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ANESTSICOS

Cristian Johan Castillo Fierro

Estado anestsico
Depresin general pero reversible de las funciones del SNC. Prdida de la percepcin y reaccin de todo estmulo externo. No solo desaferentacin tambin amnesia. No todos producen el mismo modelo de desaferentacin.

Componentes de estado anestsico


Amnesia Inmovilidad Atenuacin de las reacciones autnomas Analgesia Estado de inconsciencia

AGENTE ANESTSICO
Frmaco capaz de bloquear de manera transitoria la conduccin neuronal sin efecto significativo en el potencial remanente de membrana.
Dos tipos:
Anestsicos generales Anestsicos locales

ANESTSICOS GENERALES
MECANISMOS CELULARES Hiperpolarizacin celular Transmisin sinptica

MECANISMOS MOLECULARES
1) GABA El cido gamma-aminobutrico (GABAa) es el principal neurotransmisor inhibitorio cerebral.

MECANISMOS MOLECULARES
2) RECEPTORES DE GLICINA Anestsicos inhalados aumentan la capacidad de la glicina para activar conductos de Cl (RG) Neurotransmisin inhibitoria en la mdula espinal y tallo enceflico. 3)R. ACETICOLNICOS NICOTNICOS DE NEURONAS. Inhibicin

MECANISMOS MOLECULARES
4) R. N-METIL-D-ASPARTATO (NMDA)
Conductos catinicos activados por glutamato. Es inhibida (Ketamina, oxido nitroso, ciclopropano y xenn.

5) CONDUCTOS K CON DOMINIOS DE 2 POROS.


Postsinpticos y Presinpticos: Hiperpolarizacin, no neurotransmisores.

ANESTSICOS G. PARENTERALES
Propofol(fospropofol)
1.5 a 2.5 mg/Kg IV: 100 a 300 ug/Kg/min Semivida: 1.8h Unin a protenas del 98% Metabolismo heptico por conjugacion M.A: estimula receptor GABA al unirse a las subunidades alfa y beta.

ANESTSICOS G. PARENTERALES
Etomidato (imidazol)
0.2 a 0.6 mg/Kg IV: 10 ug/Kg/min Semivida: 2.9h Unin a protenas del 76% Metabolismo heptico, excresin renal (78%) y biliar (22% ) M.A: estimula receptor GABA al unirse a las subunidades alfa y beta. Indicado: Ptes con riesgo de hipotensin y tto de urgencia para convulsiones.

ANESTSICOS G. PARENTERALES
MIDAZOLAM (benzodiazepinas)
Incrementa la actividad del GABA al facilitar su unin con el receptor gabargico. VO o la absorcin rpida biodisponibilidad de ms del 90%. Por esta va, los efectos farmacolgicos se manifiestan en 5-15 minutos, y la inyeccin i.v., los efectos son ya evidente a los 1.5-5 minutos. se une en un 94-97% a las protenas del plasma y muestra una semi-vida de 1 a 5 horas. A su paso por el hgado, el midazolam se hidroxila las dosis oscilan entre 1 y 5 mg/kg IV Contraindicaciones: hipersensibilidad a benzodiazepinas, miastenia gravis

Barbitricos
Tiopental M.A: estimula receptor GABA al unirse a las subunidades alfa y beta. Contraindicaciones: Hipersensibilidad a barbitricos. Crisis asmtica. Porfiria.

ANESTSICOS G. PARENTERALES
Ketamina
Administracin oral, rectal, IV 2 mg/kg produce anestesia quirrgica en 30 seg y el efecto dura 5-10 min; 10 mg/kg IM produce anestesia quirrgica en 3-4 min y el efecto dura 12-25 min. M.A: inhibe los R. NDMA Conductos catinicos activados por glutamato Indicaciones: pacientes hipovolmicos, con taponamiento cardiaco, o en pacientes con enfermedades congnitas cardiacas Interacciones tiempo de recuperacin de anestesia prolongado con: barbitricos, ansiolticos. Potencia efecto de: bloqueantes neuromusculares.

Anestsicos Inhalados
Halotano Enflurano Isoflurano Desflurano Sevolflurano Oxido nitroso Xenn

Analgesia en todo el cuerpo

Inconsciencia mas amnesia


Expansin membrana = cambios en la conformacin de protenas e inhibicin de la funcin sinptica.

Ligera relajacin muscular

Actan en corteza cerebral, sistema reticular activador, hipocampo, y medula espinal

Sale del vaporizador

mangueras maquina circuito

membrana alveolo capilar

via area sup

ALTAMENTE LIPOSOLUBLES POR ESO SE DIFUNDEN LIBREMENTE POR MEMBRANAS

circulacin sistmica

rganos alta irrigacin

Captacin de anestsicos generales inhalados

FA: concentracin anestsica alveolar FI: concentracin inspirada

ANESTSICO ISOFLURANO

CAPTACIN EN SANGRE INTERMEDIA

ELIMINACIN Pulmonar

CARACTERSTICAS Flujo sanguneo renal, filtracin glomerular y excrecin urinaria. Intervenciones Qx ambulatorias. No irrita vas respiratorias (nios), recuperacin de conciencia rpida Intervenciones Qx ambulatorias. Mantenimiento de anestesia, irrita vas respiratorias. Neumotorax, obstruccin intestinal, embolismo areo, bulas, timpanoplastia, burbujas aire intraoculares, sinusitis, neumoencefalo,

CONCENTRACIN ALVEOLAR MNIMA


Aquella en q 50% de pctes no reaccionan a incisin Qx

1,2

SEVOFLURANO

BAJO (osea muy


rpido)

Pulmonar

2,0

DESFLURANO

BAJO (osea muy


rpido)

Pulmonar

6,0

OXIDO NITROSO

BAJO (osea muy


rpido)

Pulmonar

105

ENFLURANO

INTERMEDIA

Pulmonar

Nefrotoxico: NO en pcte renal, broncodilatador, relajante muscular.

1,7

HALOTANO

ALTA

Metabolismo heptico

0,75

Son frmacos que, aplicados en concentracin suficiente en su lugar de accin, impiden la conduccin de impulsos elctricos por las membranas del nervio y el msculo de forma transitoria y predecible, originando la prdida de sensibilidad en una zona del cuerpo.

Canal de Na+

Clasificacin

Estructura

Mecanismo de Accin AL
Disminuye el incremento transitorio de la permeabilidad de las membranas excitables al Na+. Interacta con el canal de Na de compuerta de voltaje. Pueden bloquear el canal de K+ Para actuar deben atravesar la membrana nerviosa.

Mecanismo de Accin AL
el umbral de excitabilidad. la velocidad de incremento de potencial de accin. As se retrasa la conduccin del impulso. Falla la conduccin nerviosa.

La cronologa del bloqueo


1) aumento de la temperatura cutnea, vasodilatacin (bloqueo de las fibras B) 2) prdida de la sensacin de temperatura y alivio del dolor (bloqueo de las fibras Ad y C) 3) prdida de la propiocepcin (fibras Ag) 4) prdida de la sensacin de tacto y presin (fibras Ab) 5) prdida de la motricidad (fibras Aa)

RAM de AL
Interfiere con la funcin de todos los rganos en donde ocurre transmisin de impulsos. (SNC, ganglios autnomos, unin neuromuscular). SNC: inquietud, temblor, convulsiones clnicas, depresin respiratoria, somnolencia, euforia, disforia, y fasciculaciones (lidocana). Aparato cardiovascular: en alta concentracin excitabilidad elctrica, cronotropismo e inotropismo negativo, algunos casos FV.

Msculo Liso: contraccin TGI, relaja msculo liso vascular y pulmonar (pero en dosis bajas lo contrae).

Unin neuromuscular: bloquea reaccin del msculo estriado

Metabolismo AL
Toxicidad depende de la velocidad de absorcin y eliminacin. Los del grupo ster se hidrolizan e inactivan (colinesterasa), el hgado tambin participa en la hidrlisis.

En general las CYP hepticas degradan AL enlazados con amidas por N- desalquilacin y luego hidrlisis.

Grupo de las amidas unin a protenas 5595% glucoprotenas acida

Lidocana
Tmax: 1- 5 min - duracin de accin: es de 30-60 min. Va administracin: topica, IV. -Biodis: 35% metaboliza extensamente en el hgado, compuestos activos, monoetilglicinaxilidida y glicinexilididaque poseen 100% y 25% de la potencia de lidocana, respectivamente. Aplicaciones: arritmias, anestesia tpica, intubacin laringoscopica, broncoscopica, endotraqueal, dolor dental. Contraindicaciones: pueden causar toxicidad en el feto, hipotensin materna, no dar sind. de Ehlers-Danlos, hipovolemia. Precaucin: pacientes con deficiencia de G6PD o metahemoglobinemia, enfermedad heptica o la insuficiencia cardaca congestiva.

Nombre
Mepivacaina

T 1/2
vejez

T mx.
1- 5 min

Efectos adversos
Depresin cardiaca ,paro cardiaco, convulsiones

Indicaciones
= lidocaina, excepto via topica.

Contraindicaciones
Etapa neonatal

Tetracaina

+ que la procaina

Breve

Erupcin cutnea alrgica, eritema, edema y prurito en el punto de aplicacin

anestesia raqudea.

Perfil toxico alto, por ende ya no se usa.

Ropivacaina

3,5 h +/2h o mas

1-10 min

Menor cardiotoxicidad

anestesia tanto epidural como regional

Propensos a arritmias cardiacas

Bupivacana

3,5 h +/2h

1-10 min

Arritmias ventriculares, depresin miocrdica.

Trabajo de parto, posoperatorio

Propensos a arritmias cardiacas

Articaina

1h

1-6 min

Odontologia

Nombre

T 1/2

T mx.

Efectos adversos

Indicaciones

Contraindicaciones

Procaina

Breve

agitacin, mareos, visin borrosa, nuseas, vmitos y temblor

Anestesia Infiltracin, bloqueo nervioso con fin Dx.

pacientes tomando frmaco del grupo de sulfamida.

Cloroprocana

25 s

6-12 min

Bloqueo sensitivo y motor prolongado, dorsalgia

Prilocaina

= lidocaina

1- 5 min

metahemoglobulinem ia, - toluidina

Neonatos

Etidocaina

Prolongad o

= bupivacadin a

cardiotoxica

operaciones quirurgicasrelajaci n intensa del musculo estriado.

Aplicaciones clinicas de los anestsicos locales:


Dos ventajas principales 1. Evasin de los anomalas fisiolgicas propias del uso de anestesia general.

2. Pueden modificar las reacciones neurofisiolgicas al dolor y al estrs.

Usados en: mucosas de nariz, boca, garganta, rbol traqueobronquial, esfago, tracto urinario.

Tetracaina (2%), Lidocana (2-10 %) Cocana (1-4 %), en soluciones acuosas de sales y suspensiones. Duracin de la accin: 30 45 minutos.
Absorcin rpida, riesgo de toxicidad general.

Inyeccin directa del anestsico en el tejido.


Acompaado con epinefrina (5 g/ml), con la finalidad de disminuir las concentraciones elevadas del frmaco en sangre. No se debe utilizar la combinacin de epinefrina, en la aplicacin en sitios anatmicos con pocas colaterales sanguneas.

Lidocana 0.5 a 1% , Procaina, Bupivacaina.


Ventajas y desventajas.

Inyeccin subcutnea del anestsico local, produccin de la anestesia distal. Se obtiene el beneficio de abarcar ms zona anestesiada con menos frmaco. Utilizada en miembros superiores e inferiores, cuero cabelludo y pared abdominal anterior.
.

Inyeccin de un anestsico local en el interior de un nervio o plexos nerviosos individuales. Sitios de accin: plexos cervical, braquial, nervios intercostales, nervio citico. 1. 2. 3. 4. Proximidad de la inyeccin al sitio del nervio Concentracin y volumen del frmaco Grado de ionizacin del medicamento tiempo

Duracin de la anestesia: 3 categoras Accin breve, intermedia, prolongada.


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til por simplicidad. Desventajas: solamente en unas cuantas regiones anatmicas, y recuperacin pronta de la sensibilidad. Utiliza: operacin antebrazo y mano. No se recomienda: bupivacaina y etidocaina.

Una de las ms utilizadas. Bloqueo simptico producido por el anestsico local a nivel de las races raqudeos. Complicaciones: Secuelas neurolgica tardas como inmediatas Usos: operaciones parte baja del abdomen, extremidades. Tetracaina, Bupivacaina, Lidocana.

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