VASODILATADORES

ELABORADO POR: L.E.O LUISA MARA DAZ NERIA SEPTIEMBRE 2013

ampliacin de los vasos sanguneos, resultado de la relajacin de las clulas del msculo liso dentro de las paredes de los vasos.
receptores adrenrgicos del msculo liso arteriolar

ESTIMULACION SIMPATICA

HIPOTALAMO (NEURONAS)

EPINEFRINA.
(glndulas suprarrenales)

MEDIANTE LA FORMACIN O LIBERACIN DE XIDO NTRICO, QUE ADEMS ES

Venosa(dosis mnimas) demanda miocrdica de O2(por del retorno venoso y de precarga)

DESAPARECE DOLOR ANGINOSO

* ANTIAGREGANTE
PLAQUETARIO

Arterial (dosis mayores):

Arterias musculares grandes, de resistencia y arteriolas demanda miocrdica de O2 (por de la poscarga) y TA

Coronaria del aporte miocrdico de O2 (redistribucin del flujo a la zona isqumica y mejora del vasoespasmo)
* disminucin del calcio intracelular,evita la activacin de la plaqueta
que a su vez inhibe la unin del fibringeno

RENAL
TRACTO GI, MUCOSAS

V.O, V.SL TOPICA TD IV.

MET.HIGADO 1ERPASO, SL, TD, IV (abs. vascular)

ACETILCOLINA SE UNE A RECEPTOR #(EDRF)

Clulas musculo liso nucleotido Guanosin TriFosfato (guano)

evita la entrada del calcio a la clula muscular

#"Factor

Relajante del Msculo Liso"

Estn indicados tambin en: crisis hipertensivas (nitroglicerina intravenosa o nitroprusiato sdico) y edema agudo de pulmn con tensin arterial elevada.

Todos los nitratos producen tolerancia (prdida de eficacia con la administracin repetida) y dependencia

DILUCION EN S.F 0.9% o S.G 5%

se empieza con una dosis de: 0.5-1.0 mg x hr se ajusta la dosificacin segn los requerimientos individuales;
Dmax

8 mgs /hr

llegndose en raras ocasiones a los 10 mg por hr. 5 g/min, incrementar 5 g/min cada 3 a 5 minutos hasta 20 g/min; si no responde a 20 g/min, incrementar a 10 g/min cada 3-5 minutos hasta un total de 200 g/min.
La nitroglicerina es absorbida por el PVC causando una prdida considerable de principio activo por la absorcin, por lo que deben usarse recipientes de vidrio.

 IAM: infusin IV continua debe iniciarse lo antes posible. SISTLICA 100 mm Hg: 2 a 8 mg/ hr hasta que disminuyen los sntomas de la angina de pecho.
INSUF. VENTRICULAR IZQUIERDA (EDEMA PULMONAR):

2-8 mg/hr durante 1-2 das.

ANGINA DE PECHO GRAVE: ingreso a UTI y 2 a 8 mg por hora

CRISIS HIPERTNICA CON DESCOMPENSACIN CARDIACA:

2 a 8 mg/ hr (media 5 mg/hr)

 El estado hemodinmico debe verificarse continuamente durante la infusin. Monitoreo constante de: T.A FR PCP GC (ST) Segn el estado clnico, la hemodinamia y el electrocardiograma, el tratamiento puede continuarse durante tres das e incluso ms.

 Inhiben la conversin de la Angiotensina I a Angiotensina II lo que produce un efecto vasodilatador venoso y arterial
inhiben la retencin de Na que se observa con el uso de otros vasodilatadores arteriales;

Retardan la degradacin de bradicininas, lo que refuerza su efecto vasodilatador

 respuesta neurohormonal ms "fisiolgica" que otros vasodilatadores. tienen efectos benficos directos sobre la pared vascular y sobre el miocardio, probablemente por accin sobre la matriz de colgeno. Los primeros y mejor conocidos son el Captopril y el Enalapril.

INDICACIONES
Insuficiencia cardaca IAM: indicados desde el primer da. HTA: principalmente renal Nefropata diabtica: efecto nefroprotector al reducir la hiperfiltracin y la albuminuria.

INTERACCIONES.
Los AINES disminuyen la eficacia antihipertensiva. Los diurticos potencian su accin

EFECTOS SECUNDARIOS

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Refuerzan los efectos secundarios

de los frmacos de

efecto inmunosupresor potencian el efecto de reduccin de azcar en la sangre antidiabticos orales e insulina.

CONTRAINDICACIONES
Pacientes hipersensibles al IECA o a cualquiera de sus componentes. Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con un IECA. Angioedema hereditario o idioptico.

BLOQUEANTES DEL RECEPTOR DE LA ANGIOTENSINA Los bloqueantes del receptor de la angiotensina II, modulan al sistema renina angiotensina aldosterona. Su principal indicacin es en la terapia de la hipertensin arterial, la nefropata diabtica,e insuficiencia cardaca congestiva

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

Se potencia la hiperpotasemia que producen los ARA II cuando se toma conjuntamente con: Suplementos de potasio Diurticos ahorradores de potasio Heparina Penicilina sdica Sobredosis de digoxina

(NIFEDIPINO ,DILTIAZEM, VERAPAMILO)

 MECANISMO DE ACCION: Inhibe el flujo del calcio extracelular a travs del bloqueo de los canales de calcio tipo L de la membrana celular
Inhiben el mecanismo excitacin contraccin calcio -dependientes Musculo liso: vasodilatacin

DIHIDROPIRIDINAS
POTENTES VASODILATADORES CON POCO O NINGUN EFECTO SOBRE LA CONTRACTILIDAD MIOCARDICA:

CORTA DURACION: NIFEDIPINO

ACCION PROLONGADA CON LIGERA ACCION CARDIODEPRESORA: FELODIPINO, NISOLDIPINO, NICARDIPINO

ACCION PROLONGADA SIN ACCION CARDIODEPRESORA: AMLODIPINO, LACIDIPINO

NIFEDIPINO
Mayor efecto perifrico Accin corta < accin prolongada Metabolismo heptico Vida media: 0-2 horas o 12 horas Uso: hipertensin arterial (uso prolongado), angina, embarazo, parto pre trmino, fenmeno de Raynaurd Uso en hipertensin uso prolongado: 30 mg da

Accin corta: riesgo de hipotensin e IAM

AMLODIPINO
disminuye resistencia perifrica Uso: hipertensin arterial, angina estable, enfermedad coronaria sin falla cardiaca Dosis: 5 mg 10 mg da Efectos adversos: edemas 8,5%, fatiga 4,5%, cansancio, palpitaciones Contraindicaciones: angina inestable, estenosis aortica, lactancia materna, shock cardiogenico

NO DIHIDROPIRIDINAS
FENILALQUILAMINAS: Verapamilo, gallopamil, tiopamil BENSODIAZEPINAS: Diltiazem

BENCILIMIDAZOLITETRALINA: mibefadrilo

NO DIHIDROPIRIDINAS

DILTIAZEM
Efecto central y perifrico Efecto crono trpico inotrpico negativos Usos: angina, taquicardia supraventriculares.

Vida media 18 horas (liberacin prolongada)

Metabolismo : interaccin rifampicina, lovastatina, cimetidina B-bloqueadores, digoxina, amiodarona RAM: Bloqueos AV, hipotensin , enfermedad del seno enfermo, disfuncin ventricular

VERAPAMILO
Accin central y perifrica

Usos: hipertensin arterial, angina, taquiarritmias supraventriculares

vida media 12 horas Metabolismo heptico

Bibliografa
Farmacologia Humana, Jesus Flores, 3ra Edicion, Mexico DF.

Farmacologia de Goodman & Gilman 2010, Capitulo 10 Catecolaminas, Farmacos Simpaticomimeticos. EUA. Manual Washington de Terapeutica Medica, 30ma Edicion, Departament of Medicine Washington University, St Luis Missouri, 2011.