CPS Servicio de Medicina Interna Interno : Ruben Barrientos Caballero

I.E.C.A. A.R.A. II

Inhibidor de la Enzima Convertidora de Angiotensina

Historia
En 1956

Leonard T. Skeggs consigui explicar el funcionamiento de y aislar la enzima de conversin de la angiotensina (ECA)

1970, el farmaclogo Sergio H. Ferreira descubri que el veneno de la jararaca o vbora lanceolada (Bothrops jararaca), es capaz de inhibir a esta enzima. el pentapptido BPP5a contenido en este veneno de serpiente se aisl uno de los componentes efectivos de esta accin inhibitoria.

En 1974 se describi por primera vez el inhibidor ECA captopril, En 1981 sta fue la primera sustancia que se emple como inhibidor ECA en un tratamiento.

Composicin Qumica

Los inhibidores ECA como el captopril, el enalapril y sus sustancias derivadas tienen una estructura similar a la del pptido BPP5a o pptido potenciador de la bradiquinina, (BBP, de las siglas en ingls "bradykininpotentiating peptide)

Secuencia tripptida de triptfano-alanina-prolina formada por tres aminocidos y que aparece en el BPP5a es uno de los compenentes activos en las propiedades de estas molcula.

se ha cambiado la secuencia por una ms estable de fenilalanina- alanina-prolina.

Mecanismo de Accin

Mecanismo de Accin

Frmacos
Actualmente, en muchos pases estn autorizados los siguientes inhibidores ECA como frmacos:

Benazepril Captopril Cilazapril Enalapril Fosinopril Imidapril Lisinopril Moexipril Perindopril Quinapril Ramipril Espirapril Trandolapril

(Cibacen) (Lopirin, Tensobon, (Capotnen Espaa) muchos medicamentos genricos) (Dynorm) (Xanef, Pres, muchos medicamentos genricos) (Fosinorm, Dynacil) (Tanatril) (Acerbon, Coric, medicamentos genricos) (Fempress) (Coversum, Preterax) (Accupro, medicamentos genricos) (Delix, Vesdil, medicamentos genricos) (Quadropril) (Gopten, Udrik)

FARMACOCINTICA

Interacciones Medicamentosas
Refuerzan los efectos secundarios de los frmacos de efecto inmunosupresor (inmunosupresores, citostticos y glucocorticoides). potencian el efecto de reduccin de azcar en la sangre antidiabticos orales e insulina.

El tomar aspirina conjuntamente con un IECA puede mejorar la supervivencia de pacientes con insuficiencia cardaca o una cardiopata isqumica.

Efectos Secundarios

Contraindicaciones

Pacientes hipersensibles al IECA o a cualquiera de sus componentes. Antecedentes de angioedema asociado a un tratamiento previo con un IECA.

Angioedema hereditario o idioptico.

NOTA: Cilazaprilo est contraindicado en insuficiencia heptica grave y/o colestasis y en pacientes con ascitis. NOTA: Delaprilo y Zofenoprilo estn contraindicados en insuficiencia heptica grave. NOTA: Ramiprilo est contraindicado en pacientes hipotensos o hemodinmicamente inestables.

Antagonista de los Receptores de Angiotensina II

Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, tambin llamados bloqueantes del receptor de la angiotensina, son un grupo de medicamentos que modulan al sistema renina angiotensina aldosterona.

Su principal indicacin en medicina es en la terapia para la hipertensin arterial, la nefropata diabticaque es el dao renal debido a la diabetes mellitusy insuficiencia cardaca congestiva

Mecanismo de Accin

La especificidad de cada antagonista del receptor de la angiotensina II se logra por la acumulacin de una combinacin de tres parmetros farmacodinmicos y farmacocinticos: 1. Inhibicin del frmaco al nivel ms bajo o a las 24 horas. Relaciona la cantidad de bloqueo o inhibicin del efecto de la angiotensina II sobre el alza de la presin sangunea.

2. Afinidad por el receptor AT1 en vez del receptor AT2, e indica el grado de atraccin por el receptor correcto. La afinidad de algunos inhibidores son:

3. El tercer rea de eficacia del inhibidor es su vida media, que es un indicador de la cantidad de horas que le toma al medicamento para llegar a la mitad de su concentracin efectiva. Algunas de las vidas medias conocidas incluyen:

Valsartn Losartan

6 horas 6- 9 horas

Irbesartan
Olmesartan Telmisartan

11- 15 horas
13 horas 24 horas

Interacciones Medicamentosas
Se potencia la hiperpotasemia que producen los ARA II cuando se toma conjuntamente con:

Suplementos de potasio Diurticos ahorradores de potasio

Heparina
Penicilina sdica Sobredosis de digoxina

Contraindicaciones
Estenosis de la arteria renal Estenosis artica y mitral

Cardiomiopata hipertrfica obstructiva (por su efecto vasodilatador),

Hiperaldosteronismo (por estar afectado el Sistema renina-angiotensinaaldosterona) Insuficiencia heptica grave Cirrosis biliar

Colestasis.
Embarazo y lactancia.