpida absoro

Sofre biotransformao heptica, produzindo 2

metablitos ativos Aps administrao atinge concentrao plasmtica mxima em 1,2 h O metabolismo atinge concentrao plasmtica

mxima em 3 h

Tratamento
Contraindicaes: Hipersensibilidade a sibutramina Gravidez Lactao Consumo de lcool

Pessoas menos de 18 anos e adultos maiores que 60

anos

Tratamento
Interao medicamentosa: Cetoconazol pode inibir o metabolismo do sibutramina O tratamento concomitantemente com antagonista adrenrgicos ou 5-HT pode diminuir o seu efeito. Efeitos colaterais: Cefalia Sonolncia Boca seca Hipertenso Insnia AVC Vmitos Dor

Tratamento
Fenilpropanolamina (Naldecon)
um derivado de alcaloide
Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Fenilpropanolamina

Frmula qumica: C9H13NO Resoluo RDC 96, de 8 de novembro de 2000 Altas doses aumenta a saciedade e suprime o apetite

Tratamento
No sofre metabolizao externa eliminada por via renal Aumenta os nveis plasmticos de cafena Rpida absoro
Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Fenilpropanolamina

Posologia:
Administrar 75 mg/dia por via oral

Tratamento
Mecanismo de ao: Aumentar a libertao de NA e dopamina nas fendas sinpticas;

Fonte: http://pt.wikipedia.org/wiki/Fenilpropanolamina

Efeitos colaterais: Cansao Dores de cabea Nuseas Insnias Confuso mental

Palpitaes Aperto no peito Erupes cutneas Hemorragia intracraniana Hipertensiva.

Tratamento
Interaes medicamentosas: Indometacina provoca hipertenso grave; AAS (Aspirina) ou acetaminofeno pode causar falha renal; Potencializam os efeitos do lcool e outros depressores do SNC

Legislao
Resoluo- RDC N 52, DE 6 DE OUTUBRO DE 2011 So consideradas substncias psicotrpicas anorexgenas todas aquelas constantes da lista B2 e seu adendo, assim elencadas na Portaria SVS/MS n. 344, de 12 de maio de 1998; Est proibida a fabricao, importao, exportao, distribuio, manipulao, prescrio, dispensao, aviamento, comrcio e uso de medicamentos com Anfepramona, Femproporex, Mazindol e controle da Sibutramina;

Legislao
A prescrio, o aviamento ou a dispensao de medicamentos ou frmulas medicamentosas que contenham substncias psicotrpicas anorexgenas ficam sujeitas Notificao de Receita B2, de cor azul e eh valida por 30 dias na unidade federativa; Prescrio de sibutramina dever sempre ser acompanhada de Termo de Responsabilidade do Prescritor, emitido em trs vias;

Legislao
Vedada a fabricao, importao, exportao, distribuio, manipulao, prescrio, dispensao, aviamento, comrcio da sibutramina acima da dose de 15mg/dia; Todo e qualquer evento adverso relacionado ao uso de medicamento que contenha a substncia sibutramina, so de notificao compulsria ao Sistema Nacional de Vigilncia Sanitria;

Legislao
A responsabilidade pela notificao cabe aos profissionais de sade As farmcias de manipulao devero apresentar rea de farmacovigilncia da ANVISA relatrio semestral sobre as notificaes de suspeitas de eventos adversos com o uso de sibutramina.

Legislao
O responsvel tcnico pela farmcia ou drogaria que dispense apenas medicamentos industrializados contendo a substncia sibutramina, dever cadastrar-se no Sistema Nacional de Notificaes para a Vigilncia Sanitria NOTIVISA Deve informar farmcia responsvel pela manipulao do medicamento relatos de eventos adversos durante o uso do medicamento;

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Farmacologia dos Anorexgenos

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