DROGAS PARA SEDACIN Y PARLISIS

JL SANTELICES MATTA septiembre 2004

CONTENIDO
Aclaraciones / puntos importantes. Revisin de drogas: 2 Casos clnicos:
Bloqueador Neuromuscular (BNM), Benzodiazepinas (BDZ), Neurolpticos (NL).

SRI Sedacin en urgencia

IMPORTANTE
Idoneidad del operador / lugar. Personal ad-hoc: Al menos 1 ayudante. Equipo/accesorios: monitor, antagonistas, ACLS Familiaridad con drogas y procedimientos. Monitorizacin: ECG, SpO2 ,PANI, ETCO2 Evaluacin previa. ASA*, alergias, estmagonivel de sedacin. Consentimiento Criterios de alta

CASO 1
Mujer 50 aos, obesa, EPOC descompensado, agitada, acidosis, rie con Ventilacin Mecnica No Invasiva. requiere Intubacin Traqueal para Ventilacin Mecnica. preoxigenar.premedicarsedar paralizar

siempre necesario BNM?

OTRAS FORMAS DE MIORRELAJACIN PCR Compromiso de conciencia. Benzodiazepinas Inductores

BLOQUADORES NEUROMUSCULARES
Depolarizantes No depolarizantes
Anticolinestersicos

Receptor / canal Ach

DEPOLARIZANTES

Inhibicin no competitiva con acetilcolina. Se metaboliza por seudocolinesterasa plasmtica Que puede tener su actividad*

 SUCCINILCOLINA 1 1,5 mg/Kg bolo ev menor latencia. Condiciones de intubacin a los 40 seg tiempo de accin 6 a 10 min. Respiracin a los 5 min Adversos: - fasciculciones PIC, PIO, PIG precurarizacin - hiperkalemia - hipertermia maligna - efectos cardiovasculares Precurarizacin: 10% de dosis usual BNM no D.

SUCCINILCOLINA
Conditions and Drugs that Reduce Pseudocholinesterase Activity Pregnancy Liver disease Cancer Cytotoxic drugs Cholinesterase inhibitors Drugs Metoclopramide Phenelzine Others

CONTRAINDICACIONES Hipersensibilidad droga Antecedentes hipertermia maligna Hiperkalemia severa Miopatia / distrofia ? Trauma ocular?

NO DEPOLARIZANTES
BENZILISOQUINOLINAS

OTROS : atracurio

AMINOESTEROIDES

Inhibicin competitiva con acetilcolina, dependen de [ ]

y rapacuronio

NO DEPOLARIZANTES

NO DEPOLARIZANTES
ROCURONIO: 1 mg/Kg ev bolo Condiciones de intubacin en +/- 1 min Duracin efecto 40 60 min RAPACURONIO (RIP): 1,5 mg/Kg ev bolo Parlisis en 1 min y 10 min de duracin. Broncoconstriccin ? MIVACURONIO: 0,15 mg/Kg ev bolo Parlisis en 2 min y duracin 15 20 min Bezilquinolina: bloqueo ganglionar y liberacin histamina.

neostigmina
Inhibidor de colinesterasa Aumenta la [Ach] disponible en la placa. As, gana competencia contra BNM para ocupar el sitio en el receptor Dosis 0,5 5mg ev (ampolla 0,5mg/ml)
atropina: neostigmina = 1:2 a 1:3 Nios: neostigmina 0,05 mg/kg + atropina 0,02 mg/kg

Considerar vida EV: 47-60 min IM: 50-90 min

Cul usar?
Latencia corta Duracin breve Menos efectos adversos Situacin clnica FAMILIARIDAD

volvamos al CASO 1
Mujer 50 aos, obesa, EPOC descompensado, agitada, acidosis, rie con VMNI. requiere IT para VM. tiene contraindicacin absoluta de succinilcolina? requiere que sea rpido para evitar espasmos precurarizar Entonces

SRI
Preoxigenar (T-5)
Premedicar: (T-3) - lidocana 1mg/Kg ev bolo - fentanil 1 g/Kg ev bolo - MgSO4 2gr ev bolo - vecuronio 0,01 mg/Kg ev bolo rocuronio 0,1 mg/Kg ev bolo* - atropina 0,5 mg ev bolo? Induccin: (T0) (otra presentacin) Parlisis NM: (T0) - succinilcolina 1mg/Kg ev bolo y si es refractario?

rocuronio 1 mg/Kg ev bolo

Intubar T+1
*Las dosis son un rango pero pueden confundir, mejor usar nmeros memorizables

CASO 2
Hombre 85 aos, cardipata, sind diarreico agudo con deshidratacin severa. Desorientado, agitado.
No se encuentran vas venosas perifricas.

Necesidad de hidratacin con monitoreo c/PVC. Instalacin V V C.

requiere de sedo-analgesia

DEFINICIONES

ARSENAL
ANALGESICOS SEDANTES / HIPNOTICOS
DISOCIATIVOS INHALATORIOS

OPIOIDES

NO OPIOIDES

ETOMIDATO PROPOFOL

BDZ

BARBITURICOS

NEUROLEPTICOS

KETAMINA
HIDRATO CLORAL

OXIDO NITROSO

- fentanil AINES - morfina - meperidina

VIAS ADMINISTRACIN
TOPICO ORAL NASAL RECTAL IM EV
INHALAT

EMLA LET TAC

Midazolam Ketamina
Pento

Hidrato cloral

Midazolam Fentanil

Midazolam Pento Tiopental

Lorazepam Midazolam Ketamina Pento CPZ Olanzapina Ziprasidona

Midazolam Ketamina Barbituricos Fentanil Propofol Haldol

Oxido nitroso Fentanil

naloxona

Naloxona Flumazenil

SEDACIN
BENZODIACEPINAS NEUROLPTICOS

Mecanismo de accin BDZ

Unin al receptor benzodiazepnico (w) del complejo-receptor GABAA
Interaccin con GABA (g-aminobutyric acid)
incrementa la union del GABA a su receptor A Aumenta el efecto GABA en el canal de Cl-

Benzodiazepine structures
CH3 N Cl N Cl O H3C N N

N
F

Diazepam

Midazolam

Benzodiazepine-GABA receptor complex

BENZODIAZEPINAS
5 EFECTOS UNIVERSALES Ansiolisis amnsico Miorrelajante Anticonvulsivante Hipntico?

Buscar una BDZ con este perfil

Table 13-3. Metabolism of benzodiazepines

-Hydroxy

metabolites

Long-acting metabolites

3-Hydroxy compounds

Glucuronide conjugates

Chlordiazepoxide Lorazepam Desmethylchlordiazepoxide Clorazepate Diazepam Halazepam Prazepam N-Hydroxyethylflurazepam Demoxepam Temazepam

Nordazepam

Oxazepam

N-desalkylflurazepam 3-Hydroxy derivatives 2-Oxo-quazepam

Flurazepam Quazepam Estazolam Alprazolam Midazolam Triazolam -Hydroxy derivatives

Drugs available for clinical use are listed in bold type. With the exception of the prodrugs clorazepate and prazepam, only the glucuronide conjugates are inactive.

Efectos adversos
Depresin respiratoria Excitacin paradojal Flebitis Glaucoma ngulo estrecho Teratognesis Dependencia

Interaccin con otras drogas

Flumazenil (Romazicon), a specific benzodiazepine antagonist Summation effects with other CNS depressants Modulation of analgesic action of opioids Impaired metabolism of several benzodiazepines with erythromycin and other CYP3A4 inhibitors Decreased effect with smokers

Entonces
Lorazepam 4mg im/ev 2mg sl - la BDZ con menos efecto paradojal de todas - leve alteracin HDN Midazolam 1 15 mg ev bolo (0,2 mg/kg) - reaccin paradojal en el 10% - hipotensin

NEUROLPTICOS
Efectos generales: inhiben receptores Dopamina D1 D5 Antihistaminrgicos anticolinrgicos Antiadrenrgicos 1y 2

NEUROLPTICOS
CLASIFICACIN Alta potencia: alta afinidad D2 efectos extrapiramidales (recordar las 4 vias) haloperidol Baja potencia: Menor afinidad por D2 Mayor sedacin (H1) Mayor efecto anticolinrgico Mayor inestabilidad hemodinmica ( ) Clorpromazina 50 aos Tioridazina

CLASIFICACIN QUMICA
BUTIROFENONAS Haloperidol Droperidol FENOTIAZINAS Clorpromazina Tioridazina Flufenacina DIHIDROHINDOLONA molindona

TIOXANTENAS Flupentixol Zuclopentixol ATIPICOS Clozapina Risperidona Quetiapina Sertindole Ziprasidona Olanzapina

BENZAMIDAS Sulpiride amisulpiride

COMPARACIN NEUROLPTICOS

* *
*
PRESENTACIN INTRAMUSCULAR

NOVEDADES
ZIPRASIDONA ZELDOX: 20 mg/mL IM Efecto en 30 min Duracin > 4 hrs Somnolencia 7% hipotensin 2% Sin alteracin ECG

NOVEDADES
OLANZAPINA
Zyprexa: 10 mg Efecto en 15 45 min Duracin > 24 horas 0% distona aguda (7% c/haloperidol) Somnolencia 7% Produce mayor hipotensin
Control en la productividad y en la agitacin psicomotora con sedacin titulable.

volviendo al caso 2
Hombre 85 aos, cardipata, sind diarreico agudo con deshidratacin severa. Desorientado, agitado. Sin v. venosas Instalacin V V C. requiere de sedo-analgesia Fentanil 1-2 mcg/Kg NBZ (siempre antes de BDZ) Lorazepam im Ziprasidona im 20mg De requerir mayor sedacin: Ziprasidona 10 mg im Haloperidol 5mg + diazepam 10 mg ev bolo*