CONCEPTOS BSICOS.

Vas de administracin: Son las diferentes formas en que un medicamento se pone en contacto con el organismo para ejercer su efecto. Formas Farmacuticas: Son los medicamentos de composicin definida y dosificacin determinada.

FASE FARMACOCINETICA
Vias

de Administracion

Vias

Parenterales: son aquellas en que el frmaco no pasa por el tubo digestivo. Vias naturales: Zona del organismo que esta en contacto normal con el medio ambiente Via artificial: relacionada con la perforacin de la piel

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Externa
Piel

Interna
Entrica Parenteral

Percutnea

Mucosas
Odos Faringe

A travs de la piel

Inhalatoria

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN: * Va Externa: El medicamento se aplica directamente sobre el sitio afectado para lograr efecto local sobre la piel, las mucosas (fosas nasales, uretra, vagina, conjuntiva, ocular) y sobre el odo y la orofaringe. * Va Interna: Se emplea con el objetivo de obtener un efecto sistmico del medicamento despus de su absorcin. * Va Percutnea: El medicamento se pone sobre la piel para que a travs de esta se absorba y se obtenga un efecto sistmico

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA EXTERNA.
Piel

Mucosas Odos

Faringe

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Desventajas.

La VA EXTERNA O TPICA: Consiste en la aplicacin directa del medicamento sobre la piel y mucosas de orificios naturales con el objetivo de obtener un efecto local en el sitio de aplicacin. Ventajas. - Tcnica sencilla que permite la autoadministracin y la aplicacin directa en el sitio afectado. Resulta incmoda o poco esttica para el paciente. No siempre se alcanzan las concentraciones requeridas. Necesita de tratamientos concomitantes. Pueden aparecer efectos indeseados.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA ENTRICA

ORAL

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Va

Interna: se divide en:

Va Entrica: Administracin del medicamento a travs del tubo digestivo, entre las que se encuentran la va oral o bucal, sublingual y rectal.

- Va Parenteral: Administracin del medicamento directamente a la circulacin mediante el uso de inyecciones y entre las cuales estn las va endovenosa, intramuscular, subcutnea e intradrmica, entre otras. - Va Inhalatoria: Administracin de un frmaco vehiculizado por el aire inspirado con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol bronquial y sistmico despus de la absorcin.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA ORAL: Consiste en la administracin del medicamento a travs de la boca y la introduccin al organismo por deglucin. La absorcin oral: Ocurre fundamentalmente en el intestino delgado por su gran superficie de absorcin, buena irrigacin y la presencia de bilis, aunque tambin pueden absorberse en el estmago. La velocidad de absorcin aumenta si se acelera el vaciamiento gstrico y el peristaltismo intestinal y disminuye si se retarda el vaciamiento gstrico.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Ventajas de la via oral: - Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa y econmica que permite la autoadministracin - Es una va segura y en caso de sobredosis, parte de la droga que queda en el estmago puede eliminarse mediante un lavado gstrico Desventajas: - El efecto del medicamento no aparece rpidamente, por lo que no puede emplearse en casos de urgencias o cuando se requiera de un efecto rpido - Algunos medicamentos producen irritacin gstrica. - No se puede emplear en el caso de personas con alteracin de la conciencia que presenten abolicin del reflejo de la deglucin - No se puede utilizar en pacientes con vmitos. - Pueden existir algunos medicamentos que son destruidos por los jugos digestivos o inactivados a travs de su paso por la mucosa intestinal y del hgado (efecto del primer paso)

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Absorcin

desde el Estomago

Es proporcional a su solubilidad en lpidos Aminas cuyo pKa es alto no se absorben a este nivel Bases con pKa bajo 1.5 se absorben mejor Los cidos dbiles cuyo pKa sea mayor a 3 mejor absorcin. La alcalinizacin del estomago disminuye la absorcin de cidos dbiles y aumenta la de las bases dbiles La absorcin es mas completa a mayor permanencia en el . La velocidad de vaciamiento influye tanto en la absorcin del estomago como en el intestino En general la absorcin en el estomago en magnitud es mucho menor a la del intestino

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Absorcin

desde el intestino delgado

Es el principal sitio de absorcin Puesto que el ph aparente de la barrera intestinal varia de 6 a 7,se absorbern los ac. dbiles con pKa mayor de 3 y las bases dbiles con pKa menor de 7. Los frmacos hidrosolubles relacionados con azucares, aa y nutrientes polares se absorben por transporte especializado El aumento de transito intestinal puede disminuir la absorcin.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTERNA ENTRICA (Cont..)

SUBLINGUAL

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA SUBLINGUAL: Es la colocacin del medicamento ("les glosettes" )debajo de la lengua hasta su absorcin. Debajo de la lengua existe una rica vascularizacin que drena a la vena cava superior y se evita el efecto del primer paso.

Ventajas: - Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa que permite la autoadministracin y puede eliminarse de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy intenso. - El efecto es ms rpido que por la va oral - Desventajas: - Solo pueden administrarse medicamentos liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado a partir de la absorcin de pocas molculas. - Las caractersticas como la acidez, mal sabor y otras no permiten que muchos medicamentos se administren por esta va.

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VA INTERNA ENTRICA (Cont..)

RECTAL

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA RECTAL: Consiste en la colocacin del medicamento en el interior del recto. Se utiliza para ejercer accin local (anestsicos), o producir efectos sistmicos (antipirticos, antinflamatorios), pero tambin es empleada para provocar por va refleja la evacuacin del colon (supositorios de glicerina) El proceso de absorcin se realiza rpidamente por la gran vascularizacin que existe en esta zona y se evita parcialmente el efecto del primer paso porque las venas hemorroidales drenan directamente hacia la vena cava inferior. La presencia de heces fecales en el recto y si el paciente no retiene el medicamento o este le provoca la defecacin dificulta el proceso de la absorcin . La presencia de microorganismos en el tubo digestivo puede producir la degradacin local del frmaco.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Ventajas

de esta via: - La absorcin es ms rpida que por la va oral - No es una va dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la va oral no se pueda utilizar
Desventajas: -

La absorcin es irregular e incompleta. - Se dificulta o impide su utilizacin en casos de fisura anal o hemorroides inflamadas

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VA INTERNA PARENTERAL

ENDOVENOSA

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VA ENDOVENOSA: El medicamento se introduce directamente en la circulacin sangunea por lo que se elimina de esta forma el paso de la absorcin y permite de forma rpida obtener elevados niveles del medicamento en sangre. Ventajas: - Es el mtodo ms rpido para introducir un medicamento en la circulacin - Permite obtener un inicio de accin inmediato. - Se puede suspender su administracin si aparecen efectos indeseables debido a que la dosificacin es precisa. - Permite mantener un monitoreo de los niveles en sangre de la droga. - Se pueden administrar grandes volmenes a velocidad constante. - Es til para medicamentos que son muy dolorosos, irritantes o de absorcin errtica por la va intramuscular.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Desventajas: - La administracin muy rpida puede provocar efectos indeseables. - Si se produce extravasacin de lquidos es irritante y puede aparecer dolor o necrosis - No se puede utilizar en soluciones oleosas y suspensiones porque puede provocar un embolismo. - Se pueden trasmitir enfermedades como SIDA, Hepatitis y otras. - Requiere de condiciones de asepsia. - Puede comportar algunos riesgos al establecer una va de comunicacin con el exterior. - Es costosa porque requiere de un personal adiestrado para su aplicacin.

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VA INTERNA PARENTERAL (Cont)

INTRAMUSCULAR

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VA INTRAMUSCULAR: Es la inyeccin de un medicamento en el tejido muscular. Los puntos de inyeccin que se emplean con mayor frecuencia son: msculos glteos, cara lateral de los muslos y deltoides. La rica perfusin vascular facilita la absorcin de la droga.
Ventajas: - La absorcin es ms rpida que por va subcutneas y pueden administrase sustancias ms irritantes y volmenes mayores de medicamentos. (de 1 a 10 ml) Desventajas: - Aunque se pueden administrar de 1 a 10 ml, volmenes mayores de 5 ml pueden producir dolor por distensin. - La inyeccin de sustancias irritantes pueden producir escaras o accesos locales. - La inyeccin en el nervio citico puede implicar parlisis y atrofia de los msculos en el miembro inferior

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VA INTERNA PARENTERAL (Cont)

SUBCUTNEA

INTRADRMICA

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Absorcin

desde los tejido subcutaneo e intramuscular

La barrera la constituye el endotelio capilar La velocidad de paso depende de coeficiente particin lipid /agua y la de los hidrosolubles, de su tamao Tambin influye el flujo sanguineo La absorcin se puede retardar con compuestos de lenta disolucin

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA SUBCUTANEA:

Es la inyeccin del medicamento en el tejido celular subcutneo. Esta zona tiene la caracterstica de ser poco vascularizada, por lo que la velocidad de absorcin es menor que en la va intramuscular.

Ventajas: Permite la administracin de microcristales, suspensiones o pellets que forman pequeos depsitos a partir de los cuales se adsorbe gradualmente el medicamento por largo perodo y as se logra un efecto sostenido de este. Desventajas: - Solo permite la administracin de pequeos volmenes (de 0,5 a 2 ml) para no provocar dolor por distensin. - No permite la administracin de sustancias irritantes que puedan producir dolor intenso y distensin de tejidos. Menor tolerancia que el msculo

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INTRADRMICA. Consiste en la inyeccin del frmaco en la dermis, inmediatamente debajo de la epidermis. Se utiliza fundamentalmente para pruebas cutneas alrgicas, vacunas y otras. Las reas del cuerpo ms empleadas para la inyeccin de medicamentos son la parte media anterior de los antebrazos y la regin subescapular de la espalda. La cantidad de medicamento que se debe administrar por esta va es muy pequea (no ms de 0,1 ml) y la absorcin es lenta. Tras la administracin del medicamento debe aparecer una pequea roncha en el sitio de aplicacin. Esta va es muy utilizada para la realizacin de las pruebas cutneas alrgicas y otras.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

FACTORES QUE AFECTAN LA ABSORCIN DE LOS MEDICAMENTOS POR LA PIEL: Caractersticas fsico-qumicas del principio activo: las sustancias liposolubles penetran fcilmente a travs de la piel por las glndulas sudorparas. Ph del compuesto: las sustancias cidas se absorben ms fcil porque la piel es ligeramente cida.

Concentracin del principio activo en el sitio de aplicacin del medicamento: mientras mayor es la concentracin, mayor ser la absorcin del medicamento.
.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Estado fsico de la piel: La absorcin es mayor cuando el estrato crneo se encuentra lesionado. Edad: La piel de los nios es ms permeable que la de los adultos. Sitio de aplicacin: La absorcin es mayor en aquellas zonas donde el estrato crneo no est reforzado: piel detrs de la oreja escroto cuero cabelludo piel del dorso del pie piel del antebrazo piel de la regin plantar. Grado de Hidratacin: A mayor hidratacin de la piel mayor ser el grado de penetrabilidad del principio activo vehiculizado. Superficie de aplicacin: A mayor superficie de aplicacin, mayor ser la absorcin

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VA INTERNA (Cont.)

INHALATORIA

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

VA INHALATORIA: Es la administracin de un frmaco en forma de gas (oxgeno), polvo (beclometasona) o lquido (salbutamol) vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efecto local sobre el rbol bronquial y sistmico despus de la absorcin. La absorcin de los medicamentos tras ser administrados por esta va se produce de forma instantnea, debido a la gran superficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la buena irrigacin de los pulmones. Las sustancias solubles tambin pueden absorberse desde el epitelio bronquial. El tamao de partcula para alcanzar los bronquiolos debe ser de 2 a 10 y para alcanzar el alveolo 1.4

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Ventajas va inhalatoria: Requiere de dosis pequeas de medicamentos debido a que los efectos aparecen rpidamente. Permite la automedicacin. Desventajas: No es posible la dosificacin exacta, ya que parte de esta se pierde porque se queda en el aire que se deglute; adems en las porciones altas del rbol respiratorio tambin quedan restos de ella. El alivio rpido de los sntomas en muchos casos estimula el abuso. Pueden producirse efectos indeseables debido a la rpida absorcin de frmacos potentes

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VA INTERNA PARENTERAL
OTRAS VAS DE ADMINISTRACIN PARENTERAL
INTRATECAL EPIDURAL

INTRARTICULAR
INTRAPERITONEAL

INTRAARTERIAL INTRAPLEURAL

INTRAPERICRDICA

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VA PERCUTNEA
Es la administracin de principios activos a travs de la piel con el objetivo de ejercer una accin sistmica.

CLASIFICACIN DE LAS VAS DE ADMINISTRACIN

Va

percutanea: parche transdrmico

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La utilizacin de nuevas molculas de origen biotecnolgico necesita a la vez nuevas vas de administracin, pues dichas sustancias son generalmente alteradas en el tracto gastrointestinal, y la elaboracin de nuevas formas galnicas especialmente adaptadas a estas nuevas vas de administracin. As, es muy importante poder no slo desarrollarlas sino tambin controlarlas y evaluar sus performances "in vitro" antes de estudiarlas "in vivo" y asegurar su control de fabricacin y, al mismo tiempo, disminuir el desarrollo de los ensayos "in vivo" muy caros y largos.