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1
TRATAMENTO
FARMACOLGICO DA
HIPERTENSO
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2
Classificao
tima
Normal
Limtrofe
Estgio I (leve)
Estgio II (moderado)
Estgio III (grave)
Sistlica isolada
PAS (mmHg)
< 120
< 130
130-139
140-159
160-179
> 180
> 140
PAD (mmHg)
< 80
< 85
85-89
90-99
100-109
> 110
> 90
Hipertenso
O valor mais alto de sistlica ou diastlica estabelece o estgio do quadro hipertensivo.
Quando as presses sistlica e diastlica situam-se em categorias diferentes, a maior
deve ser utilizada para classificao do estgio.
Classificao da PA (> 18 anos)
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3
HIPERTENSO PRIMRIA
A hipertenso essencial primria (HE) ou idioptica
causa desconhecida (95% dos casos).

Os fatores fisiopatolgicos na HE incluem:
a) Aumento da atividade do SN simptico.

b) Produo excessiva de aldosterona.

c) Ingesto crnica elevada de sdio, potssio, e clcio.

d) Deficincia de vasodilatadores como as prostaglandinas e NO.
e) Diabete melitus; resistncia insulina

f) Obesidade
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4
HIPERTENSO SECUNDRIA
Hipertenso de causa conhecida (5%).

Pacientes dessa categoria grande chance de
cura por cirurgia ou controlados com
tratamento clnico especfico.

Suas caractersticas gerais so o incio sbito
e uma gravidade maior nos extremos da vida
(crianas e idosos);

Ausncia de uma histria familiar para
hipertenso.
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5
Mecanismo de controle da
presso sangunea

PRESSO
SANGNEA =
DBITO
CARDACO
X
RESISTNCIA
PERIFRICA
PRESSO DE
ENCHIMENTO
CONTRATI-
BILIDADE
FREQUNCIA
CARDACA
VOLUME
ARTERIOLAR
VOLUME TONUS
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6
RESPOSTA
MEDIADA PELO
S.N.S.
ATIVIDADE
SIMPTICA
ATIVAO DE
R RECEPET B1
ATIVAO DE
R RECEPT ALFA 1
DBITO
CARDACO
RESISTNCIA
PERIFRICA
RESPOSTA MEDIADA PELO SISTEMA REN-ANG- ALDOT
DIMINUIO NA
PRESSO SANG.
FLUXO SANG
R R ENAL
RENINA ANGIOT II
ALDOSTERONA
RETENO DE
NSDIO E GUA
TAXA FILTRAO
GGLOMERULAR
VOLUME
SSANG
AUMENTO
PRESSO
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7
FRMACOS
FRMACOS SIMPATOLTICOS
INIBIDORES DA ECA
ANTAGONISTAS DE AT1
INIBIDORES DA RENINA
FRMACOS VASODILATADORES
BLOQUEADORES DE CANAIS DE Ca
2+

DIURTICOS
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8
SIMPATOLTICOS DE AO
CENTRAL
METILDOPA

Prep: Aldomet, Angimet
Pr-droga (metablito ativo o-
metilnorepinefrina)
Estimula principalmente R. o
2
centrais
Falso Substrato
Tirosina
Tirosina hidroxilase
o-METILDOPA
DOPA descarboxilase
o- METIL Dopamina
DOPA |-hidroxilase
o- METIL Noradrenalina (menos metabolizada que a Nor)


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Indicaes:
Utilizado para tratamento da hipertenso arterial, tanto
leve como moderada.
GRAVIDEZ

Reaes Adversas:
Sedao e Xerostomia
Anemia Hemoltica (teste de Coombs +: 20% dos pacientes
- 1% desenvolve- prar imediatamente -raro)
Depresso
Distrbios Sexuais (impotncia)
Congesto nasal
Hipotenso ortosttica
Hipertenso de rebote
HEPATOTOXICIDADE (avaliar transaminases e
fosfatases- 1 x ao ms - febre)
METILDOPA
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10
Preparaes: Atensina, Clonidin 0,10 / 0,15 / 0,20 mg,
Clonesina

Indicaes:
- Utilizado para tratamento da hipertenso arterial, tanto
leve como moderada.
- A Clonidina libera GRF (Fator liberador de GH) e este atua
sobre as clulas da hipfise anterior promovendo a liberao
do hormnio de crescimento.

Reaes Adversas:
- Sedao e Xerostomia (incio)
- Distrbios Sexuais (impotncia) (< que a Metildopa)
- Congesto nasal
- Hipotenso ortosttica (4%)
- Hipertenso de rebote (abstinncia- retirada gradual)
CLONIDINA
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SIMPATOLTICOS:
ANTAGONISTAS -
ADRENRGICOS
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o-BLOQUEADORES SELETIVOS
Prazosin (Minipress)
- Bloqueio preferencial em o 1
- Produz hipotenso atravs da reduo da resistncia perifrica e
dilata arterolas e veias
- Ao contrrio dos agonistas no seletivos, no causa taquicardia,
aumento no dbito cardaco ou liberao de renina.

Terazosin (Hytrin)
- Antagonistas R o
1
adrenrgico no trato urinrio
- Utilizado para hipertrofia prosttica.
- Meia-vida longa (dose nica diria)

Doxazosina (Carduran

, Prodil

, Doxsol

, Unoprost

, Zoflux
)

- Utilizado em hipertenso essencial e no tratamento sintomtico de
hiperplasia prosttica benigna (HPB).

Tansulosina (Secotex

)
- Antagonista seletivo de receptores o
1

- Utilizado em HPB
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SIMPATOLTICOS:
ANTAGONISTAS -
ADRENRGICOS
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ANTAGONISTAS |-
ADRENRGICOS
Os beta-bloqueadores constituem,
uma numerosa famlia de sais com uso
no tratamento da HIPERTENSO
ARTERIAL sistmica, angina pectoris,
disrritmias cardacas, miocardiopatia
hipertrfica, na profilaxia de crises
de migrnia, entre outras.

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ANTAGONISTAS |-
ADRENRGICOS
Cardiosseletivos ou |-bloqueadores
preferenciais (antagonistas |
1
)
Atenolol (Angipress

, Atenol

, Atecard

)
Metoprolol (Lopressor

, Seloken

,
Selozok

)
Betaxolol colrio (Betoptic

)
Esmolol (Brevibloc

)
Bisoprolol (Concor

)

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ANTAGONISTAS |-
ADRENRGICOS
No-cardiosseletivos ou |-bloqueadores
no-preferenciais
Propranolol (Inderal

)
Nadolol (Corgard

)
Sotalol (Sotacor

)
Pindolol (Visken

)
Carvedilol (Cardilol

, Coreg

)
Timolol colrio (Timoptol

, Nyolol

)
Levobunolol colrio (Betagan

, B-tablock

)
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18

|
1
- | fora e freqncia
- | veloc. de conduo
|1 - + fora e freqncia
- + veloc. de conduo
|-bloqueador
-
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19

|
2
Broncodilatao
|
2
Bronconstrio
|-bloqueador
-
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20

|
2
- | glicogenlise e gliconeognese
|
2
+ glicogenlise e gliconeognese
|-bloqueador
-
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ANTAGONISTAS |-
ADRENRGICOS
ASI (atividade simpatomimtica intrnseca)

Ao agonista parcial

Indicados para pacientes que apresentam vasculopatia
perifrica, baixa frequncia cardaca ou reduo da
funo contrtil do miocrdio.

Frmacos com atividade simpatomimtica intrnseca
- Pindolol - Visken
- Oxprenolol - Transicor
- Acebutolol - Sectral

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ANTAGONISTAS |-
ADRENRGICOS
LIPOSSOLUBILIDADE

Quanto mais lipoflica, mas rpida ser sua
biotransformao e maior ser seu poder de
ultrapassar a BHE.
Drogas Lipossolveis produzem certo grau de
efeitos colaterais no SNC. Ex: Propranolol
Drogas Hidrossolveis promovem menos efeitos
colaterais no SNC (depresso). Ex: Atenolol-
Atenol e Nadolol-Corgard

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MECANISMO DE AO
- Reduo do dbito cardaco com reajuste da
sensibilidade dos barorreceptores (|
1
cardaco).


- Bloqueio dos receptores | no SNC.


- Bloqueio dos R. | pr-sinpticos na periferia

- Estmulo da secreo das PG, secretadas pelos rins:
- PGE2: aumenta a excreo de Sdio
- PGA 2: vasodilatador sistmico.
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Reduo da atividade da renina
plasmtica
Diminuio da Presso Arterial
RENINA (rim)
Angiotensinognio Angiotensina I
Angiotensina II
Reteno Renal de sal e gua
Vasoconstrio
Elevao da Presso Arterial
ECA enzima conversora
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25
|
1
-+ Liberao
de renina
|
1
-| Liberao
de renina
|-bloqueador
-
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DROGA Equivalncia
(mg)
Ao
Pref. R
|
1

ASI Ao
quinidini
ca
Meia
vida
( hs)
Nome comercial OBSERVAES
Propranolol 160 No No Sim 3-5 Inderal
Propanolol
Lipossolvel, acentuada EPS, metablicos ativos
Oxiprenolol 80 a 160 No Sim Sim 1-2 Transicor Lipossolvel
Metoprolol 100 a 200 Sim No No 3-4 Seloken Lipossolvel
Atenolol 100 a 200 Sim No No 6-8 Atenol Hidrossolvel, 100% excreo renal
Sotalol 200 No No No 5-12 Sotacor Pouco Lipossol., 70% excreo renal
Pindolol 15 No Sim Sim 3-4 Visken Pouco lipossol., 60% excreo renal
Timolol 10 a 20 No No No 4-5 Blocadren Lipossolvel
Acebutol 400 Sim Sim Sim 3-4 Sectral
Prent
Lipossolvel
Metabolito ativo
Nadolol 80 No No No 13 Corgard Hidrossol., 100% de excreo renal, ao dopaminrgica
vasos renais
Labetalol 400 a 600 No No Sim 2-4 Trandate Pouco solvel, tb o bloqueadora
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ANTAGONISTAS |-
ADRENRGICOS
EFEITOS COLATERAIS DOS |-BLOQUEADORES

Bradicardia
Tornar manifesta insuficincia cardaca
Intensificao dos bloqueios atrioventriculares
Hipotenso arterial, fenmeno de Raynaud
Secura das mucosas,
Fadiga,
Depresso,
Labilidade emocional, alucinaes pesadelos,
Nuseas, vmitos e diarria
Broncoespasmo
Hipoglicemia

OBS: A suspenso abrupta do tratamento com antagonistas beta
perigosa aps uso crnico, a suspenso deve ser com reduo
gradual das doses.

INIBIDORES DA ECA

BLOQUEADORES DOS
RECEPTORES AT1 DA
ANGIOTENSINA II

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30
PRINCIPAIS EFEITOS DA ANGIOTENSINA II E
SEUS MECANISMOS FISIOLGICOS
Alteraes
na funo renal
Alteraes
na resistncia
perifrica total
Resposta Aguda
da Presso
Alteraes
na estrutura
cardiovascular
Hipertrofia e
Remodelamento
Vascular e cardaca
Resposta Pressrica
a Longo Prazo
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31

Crtex
Adrenal
Rim Intestino SNC
Aldosterona
Reabsoro
nfron distal
Reabsoro
sdio e gua
Sede e apetite
para o sal
Sistema Nervoso
Perifrico
Descarga
simptica
Facilitao
adrenrgica
Msculo Liso
Vascular
Vasoconstrio
Corao
Contratilidade
Dbito
Cardaco
Manuteno ou aumento
do volume extra-celular
Resistncia
perifrica total
AT1
Ang II
Saralasina
Losartan
Valsartan
Irbesartan
vasos, corao, rins,
SNC, rgos
reprodutores, trato
urinrio, adrenal,
pulmo
7 domnios transmembrana
Santos e Simes, 1995;
Gasparo et al, 2000.
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7 domnios transmembrana
Ang II
PD-123177
PD 123319
Tecidos fetais
injria tecidual
Modulador da
diferenciao e
reparo tecidual

Ang-(1-7)
rim, vasos,
crebro
Modulador
das aes
da Ang II
em AT1
A779
??
crebro
rim corao
vasos
Barorreflexo
AVP
Sem ao
dipsognica
Modula tnus
simptico


Antiarrit.
Antiprol.
Vasodilat.
GASPARO et al 2000:; SANTOS et al 2000;
SUMNERS et al, 2000.
AT
2
AT
(1-7)
Medula adrenal, pncreas,
ovrio, tecidos fetais e SNC
SNC, vasos, rim,
hipotlamo e corao
Natriurese
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33
IECA

Interferem na converso da angiotensina I a
angiotensina II, bloqueando assim a liberao de
aldosterona.

PA em hipertensos (renovascular)

Em geral brancos hipertensos respondem melhor do
que negros; jovens melhor que idosos;

Apenas o captopril e o lisinopril so drogas ativas.
Os demais compostos so pr-drogas

Os efeitos colaterais so : tosse seca contnua;
cefalia; dor no peito, angioedema das extremidades,
lbios, face, mucosas, lngua, glote e/ou laringe.
Diarria, fadiga e nusea. Hiperpotassemia.
Hipotenso e exantema. Proteinria.



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34
MECANISMO HUMORAL / LOCAL - SRA
fgado fgado

Angiotensinognio Cininognio

rim Renina Calicrena : pncreas

Angiotensina I Bradicinina | PGs

pulmo ECA Inibidores Cininase
da ECA
Angiotensina II Produtos Inativos

vasoconstr adrenal aldosterona rim reteno
NaCl/H2O
INIBIDORES DO SISTEMA RENINA-
ANGIOTENSINA-ALDOSTERONA

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Adaptada de Angiotensin-Converting Enzyme Inhibitors. Scientific Basis for
Clinical Use, 2
o
edio, Wiley-Liss/AuthorsPublishing House, New York.
SISTEMA DA BRADICININA SISTEMA DA ANGIOTENSINA
Fator XII
Ativado
Cininognio
Pr-calicrena calicrena --
Endotlio
Prostaglandinas
xido ntrico
VASODILATAO
Pptide
inativo
Renina
Angiotensina I
(decapptide)
Bradicinina
Enzima
conversora
Potencializao
da atividade
simptica
Angiotensinognio
(origem heptica)
Aumento
da
liberao
de
aldosterona
+
Angiotensina II
+
+
+
+
Inibidores da ECA
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36
IECA
Vantagens
Bem tolerado
Eficientes em
monoterapia
+ pr e ps carga
Melhora contratilidade
miocrdica
Proteo renal
Melhora fluxo renal
+ proteinria
| fluxo coronariano
Desvantagens

Hipercalemia
Tosse
Mulheres na idade
frtil
excreo renal

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37
Inibidores da Enzima Conversora da Angiotensina
Captopril
Enalapril
Considerados teratognicos no 2 e 3
Trimestre da gestao (alta mortalidade)
Displasia renal
Anria
Hipoplasia pulmonar e ssea
Hipotenso neonatal
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IECA
Indicaes

ICC
nefropatia diabtica
proteinria
DM
Qualquer idade


Contra-indicaes

Gestantes


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IECA
Interaes medicamentosas
Anticidos podem reduzir sua biodisponibilidae.
Ciclosporina, diurticos poupadores de potssio
(amilorida e espironolactona), leite com baixo teor de
sal, medicamentos contendo potssio, produtos
contendo altas concentraes de potssio, substituto
do sal ou suplentos de potssio podem acarretar
hiperpotassemia.
lcool, diurticos e outros frmacos hipotensores
podem potencializar seu efeito hipotensor.
AINES podem inibir os seus efeitos anti-hipertensivos.
Simpatomimticos podem reduzir os seus efeitos
anti-hipertensivos.

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40
IECA
Captopril (Capoten); Enalapril (Renitec, Vasopril);
Lisinopril (Zestril, Prinivil); Cilazapril (Vascase);
Fosinopril (Monopril); Ramipril (Triatec, Naprix);
Trandolapril (Odrik, Gopten); Perindopril (Coversyl).
Medicamentos Apresentao Posologia (mg)
(mg) Mnima Mxima
Nmero de
tomadas/dia
Captopril 12,5 / 25 / 50 / 100 25 150 2-3
Enalapril 5 / 10 /20 5 40 1-2
Lisinopril 5 / 10 /20 5 20 1
Cilazapril 2,5 / 5 2,5 5 1
Benazepril 5 / 10 5 20 1
Ramipril 2,5 / 5 2,5 10 1
Fosinopril 10 /20 10 20 1
Trandolapril 2,0 2 4 1
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ANTAGONISTAS DOS
RECEPTORES DA
ANGIOTENSINA II
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Antagonistas dos Receptores
da Angiotensina II
Mecanismo de Ao
bloqueiam somente AT1
| nveis sricos de AII (receptor AT2: antiproliferao,
esto na medula, rins, SNC)

Diferenas com IECA:

Vantagens
no produz tosse
no + FG em HAR bilateral ou em rim nico
Desvantagem
no acumula bradicinina, no possuindo a vasodilatao,
hiperpotassemia.


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Antagonistas dos Receptores
da Angiotensina II
Losartan (Cozaar, Corus); Valsartan (Diovan);
Irbesartan (Aprovel);Candesartan (Atacand, Blopress)
Telmisartan (Micardis, Pritor).

Posologia (mg)
Medicamentos Mnima Mxima
Nmero de
tomadas/dia
Candesartan 4 16 1
Eprosartan 400 800 1
Irbesartan 75 300 1
Losartan 50 100 1
Valsartan 80 160 1
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Antagonistas dos Receptores
da A II
Indicaes
ICC
nefropatia diabtica
proteinria
DM
qualquer idade


Contra-indicaes
gestantes ????

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Inibidores de Renina
Rasilez (alisquireno) Novartis
150 ou 300 mg com 14 cpr: 45,54
150 ou 300 mg com 28 cpr: 91,08

Vantagens

Os IECAs aumentam os nveis de Angiotensina I
(atividade plasmtica da renina), que pode ser
convertida em Angiotensina II por vias independentes
da ECA, suplantando parcialmente o bloqueio dos
IECA (inibidores competitivos).

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Inibidores de Renina
Os IR bloqueiam o SRA de maneira mais
completa, dado que a Renina a moduladora da
velocidade da cascata. Isso diminui a probabilidade de
efeitos colaterais pelo acmulo de angiotensina I ou
angiotensina II.

Os IR no aumentam a sntese da bradicinina
(receptores B2), evitando tosse e edema
angioneurtico como os causados pelos IECAs.

Meia-vida longa (dose nica diria)
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47
Inibidores de Renina
Desvantagens

Custo elevado

Diarria (1 a 10 em 100)

Hipercalemia

No deve ser usada na gravidez

Pequena experincia de uso

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VASODILATADORES
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49
Vasodilatadores
1 - efeito diretamente no vaso *
2 - uso: em condies de isquemia tissular
geral hipertenso
local angina pectoris

Mecanismo de Ao
Ativam os canais de K e promovem relaxamento direto da
clulas mmlisas, + Resistncia perifrica e a PA.
| DC (taquicardia)
Posologia (mg)
Medicamentos Mnima Mxima
Nmero de
tomadas/dia
Hidralazina 50 200 2-3
Minoxidil 2,5 60 2-3
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Vasodilatadores
Hidralasina (Apresolina)
Vasodilatao em artrias e arterolas
Hipertenso moderadamente severa
Associada a Beta-bloqueador (taquicardia reflexa) e um diurtico
(reteno de sdio)
Lupus-Like

Minoxidil (Loniten)
Vasodilatao arteriolar
Hipertenso severa ou maligna
Reteno de sdio e gua
Hipertricose (usado para calvcie)

Efeitos Colaterais
reteno hdrica, taquicardia reflexa, cefalia
podem precipitar angina pectoris ou IAM em coronariopatas
Hidralazina provaca lpus-like

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Vasodilatadores
Dilata tanto artriolas quanto vnulas

Mecanismo de ao: NO ativa a GC e assim vasodilatao

Usos teraputicos: Emergncias hipertensivas

Efeitos indesejveis: Hipotenso
Hipertenso de rebote

Nitroprussiato (Nipride@)
Nitroglicerina (Tridil@)
Dinitrato de Isossorbida (Isordil@)
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52
TRATAMENTO DA EMERGNCIA
HIPERTENSIVA

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53
BLOQUEADORES DOS
CANAIS DE CLCIO
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Bloqueadores dos Canais de
Clcio
Posologia (mg)
Medicamentos Mnima Mxima
Nmero de
tomadas/dia
ANTAGONISTAS DO CANAL L
Verapamil (AP/R) 120 480 1-3
Diltiazem (SR/CD) 120 360 1-4
DIIDROPIRIDINAS
Amlodipina 2,5 10 1
Felodipina 5 20 1-2
Isradipina 2,5 10 2
Lacidipina 4 8 1-2
Nifedipina Oros* 30 60 1
Nifedipina Retard* 20 40 2
Nisoldipina 10 30 1
Nitrendipina 20 40 1-2
ANTAGONISTAS DO CANAL T
Mibefradil 50 100 1
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55
Bloqueadores dos Canais de
Clcio
Verapamil (Dilacoron); Nifedipina
(Adalat, Oxcord); Nitrendipina
(Nitrencord, Caltren); Amlodipina
(Norvasc, Pressat);Felodipina (Splendil);
Lacidipina (Lacipil); Lercanidipina
(Zanidip); Diltiazem (Cardizem, Balcor).

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Bloqueadores dos Canais de
Clcio
Mecanismo de ao
Inibio do influxo de clcio na clula
muscular lisa, por bloqueio competitivo com o
Ca+ que entra pelos canais lentos voltagem
dependentes.

Uso Clnico
So vasodilatadores de 1 escolha no
tratamento da HAS. Tambm possuem ao
anti-anginosa
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Mecanismo de ao dos frmacos antagonistas
de canais de Ca
2+

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58
Bloqueadores dos Canais de
Clcio
Vantagens

Monoterapia
eficcia no + com | ingesto de Na
no + funo renal
natriurtico
no necessita de ajuste de dose com IR
no alteram metabolismo glicdico ou lipdico
dilatao coronariana

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59
Bloqueadores dos Canais de
Clcio
Antagonistas do Canal L
constipao intestinal
edema
cefalia
nuseas
tonturas
dispnia
astenia
ao cardiopressora:
bradicardia
bloqueio AV

Diidropiridnicos
taquicardia
cefalia
rubor facial
edema pr-tibial
nuseas
cefalia
tonturas
palpitaes

EFEITOS COLATERAIS
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60
URGNCIAS HIPERTENSIVAS