Tema 3

Como ya mencionamos, es la rama de la farmacologa que estudia la absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin de los frmacos

 Para entender la absorcin, distribucin, biotransformacin y excrecin de un frmaco debemos recordar los mecanismos por los cuales estas sustancias cruzan las membranas, as como las propiedades fsicas y qumicas de las molculas y de las membranas que influyen endicho desplazamiento

 Las caractersticas ms importantes de un frmaco para que atraviese fcilmente la membrana celular son: Peso molecular: que debe ser bajo, el lmite es de aproximadamente 1000 Dalton Su solubilidad en el sitio de la absorcin, Grado de fijacin a protenas, que debe ser bajo Grado de ionizacin, mientras menor ionizacin mas fcil el pasaje y La liposolubilidad, la cual debe ser alta.

 La membrana celular. Constituida fundamentalmente por una doble capa de lpidos, las molculas lipdicas individuales se pueden mover, dando a la membrana propiedades como fluidez, flexibilidad, gran resistencia elctrica e impermeabilidad relativa a molculas fuertemente polares; presenta asimismo protenas dentro de la bicapa que sirven como receptores, conductos, estimuladores elctricos o qumicos y constituyen blancos para la accin de medicamentos

 Es el movimiento de frmacos a travs de membranas, siguiendo leyes fsicas. Por diferencia o gradiente, de concentracin, de potencial elctrico, de presin hidrosttica, depresin gaseosa, o de presin osmtica; en el sentido de mayor a menor Cuesta Abajo y sin gasto de energa. La inmensa mayora de los frmacos que pasan la membrana por transporte pasivo, lo hacen por su alta liposolubilidad

 Puede ser por gradiente de presin osmtica (soluciones), o por gradiente de presin parcial (gases). La velocidad de difusin pasiva es directamente proporcional a la magnitud de gradiente desconcentracin a travs de la membrana, y al coeficiente de particin lpidos/agua del frmaco

 Otras sustancias pasan a travs de poros intracelulares (dimetro 0.4 nm) o intercelulares(dimetro 4.0 nm). Debido al escaso dimetro o nmero reducido de poros. Solo pueden pasar a travs de stos, sustancias hidrosolubles, de muy poca solubilidad y de muy pequeo tamao (ejemplo cristaloides)

 Muchos frmacos son transformados en el organismo debido a la accin de enzimas. Esta transformacin puede consistir en la degradacin; (oxidacin, reduccin o hidrlisis), donde el frmaco pierde parte de su estructura, o en la sntesis de nuevas sustancias con el frmaco como parte de la nueva molcula (conjugacin). El resultado de la biotransformacin puede ser la inactivacin completa o parcial de los efectos del frmaco, el aumento o activacin de los efectos, o el cambio por nuevos efectos dependientes de las caractersticas de la sustancia sintetizada. La farmacologa estudia los mecanismos mediante los cuales se producen estas transformaciones, los tejidos en que ocurre, la velocidad de estos procesos y los efectos de las propias drogas y sus metabolitos sobre los mismos procesos enzimticos.

 Finalmente, el frmaco es eliminado del organismo por medio de algn rgano excretor. Principalmente est el hgado y el rin, pero tambin son importantes la piel, las glndulas salivales y lagrimales. Cuando un frmaco es suficientemente hidrosoluble, es derivado hacia la circulacin sangunea, por la cual llega a los riones y es eliminado por los mismos procesos de la formacin de la orina: filtracin glomerular, secrecin tubular y reabsorcin tubular. Si el frmaco, por el contrario, es liposoluble o de tamao demasiado grande para atravesar los capilares renales, es excretada en la bilis, llegando al intestino grueso donde puede sufrir de la recirculacin enteroheptica, o bien ser eliminado en las heces.