Benzodiazepnicos

Amplamente prescritos;

So prescritos de modo indiscriminado, tanto por psiquiatras quanto por mdicos de outras especialidades;
Estima-se que 10% da populao faam uso dirio de benzodiazepnicos no Brasil; A maior prevalncia encontra-se entre as mulheres acima de 50 anos, com problemas mdicos e psiquitricos crnicos; Os benzodiazepnicos so responsveis por cerca de 50% de toda a prescrio de psicotrpicos.

 Opo segura e de baixa toxicidade. No deprimem todo o SNC;

Efeito dose-dependente;
Pouco efeito como anestsico geral; Veio para substituir os barbitricos, pois possuem baixa capacidade de produzir profunda depresso do SNC;

Promovem sedao, diminuem a ansiedade (ansiolticos), hipnticos (estimulam o sono), relaxantes musculares, e anticonvulsivantes (relacionados ao SNC);
Vasodilatao das coronrias (relacionados ao SNP). Diminuio da P.A aumento da FC

 Tolerncia aos benzodiazepnicos: /anticonvulsivantes (alta)

para

insnia

(controvrsias)

Efeitos anticonvulsivantes: Clonazepam, nitrazepam e nordazepam; Mecanismo de ao: Ativam os receptores inibitrios do aminocido cido Gama-aminobutrico (GABA). O mesmo um canal de cloreto; O GABA tambm alvo dos anestsicos gerais e etanol.

EFEITOS NO ORGANISMO:

Respirao: doses hipnticas: no promove depresso doses pr-anestsicas: ligeira depresso Sistema cardiovascular: mnimo em indivduos normais dose pr-anestsica: diminuio da presso arterial e aumento da freqncia cardaca TGI: diminui o peristaltismo pela diminuio da ansiedade;

Flumazenil (tratamento de superdosagens): antagonista dos benzodiazepnicos

Obs: pode gerar convulses.

 Praticamente no induzem enzimas microssmicas hepticas;

Agente hipntico til e ideal: um rpido incio de ao ao deitar, uma ao contnua o suficiente para facilitar o sono durante toda a noite e nenhuma ao residual na manh seguinte;

Efeitos indesejados: tonteira, lassido, tempo de reao aumentado, falta de coordenao motora, confuso e amnsia antergrada;

A interao com lcool especialmente grave.

 Efeitos psicolgicos adversos (paradoxais) (raros): pode promover o aumento de pesadelos, irritabilidade e ansiedade;
Sinais e sintomas de abstinncia: insnia, ansiedade, irritabilidade;

Usurios de lcool esto mais propensos a serem dependentes;

So relativamente seguros mesmo em doses elevadas, exceto se combinado com outro depressor do SNC;

O etanol aumenta a taxa de absoro dos benzodiazepnicos e a depresso do SNC.

 Diazepam pode ser utilizado para a abstinncia do lcool; Tratamento de insnia: medicamento de ao curta (triazolam). Problema: induo rpida de dependncia e gravidade da abstinncia aumentada aps a interrupo do uso crnico; Tratamento de ansiedade e convulso: tempo de meia vida longa (flurazepam);

Abstinncia aps uso contnuo: pode no surgir por uma semana ou mais aps a interrupo abrupta da droga (principalmente em drogas de meia vida longa);
Interao com outras drogas: so infrequentes

BZD

MeiaVida (h)

Ligao proteica (%)

Dose Teraputi ca (mg)

Apresentaes

Nome comercial

Curta ALPRAZOLAM Intermediria 6 - 14 70 0,75 - 4 0,25-0,5-1-2 FRONTAL

BROMAZEPAM

8 - 19

70

1,5 - 18

3-6

LEXOTAN

LORAZEPAM
Longa CLORDIAZEPXIDO CLONAZEPAM DIAZEPAM

8 - 16

85

2-6

1-2 / IM

LORAX

10 - 48 19 - 42 14 - 61

93

15 -100 1-3

25 0,5-2 5-10 2ml/10 1-2-4

PSICOSEDIN RIVOTRIL VALIUM

98

4 - 40

CLOXAZOLAM

20 - 90

1 - 12

OLCADIL

BZD

Meiavida (h)

Ligao proteica (%)

Dose teraputica (mg)

Apresentaes

Nome comercial

Hipnticos

NITRAZEPAM
MIDAZOLAM

16 - 48
1,5 2,5

5 - 10
7,5 - 15

5
15 / IM 3ml/15 5ml/5 10ml/50 1-2 30

SONEBON
DORMONID

FLUNITRAZEPAM FLURAZEPAM

20 50 - 80

80 97

0,5 - 2 15 - 30

ROHYPNOL DALMADORM

ESTAZOLAM
Hipnticos no-BZD

18

0,5 - 2

NOCTAL

ZOLPIDEM
ZOPLICONE

2
5-6

92

5 -10
3,75 15

10
7,5

STILNOX
IMOVANE

Barbitricos
Gilmar Machado Miranda

 Pode promover sedao branda a anestesia geral; Apresenta um baixo grau de seletividade e ndice teraputico; Tolerncia farmacodinmica e farmacocintica; Deprimem o impulso respiratrio; Pouco efeito no sistema cardiovascular; TGI: reduz o tnus intestinal; Fgado: so indutores enzimticos; Tolerncia cruzada com alguns anestsicos, etanol e benzodiazepnicos;

Induz a sntese de Glicuronil transferase;

Mecanismo de ao:
Ativam os receptores inibitrios do aminocido cido Gamaaminobutrico (GABA);
Em doses elevadas a condutncia dos canais de cloretos aumentada na ausncia do aminocido GABA; Prolonga o tempo de abertura do canal de cloreto (barbitrico); Aumenta a freqncia de abertura do canal de cloreto (benzodiazepnicos); Bloqueiam os receptores de glutamato (excitatrio).

Efeitos indesejveis:
Depresso do SNC residual;
Excitao paradoxal;

Interaes farmacolgicas;
(efeito indutor): acelera o metabolismo da vitamina K (defeitos na coagulao), da vitamina D (dificulta a mineralizao ssea) e dos anticoncepcionais orais.

Envenenamento por barbitricos:

Diminuiu bastante; Dose letal: geralmente 10 X a dose hipntica total; O lcool pode potencializar; Respirao lenta ou rpida e curta;

Queda da presso sangunea;

Tratamento:
Hemodilise;

Administrao de oxignio;
Lavagem gstrica / carvo ativado; Alcalinizao da urina