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AMEBICIDAS LUMINALES
AMEBICIDAS SISTEMICOS
Emetina
Dihidroemetina Metronidazol
B. C.
D.
Nitazoxanida y derivados
E.
No se conocen contraindicaciones
INDICACIONES
Como tratamiento nico en portadores asintomticos Quimioprofilaxis de la amebiasis Amebiasis intestinal sintomtica asociada a frmacos que actan en los tejidos.
TRATAMIENTO DE AMEBIASIS
INFECCION INTESTINAL SINTOMATICA Y LEVE : 1 . furoato de diloxanida 2 .yodoquinol (neurotoxidada) o paramomicina INFECCION INT. MODERADA A INTENSA: 1. Metronidazol y furoato de diloxanida 2. Paramomicina y furoato SISTEMICA(abscesos) 1.Metronid/ furoato 2.Cloroquina/ furoato
FUROATO DE DILOXANIDA
V.O, IV, Vaginal y Tpica Vida media: 8 h Excrecin: orina Metabolismo heptico
DOSIS Tricomoniasis: 2 g/dosis unica o 250mg/TID x 7 d. Amebiasis: 500- 750 mg TID x 10d Nios:35-50 mg/kg/d x 3d
YODOQUINOL
Es un agente antimicrobiano amebicida intestinal.
Contraindicacin:
Insuficiencia heptica y renal Neuropata ptica preexistente. Enfermedad tiroidea. Alergia al frmaco o compuestos yodados.
DOSIS-YODOQUINOL
ORAL: 650 mg c/8 h x 20 das. NIOS: 30-40 mg/kg/da c/8 h. Mx: 2 g/da. Ingesta despus de las comidas para disminuir la Irritacin gstrica. La muerte del parsito (ameba) puede ser lenta. Puede ser necesario que transcurran varios das para eliminar todos los parsitos del intestino
Antibitico oligosacrido del grupo de los AMINOGLUCOSIDOS Frmula: C23H47N5O18S MECANISMO DE ACCION Acta inhibiendo la sntesis de protenas en microorganismos al unirse a la subunidad 16s al 30s del ARNr TRATAMIENTO DE LA INFECCION POR: E. histolitica(mala absorcin) Criptosporidium Giardia lamblia Tricomoniasis Leishmaniasis visceral ( parenteral) Medicamento de eleccin para combatir la colonizacin intestinal por E. histolitica EFECTOS ADVERSOS La administracin parenteral:
Nefrotoxicidad Ototoxicidad
PAROMOMICINA
Dehidroemetina
Reemplazo al clorhidrato de emetina que se us por ms de 50 aos Deriva de la ipecacuana, planta de la cual se extrae el ster de cefalina ( txico). Se acumula en el hgado Va intramuscular y subcutnea Efectos colaterales Bloqueo neuromuscular Fatiga Debilidad Hipotensin Arritmias y taquicardias Contraindicaciones Enfermedad cardaca Neuropata
Derivados de Nitroimidazol
METRONIDAZOL
Antibitico y antiparasitario del grupo de los nitroimidazoles Es un profrmaco convertido en los organismos anaerbicos por el sistema PFOR
ACTIVIDAD TERAPEUTICA Va sistmica est indicado en el tratamiento de: 1.-Vaginitis por Tricomonas vaginales en pacientes sintomticos, as como en sus parejas sexuales asintomticas 2.-Infecciones por Gardnerella o Micoplasma hominis en pacientes sintomticas 3.-Enfermedad inflamatoria plvica combinado con antibiticos como Ofloxacino, levofloxacino o ceftriaxona. Activo contra otros protozoarios: Entamoeba histolytica Giardia lamblia De eleccin en el tratamiento de colitis por: Clostridium difficile (combinar con AG) Topico: Acn Heridas
MECANISMO DE ACCION
En su forma activa es captado por bacterias anaerbicas y
protozoos sensibles por la habilidad de estos de reducir intracelularmente al metronidazol a su forma activa.
MECANISMO DE RESISTENCIA
Disminucin en el sistema de oxido reductasa con la produccin de txicos. La resistencia a metronidazol es rara en anaerobios EFECTOS ADVERSOS
Efectos neurotxicos que justifican la interrupcin del tratamiento: Mareos, vrtigo , encefalopata (poco frecuentes) Convulsiones y ataxia. Rxs de hipersensibilidad: (poco frecuentes) Urticaria, prurito, hiperemia cutnea Sd de Steven Johnson
Contraindicaciones:
Con el consumo de bebidas alcohlicas y hasta 24 h posterior a la ltima dosis, puede
provocar una reaccin caracterizada por: Nusea Vmito Taquicardia Sntomas neurolgicos Dificultad respiratoria Muerte PRIMER TRIMESTRE DEL EMBARAZO Se administra:
IV Intra vaginal Tpica (gel)
Oral Infecciones genitales por T. Vaginalis : 2gr (DU) Todas las formas asintomticas de amebiasis: Colitis Absceso heptico amebiano
500-700 mg TID x 7-10d. Nios: 35-50mg/Kg de peso TID x 7-10d
SECNIDAZOL
Mecanismo de Accin
Degradacin de DNA e inhibicin de la sntesis de cidos nucleicos siendo efectivo durante la mitosis o sin ella. INDICACIONES Tratamiento de la amebiasis intestinal o heptica (E. histolytica) Tratamiento de la nefritis y vaginitis causadas por Trichomonas vaginalis Tratamiento de la giardiasis intestinal Tratamiento de Necator Tratamiento y erradicacin de Helicobacter pylori en combinacin con inhibidores de la bomba de cido gstrico Tratamiento de Anaerobios: Bacteroides fragilis
Propiedades Farmacolgicas
Buena absorcin por va oral Es lenta y completamente absorvida, lo cual le permite permanecer mas tiempo y
Oral:
Tabletas revestidas Polvo y granulado para suspensin. Erradicacin de parsitos es de 92 a 100% Se administra en dosis nica (nios y adultos)
2 g (30 mg/kg de peso en nios)/ dia repartidos en 2 tomas por la maana y noche.
En Tricomoniasis vaginal se recomienda su administracin durante 3 a 7 das H. pylori :2 g al da durante una semana.
TINIDAZOL
Medicamento derivado del nitroimidazol Agente antiparasitario para infecciones por protozoos:
Tricomoniasis Amebiasis Giardiasis
Efectos adversos similares al metronidazol Ingesta con alimentos Dosis nica de 2 gramos 1 vez al da durante 3 a 5 dias EFECTOS ADVERSOS Anorexia Mareos Fatiga Vmitos
Cefalea
Prurito Disnea Convulsiones Contraindicado en embarazadas
Dosis
Efectos adversos
Anorexia Mareos Fatiga Vmitos Prurito Cefalea Prurito Disnea Convulsiones
Interacciones
Bebidas alcohlicas potencian los efectos secundarios y
Contraindicaciones
Primer trimestre del embarazo Alergia al medicamento Lactancia
Ornidazol
Farmaco parecido a tinidazol y con iguales promiedades al
metronidazol.
Acta frente a bacterias anaerobias (bacteroides, clostridios
y cocos anaerobios), infecciones por protozoos (amebiasis, tricomoniasis y lambliasis). Pasa al lquido cefalorraqudeo, lquidos corporales y tejidos. En los cinco primeros das de tratamiento se elimina 85% de la dosis administrada (en la orina 63% y en las heces 22%)
INDICACIONES Por
va parenteral en aquellas infecciones sistmicas producidas por grmenes anaerobios: septicemia, meningitis, peritonitis, sepsis puerperal, aborto sptico y endometritis. Se utiliza como prevencin de este tipo de infecciones, ante operaciones generales o intervenciones ginecolgicas. Amebiasis graves de localizacin intestinal o heptica. Tricomoniasis, candidiasis.
darse casos de cefaleas, mareos y posibles trastornos gastrointestinales. En algunos casos erupcin cutnea en la zona de inyeccin.
primer trimestre del embarazo, a no ser que la indicacin sea perentoria. Se deber controlar la frmula leucocitaria en casos de antecedentes de discrasias sanguneas o en los tratamientos con dosis altas o prolongadas.
NITAZOXANIDA y TIZOXANIDA
Antiparasitario sinttico oral de amplio espectro. Obtenido originalmente en 1980 con base en la estructura del antihelmntico [2-[(5-nitro-
1,3-tiazol-2-il)carbamoil]fenil]etanoato
C12H9N3O5S Mecanismo de accion
ACTIVIDAD TERAPEUTICA
Criptosporidium parvum Trofozoitos de Giardia lamblia E. Histolytica T. Vaginalis
Los estudios de resonancia de Electrones y bioqumicos han demostrado que la PFOR y la hidrogenasa reducen la ferredoxina, que es oxidada por el grupo nitro de la posicin 5 sobre los compuestos nitro heterocclicos como Nitazoxanida En estos organismos es reducida a un radical txico en un organelo (el hidrogenosoma) el cual contiene PFOR, hidrogenasa y ferredoxina e Interfiere en la reaccin de transferencia electrnica que depende de la enzima PFOR
hominis
bellii
Cyclospora cayetanensis
Hymenolepis nana Trichuris Trichura Ascaris lumbricoides Enterobius vermicularis Ancylostoma duodenal Strongyloides Stercoralis Fasciola heptica.
Propiedades Farmacologicas
Despus de ingerida es hidrolizada rpidamente hasta formar su metabolito
Efectos Adversos
Son raros, pero podemos encontrar:
GI:
Diarrea Dolor epigstrico Vmitos y Nuseas Clicos abdominales Esteatorrea Cefalea
Rxs de Hipersensibilidad:
erupciones Orina se tie de color verdoso.
Categora B en el embarazo.
FARMACOS ANTIHELMINTICOS
Pueden generar obstruccin intestinal y/o hepatobiliar (ascaris) Las formas inmaduras invaden al humano a travs de la piel o vas gastrointestinales y se transforman en gusanos adultos. Se distribuyen en diversos tejidos. No completan su ciclo de vida Y no se reproducen por s mismos en el interior del husped. Existen ms de 6 billones de personas en el planeta y alrededor de 1/4 de esta poblacin se encuentra infectada por geohelmintos, nematodos intestinales cuyos huevos no embrionados son eliminados en el ambiente y requieren de aproximadamente 2 semanas en suelos adecuados para el desarrollo de las formas infectantes (huevos embrionados o larvas filariformes (L3
Las infecciones por helmintos que con mayor frecuencia se observan son causadas por:
Ascaris Lumbricoides
Oxiuros Uncinarias (Necator americanus) Uncinarias(Ancylostoma duodenale) Strongiloides Trichuris Trichiura Trichinella Spiralis
FARMACOS ANTIHELMINTICOS
ALBENDAZOL Caractersticas generales: MEBENDAZOL Accin local. THIABENDAZ Expulsan a los vermes de todos los helmintos de las vas GI, rganos y tejidos. OL Infecciones sistmicas causadas por PIPERAZINA helmintos hsticos (equinococos y filarias) IVERMECTINA que reaccionan de manera parcial a los frmacos disponibles en la actualidad. PAMOATO DE PIRANTEL
ALBENDAZOL
Eficaz en el tratamiento de la neurocisticercosis (T. solium) Antes de su administracin aplicar glucocorticoides, para disminuir los efectos adversos como consecuencia de la inflamacion producida por los cisticercos muertos. Tratamiento de la Hidatidosis qustica por Echinococcus granulosus. Combinado con dietilcarbamazina o Ivermectina para erradicar la filariasis linftica. Eficaz contra las fases larvarias y adultas de ascaris, enterobius, trichuris y ancilostomas. til contra infecciones por nematodos sistmicos y algunos cestodos(T. solium)
MECANISMO DE ACCION
Acta produciendo alteraciones degenerativas en las clulas del tegumento y del intestino de vermes al unirse a un sitio de unin especfico de la tubulina, inhibiendo as la polimerizacin y ensamblaje de los microtbulos. La prdida de los microtbulos intracelulares conlleva a una deficiente captacin de glucosa por los parsitos susceptibles, en especial, en los estadios larvales y adultos, consumiendo as los depsitos de energa del gusano. Debido a esa disminucin en la produccin de energa, el parsito queda inmvil y, eventualmente, muere. El albendazol tiene efectos larvicidas en necatoriasis y efectos ovicidas en ascaridiasis y Anquilostomiasis/ Trichuriasis. Se ha demostrado que el albendazol inhibe a la Enzima fumarato reductasa, el cual es especfico para los helmintos.
Dosis: nica. Mejor que el mebendazol para eliminar los parsitos adultos en vas GI
MEBENDAZOL Es un antihelmntico de amplio espectro Eleccin en infecciones GI por: Nemtodos: scaris lumbricoides Enterobius vermicularis Trichuris trichiura Ancylostoma duodenale Necator americanus Tratamiento alternativo a dosis altas en: Infecciones por: Toxocara Trichinella spiralis O. Volvulus Cestodo Echinococcus granulosus. Tratamiento de infecciones mixtas
REACCIONES ADVERSAS
Son poco frecuentes, pero suele presentarse: Prurito Erupcin drmica Fiebre Molestias gastrointestinales
PAMOATO DE PIRANTEL
Antihelmntico usado en tratamiento de: Oxiuriasis Infecciones por ancilostoma Necator Ascaris El pamoato de oxantel, un Anlogo del pirantel, es eficaz en 1 sola dosis para tratar la trichiuriasis Combinar el pamoato de pirantel con oxantel en infecciones mixtas Absorcin escasa en las via GI Excrecin en la orina
MECANISMO DE ACCIN
Bloqueo neuromuscular despolarizante Abren en forma no selectiva los conductos catinico Inducen activacin persistente de los receptores de la acetilcolina nicotnicos Inhibe la colinesterasa Surge una parlisis espstica del parsito DOSIS: nica de 11 mg/kg (mximo 1 gramo). No es eficaz contra trichuris trichuria
PIPERAZINA
Es una hexahidropirazina : Mecanismo de Accin -Produce parlisis flcida que permite la expulsin del parasito por el peristaltismo intestinal. -Acta como un agonista del receptor GABA. ---Produce hiperpolarizacin y menor estabilidad, lo que culmina en la relajacin muscular y la parlisis flcida. Eficaz contra infecciones por: Ascaris lumbricoides -Enterobius vermicularis
Efectos Adversos: -
Tratamiento de eleccin para: Strongiloidiasis (nuevo) Microfilariasis(W. bancofti) Larva migrans cutanea
IVERMECTINA
Oncocercosis(ceguera- mosca) Ascaris lumbricoides
Scabiasis Propiedades Farmacolgicas: Se alcanzan niveles mximos de ivermectina en plasma 4 a 5 h despus de su ingestin. Larga vida media de 57 h. Unin a protenas plasmticas de 93% El frmaco es convertido por la enzima CYP3A4 del hgado a 10 metabolitos Dosis: 150 a 200 ug/kg de peso en: Estrongiloidosis Ascaridiasis Tricurosis Enterobiosis.
De localizacin intestinal: Taenia saginata Taenia solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum Hymenolepis Nana
De localizacin tisular (sangre y tejidos): Cysticercus cellulosae Echinococcus granulosus Echinococcus multilocular
PRAZIQUANTEL
NICLOSAMIDA
MEBENDAZOL
ALBENDAZOL
NICLOSAMIDA
Derivado de la salicilanilida halogenada 1960: se introdujo como tenicida. Es el frmaco de eleccin en las cestodiasis de localizacin intestinal producidas por:
Taenia saginata T. solium Diphyllobothrium latum Dipylidium caninum
Hymenolepis nana Ocupa un segundo lugar porque el praziquantel requiere una sola dosis. Su administracin conlleva a un riesgo para personas infectadas por T. solium ya que los huevos liberados por las vermes grvidas lesionadas por el medicamento se transforman en larvas que originan cisticercosis
MECANISMO DE ACCION
Inhibe la fosforilacin anaerobia del ADP que se lleva a cabo en las mitocondrias de los cestodos, un proceso que produce energa y depende de la capacidad de fijar CO2. No se absorbe en el tracto gastrointestinal Elimina por heces
EFECTOS ADVERSOS
Raros: Molestia gastrointestinal. No es necesario utilizar un laxante con excepcin de las infecciones por T. solium, para evitar que la siguiente liberacin de huevos pueda originar una cisticercosis.
PRANZICUANTEL
Es una pirazinoiso quinolina. Amplio espectro contra todos los tremtodos patgenos para la especie humana:
MECANISMO DE ACCION
Aumenta
permeabilidad de membrana de las Clulas helmnticas para el paso de iones monovalentes y bivalente(calcio) concentraciones pequeas aumenta la actividad muscular que termina en contraccin y parlisis espstica; el gusano pierde su capacidad de agarrarse a las paredes del intestino o de los vasos.
la
Hymenolepis nan Taenia solium T. Saginata Diphilobotiun latum Faciola heptica Paragonimus westermani Echinococcus Infecciones por trematodos (duela del hgado) Esquistosomiasis (mas indicado)
PROPIEDADES FARMACOLOGICAS
La biodisponibilidad disminuye por inductores de la actividad de CYP del hgado como: Carbamacepina Fenobarbital Dexametazona (disminuye la biodisponibilidad del prazicuantel) Prazicuantel (incrementa la biodisponibilidad del albendazol.)
Se absorbe fcilmente despus de ingesta Niveles plasmticos: 1 a 2 h. Se liga 80% a las protenas plasmticas Su semivida plasmtica es de 0.8 a 3 h segn dosis (Puede prolongarse en individuos con hepatopata intensa) Metabolizado en el hgado Eliminacin por bilis
CONTRAINDICADO
REACCIONES ADVERSAS
Molestias digestivas
Su semivida puede Con menor frecuencia: prolongarse en sujetos Cansancio con hepatopata grave (se Diarrea necesita ajustar las dosis)
Urticaria Prurito Sudoracin Ligero aumento de
transaminasas