Tpicos de farmacologa

La tiroides es una pequea glndula que mide alrededor de 5 cm de dimetro situada en el cuello bajo Las dos mitades (lbulos) de la glndula estn conectadas en su parte central (istmo), de modo que se parece a la letra H o a un nudo de corbata. Normalmente, la glndula tiroides no se puede ver y apenas se puede sentir.

Funciones
Efectos sobre el metabolismo (velocidad metablica). Estimular casi todos los tejidos del cuerpo a producir protenas y aumentar la cantidad de oxgeno que las clulas utilizan.

Cuando las clulas trabajan ms intensamente, los rganos del cuerpo trabajan ms rpido.
Para producir hormonas tiroideas, la glndula tiroides necesita yodo, un elemento que contienen los alimentos y el agua.

H.T
Las glndulas producen dos tipos de secrecin endocrina tiroxina (t4) Triiodotironina (t3) Son producidas por las clulas foliculares Acciones fisiolgicas primarias: Estimular el desarrollo Estimular el crecimiento corporal Estimular la maduracin neuromuscular Oxidaciones celulares Termognesis
Indicaciones Teraputicas: tratamiento del hipotiroidismo.

Calcitonina
hormona hipocalcmica, producida por las clulas C, parafoliculares de la glndula tiroides, y en menor cantidad en las clulas C de la paratiroides y el timo. Produce: hipocalcemia, hipofosfatemia, y aumento de la excresin de Ca, Mg y Fosfatos. Interviene en el metabolismo del calcio junto con la parathormona y la vitamina D.

Para producir hormonas tiroideas, la glndula tiroides necesita yodo. En primer lugar, el hipotlamo, ubicado en el cerebro arriba de la hipfisis, secreta la hormona liberadora de tirotropina, la cual hace que la hipfisis produzca la hormona estimulante del tiroides o tirotropina. Esta estimula la glndula tiroides para producir hormonas tiroideas. Las hormonas del tiroides se encuentran en dos formas. La tiroxina (T4) que es la forma producida en la glndula tiroides, tiene slo un efecto ligero en la aceleracin de la velocidad de los procesos metablicos del cuerpo. La tiroxina se convierte en el hgado y otros rganos en una forma metablicamente activa, la triyodotironina (T3).

Conclusin

Para que la glndula tiroides funcione normalmente es necesario que muchos factores acten muy estrechamente: el hipotlamo, la hipfisis, las protenas transportadoras de hormona tiroidea (de la sangre) y la conversin, en el hgado y los otros tejidos, de T4 a T3.

BIOSINTESIS DE LAS HORMONAS TIROIDEAS

Tiene lugar en las clulas de los folculos tiroideos, e interviene el yodo en la sntesis de T3 y T4. PASOS: Captacin de yoduros. Yodinacin de la tiroxina. Secrecin de T3 y T4. Transporte de T3 y T4.

CAPTACION DE YODURO
El yodo ingresa con la alimentacion como yodo inorganico,una vez en la sangre sigue 2 posibles destinos: *2/3 filtrados x el rion y excretados por orina *1/3 captado x la tiroides. Mecanismo de autorregulacion tiroideo: Cuando disminuyen las reservas de yodo tiroideo,aumenta la captacion,y viceversa.

YODINACION DE LA TIROSINA
Es catalizada por la PEROXIDASA o YODOPEROXIDASA. *El yodo oxidado reacciona con la tirosina en la molec. de Tg(Tiroglobulina)para formar: .3-monoyodo tirosina(MIT) .3-5 diyodo tirosina(DIT) *En la misma molecula de Tg,a partir de MIT+DIT se forma T3 y de DIT+DIT se forma T4.Reaccion que es catalizada por la misma PEROXIDASA,esto se denomina:Organificacion del Yoduro.

SECRECION DE T3-T4
Se produce por un proceso inverso al anterior,con PROTEOLISIS de la Tg. *El yodo resultante es reutilizado en la sintesis hormonal. *La T3 y T4,liberadas,pasan al torrente circulatorio.

Regulacin del crecimiento, diferenciacin y desarrollo.

Estos efectos son ms obvios durante la infancia y la adolescencia temprana.

El crecimiento corporal, el aumento lineal de los huesos largos y del esqueleto, la aparicin y desarrollo de los dientes son T3 dependientes.
Son responsables de la maduracin y el mantenimiento de la funcin de todos los tejidos orgnicos.

Accin sinergstica: T3 y T4 estimulan los efectos de la hormona de crecimiento o somatotrofina (St) y de la somotomedina, que producen efectos sobre el crecimiento y desarrollo.
La St activa la produccin de somatomedina en hgado y en otros tejidos, y estas a su vez estimulan el crecimiento en hueso, cartlagos y msculos.

Regulacin del crecimiento, diferenciacin y desarrollo

La carencia de hormonas tiroideas afecta marcadamente el crecimiento corporal y el desarrollo, dependiendo de la edad en que se produce. Si la falta de hormonas tiroideas ocurre congnitamente se produce el CRETINISMO, caracterizado por enanismo y retardo mental, el paciente tiene una actividad muy disminuida, cara inexpresiva, indiferencia, macroglosia, bradicardia, hipotermia y escaso apetito.

Acciones especficas sobre el SNC

Las HT tienen efectos importantes sobre el crecimiento y maduracin del sistema nervioso central (sobre los axones neuronales y dendritas). La mielinizacin de los nervios depende la sntesis de mielina (estimulada por T3)

Efectos sobre la generacin de calor y termorregulacin.

Las HT incrementan el metabolismo basal y el consumo de O2, en corazn, riones, hgado y msculo estriado. La estimulacin de la ATPasa intracelular, producida por las HT puede producir calor. La estimulacin cardaca que producen las HT incrementan el consumo energtico.

Efectos metablicos:

Disminuyen la colesterinemia. Incrementan la absorcin de carbohidratos. Alteran la curva de tolerancia a la glucosa. Pueden inducir hiperglucemia (por administracin indiscriminada)

Acciones cardiovasculares.
Efectos Adrenrgicos: Taquicardia, temblores, ansiedad, angina de pecho, arritmias, aumento del volumen minuto, retraccin palpebral e hipertensin sistlica. Acciones Eritropoyeticas:

Las HT estimulan la eritropoyesis

Hipotiroidismo Hipertiroidismo Bocio Simple Bocio Nodular Cretinismo

Sntomas de trastornos de la Tiroides Hiper Hipo Aumento de la F.c. Pulso lento Elevacion de la P.A Voz ronca

Piel humeda y aumento del sudor

Escalofrios y temblor Nerviosismo

Habla lenta
Cara hinchada Caida del pelo de las cejas

Aumento del apetito y perdida de peso

Insomnio Frecuentes moviemientos del intestino y diarrea

Parpados cados
Intolerancia la frio Estreimiento

Debilidad
Elevacion y engrosamiento de la de las espinillas Ojos saltones y enrojecidos

Aumento de peso
Cabello escasos gruesos y secos Piel seca,aspera,escamosa y gruesa elevacion de la piel de las espinillas Sindrome del tunel carpiano Confusion Depresion Demencia

Sensibilidad de los ojos a la luz Mirada fija Confusion

FARMACOS ANTITIROIDEOS

Drogas Antitiroideas: bloquean la biosntesis de HT. Segn al sitio donde actuan: Derivados de la tiourea -------- Tionamida ---------Metimazol ---------Carbimazol *Yoduros y Compuestos Iodados------Ipodato Sodico *Yodo Radioactivo-------Yodo 131 *Inhibidores Anionicos-------perclorato) --------pertecnato --------difluofosfato --------carbonato de litio

TIONAMIDAS
Farmacodinamia: disminuyen la sntesis de las HT

Se absorbe completamente por V.O., se acumula fcilmente en la tiroides.

Vida media:6 hs. Metabolismo: parcial Eliminacin: renal eche materna(no se debe amamantar).

RAM: Comunes: prurito Erupcin maculopapular Fiebre Leucopenia Rara/:fiebre Hepatitis Purpuras Alopecias Artralgias

IODUROS
IODUROS(solucion de lugol-5% de yodo+10% de ioduro de potasio) Farmacodinamia: Concentraciones elevadas de yoduros, influyen en el metabolismo del Yodo en la tiroides:1)puede limitar su propio transporte, 2)inhibe la biosintesi hormonal, 3)impide la liberacin de HT RAM: rinorrea Gusto metalico Fiebre medicamentosa Reacciones alergicas Usos terapeuticos: en hipertiroidismo:en el preoperatorio inmediato para la tiroidectoma en crisis tirotoxica: junto con drogas tirotoxicas y propanolol.

YODO RADIOACTIVO
El yodo 131 es utilizado en el tratamiento de cncer de tiroides e hipertiroidismo. Se administra oralmente como solucin de ioduro de sodio

Propanolol
Otros antagonistas beta-adrenrgicos bloquean los efectos perifricos del exceso de la hormona tiroidea. Importante ECG y medir vitales.

INHIBIDORES ANIONICOS
Bloquean la captacin de yoduros por la glandula mediante la inhibicin competitiva del mecanismo de transporte del anion yoduro. Solo se utilizan con fines diagnosticos.

MEDICAMENTO

MECANISMO DE ACCION

INDICACIONES CONTRAINDICACIO TERAPEUTICAS NES

Se transforma en T3 en rganos perifricos y como LEVOTIROXINA hormona endgena desarrolla su efecto a nivel de receptores T3

Terapia de reemplazo o sustitutiva cuando la funcin tiroidea esta disminuida o falta por completo

Hipersensibilidad insuficiencia adrenal insuficiencia hipofisaria tirotoxicosis IAM, miocarditis aguda pancreatitis aguda

MEDICAMENTO

ACCIN

CONTRAINDICACIONES

Metimazol

Reducen y deterioran la reaccin de acoplamiento

Metimazol debe utilizarse con cuidado en los siguientes casos: embarazo cruza la placenta alergias a otras tionamidas

Cabimazol

Inhibe la sntesis de hormona tiroidea Alergia a tiamazol a nivel de tiroides.

INTERACCIONES ENTRE DROGAS

Potencian la toxicidad de los digitalicos Aumentan los efectos de los anticoagulantes Andrgenos, salicilatos, y difenilhidantoina: pueden interferir con el transporte plasmatico de las HT, o su metabolismo. Hidrxido de alumino