Miorelaxante

Terminologie
Spasticitate Spasme musculare

Locul de aciune al miorelaxantelor

Mduva spinrii Jonciunea neuromuscular Celulele musculare

Definiia spasticitii
este o tulburare motorie caracterizat printr-o cretere, velocitate-dependent, a reflexelor tonice (tonusul muscular) cu traciuni exagerate ale tendonului rezultate din hiperexcitabilitatea reflexului de ntindere, ca o component a sindromului de neuron motor superior (Lance, 1980).
Spasticitatea

Reflexul tonic de ntindere: -Rspunsul tonic al muchiului la ntinderea vibratorie -Rspunsul tonic la un stimul fazic Astfel spasticitatea = creterea velocitate-dependent a rspunsului muchiului la ntinderea fazic, testat n mod obinuit prin lovirea tendonului sau mobilizare pasiv.

Etiologia spasticitii
Paralizie cerebral Accidente vasculare cerebrale (AVC) Scleroza multipl Traumatisme cerebrale Leziuni ale mduvii spinrii Anoxie Boli neurodegenerative

Fiziologia arcului reflex

Fiziopatologie

Spasticitate aspecte clinice

Spasme musculare dup leziuni musculare i inflamaii

Implic influx nociceptiv din zona lezat Excitarea neuronilor alfa Contracia tonic a muchiului afectat Apariia metaboliilor care mediaz durerea

Ageni terapeutici pentru spasticitate

GABA
Benzodiazepine Baclofen

Alfa-2 agoniti

Muchi scheletic

NMDA antagoniti
Orfenadrin

Alii
Canabinoizi Ciproheptadin

Tizanidin Dantrolen

Benzodiazepine
Diazepam (Valium) Clorazepate (Tranxene) Lorazepam (Ativan) Ketazolam Clonazepam (Solatran) (Klonopin) Tetrazepam (Myolastan)

Diazepam (Valium)
Mecanism de aciune: crete activitatea GABA Efecte clinice: scade rezistena la ROM pasiv; scade hiperreflexia; reduce spasmele dureroase; sedare; reduce anxietatea Doze: initial 2 mg/zi, cu cretere gradat pn la 60 mg/zi

Diazepam (Valium)
Dozaj la copil: 0.12-0.8 mg/kg/zi Efecete adverse: sedare, slbiciune, hipotensiune, afectarea memoriei, ataxie, confuzie, depresie Efecte cronice: dependen, sdr. de abstinen i posibil toleran Ci de administrarea : oral, intravenos, rectal

Baclofen (Lioresal)
Mecanism de aciune: agonist GABAB Efecte clinice: scade rezistena la ROM pasiv, scade hiperreflectivitatea; reduce spasmele dureroase; reduce anxietatea Doze: oral 5 mg x 3 zilnic, se crete gradat la 20 mg x 4 ori pe zi sau mai mult; intratecal iniial 50 mg/zi crescnd la 300-800 mg/zi

Baclofen (Lioresal)
Dozaj la copil : dozele orale nu sunt bine stabilite; iniial dozele intratecale sunt de 25 mg/zi crescnd la 274 mg/zi (dac sunt tolerate) Efecte adverse: slbiciune, sedare, hipotonie, ataxie, confuzie, oboseal, greuri, toxicitate hepatic Efecte cronice: ntreruperea rapid a tratamentului poate provoca convulsii, confuzie, creterea spasticitii Ci de administrare: oral, intratecal

Dantrolen sodic (Dantrium)

Mecanism de aciune: reduce eliberarea calciului din RE, decupleaz excitaia i contracia n muchiul scheletic Efecte clinice: scade resistana la ROM pasiv, scade hiperreflectivitatea i tonusul muscular, reduce spasmele i clonusul Doze: 25 mg x 2 zilnic, cretere gradat la 100-200 mg/zi, doza maxim 400 mg/zi

Dantrolen sodic (Dantrium)

Dozaj la copil (vrsta> 5 ani): 0.5 mg/kg x 2 zilnic cu cretere de 0.5 mg/kg/zi n fiecare sptmn (n funcie de rspuns) Efecte adverse: slbiciune, somnolen, letargie, grea, diaree Efecte cronice: toxicitate hepatic la doze apropiate de maxim i la femeile cu vrsta >50 ani Ci de administrare: oral, intravenos

Tizanidin (Zanaflex) Clonidin (Catapres)

Mecanism de aciune: agonist al receptorului alfa-2 Efecte clinice: reduce tonusul, frecvena spasmelor, i hiperreflexia Doze: tizanidina iniial 4 mg x 3 ori pe zi cu cretere la 36 mg/zi; clonidina iniial 0.1 mg x 2 pe zi cu cretere la 2.4 mg/zi

Tizanidin (Zanaflex) Clonidin (Catapres)

Dozaj la copil: dozele de tizanidin nu sunt stabilite; clonidina iniial 5-10 mg/kg/zi cu cretere gradat n funcie de rspuns Efecte adverse : somnolen, ameeli, gur uscat, hipotensiune ortostatic Efecte cronice: rebound al hipertensiunii la ntreruperea rapid a tratamentului Ci de administrarea; oral, patch transdermal (Clonidina)

Alte medicamente pentru spasticitate

Ciproheptadina (Periactin): experien limitat Canabinoide (Marinol, Cesamet): utile n scleroza multipl; informaii limitate pentru alte utilizri Orfenadrina (Norflex): durat scurt de aciune Gabapentin (Neurontin): posibil util n leziunile mduvii spinrii sau scleroza multipl

Toxina botulinic (Botox, Myobloc)

Intr n terminaiile pre-sinaptice i se leag de acetilcolin Inhib intrarea acetlicolinei n fanta sinaptic Toxina servete ca blocant la nivelul jonciunii neuromusculare Poate fi administrat unui muchi sau grup muscular specific prin injectare local

Botox
Utilizat n distonia focal: AVC; leziuni ale mduvii spinrii Utilizat pentru restaurarea controlului motor voluntar crescnd astfel utilizarea extremitilor i mbuntind funcia, mobilitatea i oportunitile de participare la ocupaii semnificative Previne contracia articulaiei i fixarea

Efecte adverse

Toxina este administrat limitat la civa muchi datorit efectelor toxice poteniale Efectele toxinei sunt temporare (3-6 luni)

Farmacoterapia spasmelor musculare

Carisoprodol (Soma) Carbamat de clorfenesin (Maolate) Clorzoxazon (Parafon Forte) Ciclobenzaprin (Flexeril) Metaxalon (Skelaxin)

Mecanism de aciune
Toate au efect depresant general asupra SNC Pot reduce activitatea reflex polisinaptic n mduva spinrii Scad excitabilitatea neuronilor motori alfa

Efecte adverse
Somnolen, ameeli, greuri, fotofobie, ataxie, cefalee Toleran i dependen fizic Este descurajat utilizarea pe termen lung din cauza puternicului potenial addictiv

OT i medicaia miorelaxant
Evaluarea eficacitii medicamentului Efectul medicamentului asupra calitii vieii i performanei funcionale Monitorizarea efectului sedativ asupra securitii, potenialului de cdere, participrii la ocupaii semnificative, afectului i intereselor