Professional Documents
Culture Documents
Analgesik : obat-obat yang mempunyai khasiat menghilangkan rasa nyeri Dibagi dua : 1. analgesik non narkotik 2. analgesik narkotik
PERBEDAAN
ANALGESIK NON NARKOTIK Menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang Menurunkan suhu dalam keadaan demam analgesik anti piretik Sebagian besar punya efek anti-inflamasi dan anti rematik anti inflamasi nonsteroid (NSAID) Beberapa dari golongan ini punya efek urikosurik (anti gout)
ANALGESIK NARKOTIK Menghilangkan rasa nyeri dari ringan sampai berat Menimbulkan toleran dan adiksi / ketergantungan Cenderung untuk disalah gunakan
ANALGESIK, ANTI PIRETIK, ANTI-INFLAMASI NON STEROID (AINS) DAN OBAT PIRAI
DEFINISI : merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia, tetapi mempunyai banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping
PROTOTIP : aspirin - - - aspirin like drug Sangat luas penggunaannya, digolongkan obat bebas dan merupakan standart dalam menilai efek obat sejenis Klasifikasi kimiawi AINS tidak banyak manfaat kliniknya o.k. ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tapi memiliki sifat yang serupa Sebagian besar efek terapi dan efek samping obat AINS berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG)
Efek ini berkaitan dengan peningkatan prostaglandin dalam otak (yi: pirogen). Aspirin menghambat peningkatan suhu tubuh oleh interleukin-1 dan menghambat peningkatan kadar prostaglandin otak. Serta vasodilator perifer penguapan meningkat pengeluaran panas menigkat suhu menurun
Parasetamol bereaksi melalui penurunan sifat (tone) sitoplasmik peroksid Pada daerah keradangan akut, parasetamol tidak efektif karena neutrofil dan monosit memproduksi kadar H2O2 dan lemak peroksid yang tinggi, sehingga menghilangkan aksi dari obat tersebut Parasetamol merupakan analgesik yang efektif pada keadaan dimana infiltrasi leukosit tidak ada atau rendah
ASPIRIN
Merupakan asam asetil salisilat / asetosal Obat pilihan untuk rasa sakit ringan sampai sedang, tidak efektif untuk rasa sakit visceral (mis: miocardial infraction, renal colic, acute abdomen), yang membutuhkan analgesik narkotik
Duration of action 4 6 jam, kadar puncak plasma 2 jam Aspirin terutama diabsorbsi di usus halus dan sebagian diabsorbsi di lambung Aspirin yang terabsorbsi dihidrolisis oleh esterase dalam darah dan jaringan menjadi salisilat (aktif) dan asam asetat. Sebagian besar salisilat diubah di liver menjadi konjugat yang larut air dan cepat diekskresi oleh ginjal
Indikasi
1. 2.
3.
Analgesik (sakit kepala, nyeri haid, neuralgia, mialgia) Antipiresis - dosis dewasa : 325 - 650 mg/3-4 jam - dosis anak : 15 - 20 mg/kgBB/4-6 jam Demam reumatik akut - dosis dewasa : 5 - 8 gr/hari - dosis anak : 100 125 mg/kgBB/hari/4-6jam
4.
5.
6.
Atritis reumatoid - dosis : 4 6 gr/hari Mencegah trombus koroner dan trombus vena - dosis : 325 mg/hari Anti gout - dosis > 4 gr/hari meningkatkan ekskresi asam urat dalam urine - dosis kecil menghambat ekskresi asam urat
1.
2.
70 % orang yang mengkonsumsi aspirin mengalami iritasi lambung dankehilangan darah, hal ini bisa dideteksi dalam feces.perdarahan dapat diperparah dengan mengkonsumsi alkohol dan perdarahan dapat dikurangi dengan pemberian alkalis atau buffer aspirin secara simultan. Misoprostol dpt mencegah toksisitas GIT o.k. AINS Gangguan fungsi trombosit akibat hambatan TXA2 keuntungan reaksi aspirin merusak adhesi trombosit dan agregasi dapat mengurangi resiko pembentukan trombus dalam arteri (mengurangi resiko pada myocardial infartion)
3.
4.
Salicylism efek toksik o.k. dosis aspirin yang tinggi, ditandai dengan tinnitus, mual, muntah sakit perut dan ketulian yang bersifat sementara Reyes syndrome adalah kombinasi kerusakan liver dan otak yang jarang terjadi. Terjadi pada anak-anak, o.k. itu aspirin kontra indikasi pada anak dibawah 12 th, terutama jika demam
5.
Depresi fungsi ginjal PGE2 dan PGI2 merupakan vasodilator yang disintesis dalam medula ginjal dan glomeruli. Kedua prostaglandin ini juga terlibat dalam pengontrolan aliran darah ginjal dan ekskresi garam dan air. Hambatan pada sistesis prostaglandin ginjal menyebabkan retensi sodium, menurunkan aliran darah ginjal dan gagal ginjal, terutama penderita dengan congestive heart failure dan cirrhosis
6.
7.
Interaksi dengan obat lain - aspirin + obat iritan lambung yang lain + antikoagulan efek additive - aspirin menguatkan obat-obat hypoglikemik dan menyebabkan retensi air dan garam - aspirin dan AINS lain mengantagonis obat-obat diuretik dan hipotensi Mengurangi Gout dosis sedang aspirin dapat menghambat ekskresi asam urat dan menghambat obatobat urikosurik, tapi pada dosis tinggi (> 5 gr/hari) terjadi peningkatan ekskresi asam urat melalui urine
Kontra indikasi
1.
2.
3. 4. 5. 6.
7.
8.
Px dengan gangguan pembekuan darah (haemofili, hipoprotromb) Defisiensi vitamin k Px dengan pengobatan antikoagulan Px dengan kelainan hepar yang berat (hipoprotrombinemia) Demam berdarah Kelainan ginjal Tukak lambung (ulkus peptikum) Wanita hamil penggunaan kronis perdarahan antepartum dan postpartum
SALISILAMID
(AMIDA ASAM SALISILAT) Efek analgesik, anti piretik dan anti inflamasi lebih lemah dari aspirin ok. metabolisme lintas pertama di mukosa usus Menghambat glukoronidasi analgesik lain di hati (Na-salisilat dan asetaminofen), sehingga pemberian bersama meningkatkan efek tx. dan toksik
ASAM SALISILAT
Oleh karena iritasi besar tidak digunakan untuk sistemik, tapi hanya topikal sebagai keratolitik misal pada epidermofitosis
METIL SALISILAT
(Minyak gondopuro) Juga karena iritasi, maka hanya untuk topikal sebagai COUNTER PAIN
Interaksi Obat
Asam mefenamat + anti koagulan (warfarin) Efek Anti Koagulan Meningkat Oleh karena A.M mengikat kuat protein plasma, afinitas terhadap protein plasma lebih besar dibanding dengan afinitas terhadap yang dimiliki anti koagulan sehingga A.M mampu mendesak obat-obat anti koagulan dari ikatan protein plasma
Dosis : 250 500 mg/2 3 sehari Kontra indikasi : - tidak boleh untuk anak-anak dibawah 14 th, wanita hamil - tidak boleh digunakan lebih dari 7 hari
2.
3.
4.
Tidak mempenyai khasiat anti inflamasi Tidak menimbulkan iritasi lambung (gangguan saluran cerna) Tidak mempunyai khasiat anti gout Tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat
FENASETIN
A.P.C (Aspirin : Phenacetin : Cafein) Tahun 1978 obat keras dan dilarang beredar Efek samping : - Kelainan darah akibat toksisitas kronis Anemia hemolitik o.k. kerusakan ereitrosit - Kelainan darah akibat toksisitas akut Methemoglobinemi, tu. px. kekurangan enzim glukosa -6- phospat dehidrogenase (G6PD) - Kelainan ginjal (paling kuat) nefritis interstitial - Efek drowsines (ngantuk) + euporia ringan
ASETAMINOFEN
(Panadol, Pamol, Paracetamol) Merupakan metabolit Fenasitin Analgesik + anti piretik = aspirin Dosis terapi aman dan digunakan sebagai alternative pengganti aspirin pada px. dengan ulcer lambung atau yang alergi aspirin Sebagai analgesik direkombinasikan untuk anak-anak dibawah 12 th
Dosis : 0,3 1 gram/6 jam Toksisitas : Pada dosis besar terjadi kerusakan sel-sel hepar sehingga terjadi nekrosis sel hepar (Acute Hepatic Necrosis) sebab Pada dosis besar terdapat metabolit asetaminofen yang tidak mengalami konyugasi dengan glutation, sehingga tidak terjadi detoksifikasi Kotra indikasi : px. dengan kelainan hepar
DERIVAT PIRAZOLON
Fenilbutazon Oksifen Butazon Anti Pirin Aminopirin (Piramidon) Dipiron (Antalgin, Novalgin, Metampiron)
FENILBUTAZON
Efek terapi - efek anti inflamasi / anti rematik = aspirin - efek analgesik dan anti piretik lebih lemah daripada aspirin - efek anti guot Dosis : 100 mg/3x sehari
Penggunaan klinis - Osteoarthritis - Philebitis - Rematoid Arthritis - Gout - Ankylosis Spondilitis Efek samping - iritasi lambung - retensi Natrium + Klor retensi air volume urine menurun odema - akibat efek depresi sumsum tulang (bone marrow) kelainan darah berupa : agranulositosis, anemia aplastik, trombositopeni Interaksi obat : Fenilbutazon + anti koagulan meningkatkan anti koagulan
Dosis : 10 20 mg/sehari Efek samping : - Tukak lambung - Nyeri kepala - Pusing - Eritema kulit - Tinitus Kontra indikasi : - Px. Tukak lambung - Wanita hamil - Px. yang minum anti koagulan
OKSIFENBUTAZON
(=Fenilbutazon) Merupakan metabolit utama Fenilbutazon Efek iritasi lambung lebih lemah dari pada Fenilbutazon Sebagai oles mata Kontra indikasi Fenilbutazon+Oksifenbutazon - Hipertensi - Ulkus peptikum - Penyakit jantung - Alergi - Penyakit ginjal - Anak-anak(<14th) - Penyakit hepar
DIPIRON
(Antalgin, Novalgin, Metampiron) Hanya sebagai analgesik, anti piretik Efek anti inflamasi lemah Indikasi : - hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik injeksi - px. tidak tahan terhadap analgesik-antipiretik yang lebih aman -Penyakit Hodgkin -Penyakit Periarteritis
Dosis : - Tablet 500 mg - Suntik 500 mg/ml - 0,3 1 gram/3x sehari Efek samping : - Agranulositosis - Perdarahan lambung - Anemia Aplastik - Tremor - Trombositopenia - Mual - Hemolisis - Muntah - Udem Di USA penggunaan dibatasi dilarang
GOUT PIRAI
Ciri : ada endapan kristal sodium asam urat dalam sendi menyebabkan artritis akut sendi Serangan akut dapat diobati dengan Indometacin, Naproxen, Piroxicam atau AINS lain tapi tidak dengan aspirin Obat Pirai : 1. menghentikan proses inflamasi akut (Kolkisin, Fenilbutazon, Indometacin)
Kolkisin - efek untuk Gout - berikatan dengan tubulin dalam leukosit dan menghambat migrasinya ke tempat deposit asam urat sehingga mengurangi keradangan - efek samping : mual, muntah, diare, sakit perut
Sulfinpirazon dan Probenesid Menghambat reabsorbsi asam urat di tubuli ginjal dan meningkatkan ekskresinya Obat ini kurang efektif dan lebih toksik dibanding alopurinol. Dan hanya digunakan pada px. yang tidak toleran terhadap Alopurinol Minum air yang banyak dapat mencegah kristalisasi asam urate dalam urine