Professional Documents
Culture Documents
FARMACOCINTICA
Estudia la velocidad
Absorcin
Metabolizacin Eliminaci n
Distribucin
frmaco
En el ser vivo
Modalidades de pasaje
Para pasar de un compartimiento a otro, las drogas pueden hacerlo a travs de las clulas o entre las clulas.
BIODISPONIBILIDAD
PROPIEDAD DE LA FORMA FARMACEUTICA
Se define: -Cantidad y velocidad, con las que el principio activo contenido en una forma farmacutica alcanza la circulacin sistmica, determinadas mediante la curva concentracin/tiempo o la excrecin urinaria.
BIOEQUIVALENCIA
Dos especialidades medicinales son bioequivalentes cuando:
- Siendo equivalentes farmacuticos o alternativas farmacuticas sus biodisponibilidades despus de la administracin en la misma dosis molar son semejantes en tal grado, que pueda esperarse que sus efectos sean esencialmente los mismos.
Es el cambio que se produce en algn sistema o en alguna parte del organismo ya sea celular , humoral o microbiano Efecto deseado : Cambio en el organismo por el cual fue creado el medicamento. Efecto colateral : Son los otros efectos farmacolgicos no deseados por el medicamento. Efecto txico : Es el efecto que se produce por el aumento de concentracin del medicamento en la sangre
El proceso de absorcin comprende la penetracin de los frmacos en el organismo a partir del sitio inicial de administracin, los mecanismos de transporte, las caractersticas de cada va de administracin, los factores que condicionan la absorcin por cada va y las circunstancias que pueden alterar esta absorcin.
pasa desde el tracto gastrointestinal, msculo, piel, mucosa bucal, pulmn etc., haca la circulacin sistmica, atravesando membranas
Concentracin
Peso molecular y tamao de partcula Solubilidad (hidro y lipo) Tiopental / Sales de Bario
pH del medio: Henderson Hasselbach pH (cido dbil) sulfas, ASA pH (base dbil) antidepresivo, antihistamnicos
Cuando un frmaco se administra por va oral y toda la dosis se encuentra en el tracto gastrointestinal
la relacin dD/dt ser mayor que dx/dt por esto: la absorcin ser ms rpida y las concentraciones plasmticas se elevarn rpidamente
4.
6. Peristaltismo.
Tetraciclina
Lincomicina
Rifampicina
Ketoconazol
Si se retarda el vaciamiento gstrico, frmacos como la penicilina y eritromicina que son inestables en los fluidos gstricos, se hidrolizan.
Disminucin del flujo sanguneo G.I, disminuye la velocidad de absorcin de frmacos liposolubles.
Flora Bacteriana: los antibiticos absorbidos, al erradicar la flora intestinal, interferirn en la hidrlisis de frmacos conjugados y la reabsorcin del frmaco no se dar.
DISTRIBUCIN
La distribucin de los frmacos permite su acceso a los rganos en los que debe actuar y a los rganos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido.
Tiene especial importancia en la eleccin del frmaco ms adecuado para tratar enfermedades localizadas en reas especiales, como el SNC, y en la valoracin del riesgo de los frmacos durante el embarazo y la lactancia.
DISTRIBUCIN
CINETICA DE DISTRIBUCIN
DISTRIBUCIN REGIONAL:
El frmaco disuelto en la sangre pasa de los capilares a los tejidos a favor del gradiente de concentracin.
Este paso depende de las caractersticas del frmaco de su unin a las protenas plasmticas, del flujo sanguneo del rgano, de la luz capilar, del grado de turgencia y de las caractersticas del endotelio capilar.
El acceso a reas especiales, como el SNC y el ojo, el paso a la circulacin fetal y el acceso a secreciones exocrinas como lgrimas, saliva, leche o lquido prosttico, presentan caractersticas peculiares.
FRMACO ACTIVO
METABOLITO ACTIVO METABOLITO INACTIVO
METABOLITO TXICO
RESULTADO DE LA BIOTRANSFORMACIN
Tubo Digestivo
Eritromicina
Hgado
Penazocina
Intestino
Ciclosporina
Sangre
Acetilcolina
Rin
Aminoglucsidos
SNC
Neurotrasnmisor
Penicilina G
Morfina
Insulina
Succinilcolina
Digoxina
Insulina
Meperidina
Clonazepan
Procaina
Diureticos
Aminocidos
midalozam
Clorpromaxina
ASA
Flurosemina
Pig. Biliares
ciclosporina
Lidocaina
clonazepam
FISIOLGICOS
FARMACOLGICOS
PATOLGICOS AMBIENTALES
Mayor susceptibilidad de actividad farmacolgica o txica de los frmacos en personas muy jvenes y edad avanzada. A partir de los 25 aos el flujo sanguneo heptico disminuye cada ao un 0. 5- 1.5%. Los frmacos ocasionan un efecto ms intenso en la mujer que en el hombre.
-Variaciones metablicas de una raza a otra y de una especie a otra. -Los factores genticos influyen en las concentraciones enzimticas. - Por lo general los defectos se transmiten como rasgos autosmico recesivo.
Aumento de la actividad metabolizante de la fraccin microsomal en diversos tejidos por la exposicin a un frmaco. La induccin se produce principalmente en Hgado.
Si el metabolito es inactivo, disminucin de la intensidad o la duracin del efecto farmacolgico. Si el metabolito es activo, la induccin aumenta la toxicidad.
Disminucin de la actividad metabolizante de la fraccin microsomal en diversos tejidos por la exposicin a un frmaco. Puede ocasionar mecanismos dobles, es decir pueden inhibir varias enzimas
Incremento de la concentracin del medicamento original en el plasma y disminucin de sus metabolitos. Efectos farmacolgicos demasiado intensos y duraderos. Posible toxicidad.
-Lipofilicidad elevada -Permanecen unidos de manera inespecfica a la membrana lipdica del reticulo endoplasmtico.
Inducen metabolismo de otros frmacos Inducen su propio metabolismo Trastornos en la eliminacin
Interacciones de la Terfenadina (antiestamnico de segunda generacin) con un inhibidor del sustrato CYP3A4 causaron arritmias cardiacas mortales que requirieron su retiro del mercado
Hepatitis alcohlica Cirrosis alcohlica activa o inactiva Hemocromatosis Hepatitis activa crnica Cirrosis biliar Hepatitis viral o frmaco-inducido Enfermedades cardiacas CA de pulmn Envenamiento por metales pesados Disfuncin tiroidea.
La vida media del Diazepam en pacientes con cirrosis heptica o hepatitis viral aumenta mucho, prolongando sus efectos.
Enfermedad
Medicamento
Aumenta la vida media de la antipirina, digoxina, metimazol y algunos bloqueadores. Limitan el flujo sanguneo del hgado. Alprenolol, lidocana, amitriptilina, isoniazida, morfina, verapamil,propranolol
Hipotiroidismo
Enfermedades
cardiacas
Los fumadores metabolizan algunos frmacos con mayor rapidez que los no fumadores (induccin enzimtica CYP1A).
Glndulas Salivales
RIN
SISTEMA HEPATOBILIAR
PULMN
Principal va de excrecin de frmacos. Con abundante irrigacin, que recibe el 25% del Gasto Cardiaco. Relevante para frmacos que se eliminan en forma inalterada. Implica: Filtracin glomerular Secrecin tubular. Reabsorcin tubular.
FRMACOS Furosemida Bumetanida Piretanida Torasemida cido etacrnico Sulfato de morfina Fentanilo Nalbufina Carisoprolol Diazepam
MECANISMO: Transporte activo desde el hepatocito hasta el polo biliar. Se conocen 3 sistemas:
Aniones orgnicos (originales como los conjugados por ejemplo: con
el cido glucurnico). Cationes orgnicos (compuestos que contienen NH4+) Otras molculas: sustancias neutras no ionizables (algunas hormonas y glucsidos cardiotnicos)
Ejemplo: Ampicilina, Rifampicina, Nifedipino.
PULMONAR
Anestsicos generales Lquidos voltiles y gases Alcohol, gasolina, kerosene Va de administracin que se utiliza en la practica medico-legal para las pruebas etlicas
LACTANCIA POSIBLES EFECTOS EN EL LACTANTE Difusin pasiva Ansiolticos Antibiticos SALIVA Difusin simple de frmacos no ionizados. til para determinar las concentraciones esenciales de frmacos Permite valorar la velocidad de eliminacin del frmaco como la antipirina y cafena, que sirven para evaluar la funcin heptica. - Tetraciclinas - sulfamidas OTRAS VIAS Sudor: por esta va se eliminan sustancias como el alcohol, la antipirina, cidos y bases dbiles Lagrimas PIEL Y PELO: eliminacin de materiales pesados: Arsenio, mercurio semen
SISTEMA LADME
El principio activo es liberado, separado del excipiente y asimilado por el organismo. ADSORCIN Paso del principio activo, desde el lugar donde ha sido liberado, hasta la sangre. DISTRIBUCIN del frmaco desde el plasma a los tejidos atravesando los capilares. BIOTRANSFORMACIN de los frmacos para poder ser asimilados, utilizados o eliminados por el organismo. EXPULSIN O ELIMINACIN al exterior de las sustancias no asimilables por va renal, biliar, pulmonar, salival, gstrica, cutnea, lacrimal, o va mamaria.