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Macrlidos

Dra. Eulalia Fernndez Valln Crdenas Doctor en Medicina por la Universidad de La Habana. Especialista de 1er. Y 2do. Grado en Farmacologa

MACRLIDOS
Eritromicina Claritomicina Azitromicina Roxitromicina Espiramicina Oleandomicina Triacetiloleandomicina

MACRLIDOS (Espectro antibacteriano)


Legionella pneumophila Chlamydia Bordetella pertussis Helicobacter pylori Pasteurella multocida Mycoplasma pneumoniae Clostridium perfringens Mycobacterium avium-intracellulare Mycobacterium leprae Toxoplasma gondii Cryptosporidium N. gonorrhoeae Streptococcus pyogenes Streptococcus pneumoniae

MACRLIDOS (Mecanismo de accin)


Son compuestos bacteriostticos que inhiben la sntesis de protenas al ligarse en forma reversible a la subunidad ribosomal 50S de microorganismos sensibles

MACRLIDOS (Mecanismo de accin)


Cadena de poli Pptido ya formada PA Sitio de transferencia aa

Plantilla de RNAm

RNAt

MACRLIDOS (Farmacocintica)
La eritomicina base se absorbe en el duodeno y yeyuno Es inactivda por el pH gstrico por lo que su formulacin es de tabletas de capa entrica o cpsulas que contienen grnulos recubiertos tambin con capa entrica que s disuelven en el duodeno El estolato y el etinil succinato son menos sensible a la accin de los cidos gstricos

MACRLIDOS (Farmacocintica)
Se distribuyen muy bien en odo medio, senos paranasales, secreciones bronquiales, lquido prosttico. No se distribuye en LCR y cerebro incluso con las mennges inflamadas Atraviesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna La claritromicina sufre un intenso metabolismo del primer paso Se unen en grado variable a las protenas plasmticas Metabolismo heptico Excrecin renal

MACRLIDOS (Efectos adversos)


Hepatitis colestsica (Nuseas, vmitos, dolor abdominal, ctero, fiebre, aumento de las transaminasas y de las bilirrubinas). Se produce con la administracin de estolato. Estenosis pilrica (ms frecuente en nios) Estimula la motilidad intestinal al actuar sobre receptores de motilina Hipoacusia transitoria (despus de la administracin de grandes dosis por va intravenosa) Otros: nuseas, vmitos, erupciones cutneas, eosinofilia

MACRLIDOS (Interacciones)
Potencializa los efectos del astemizol, carbamacepina, corticoides, ciclosporina, digoxina, alcaloides del cornezuelo del centeno, terfenadina, teofilina, tiazolan, valproato, warfarina Interfieren con el efecto del cloranfenicol Administrar con jugos de frutas ctricas

PREGUNTAS
La claritromicina y la eritromicina tienen actividad antimicrobiana similar, si embargo la siguiente es una ventaja de la claritromicina sobre la eritromicina: a. Erradica infecciones por micoplasma a dosis nica b. Es activa contra estreptoccos que son resistentes a ertromicina c. Es ms activa contra Mycobacterium avium d. No inhibe el citocromo P450 e. Es activa contra estafilococos meticilino resistente

PREGUNTAS
El siguiente es el principal mecanismo de resistencia microbiana (fundamentalmente los Gram (+) a los macrlidos: a. Metilacin del sitio de unin a l subunidad ribosomal 50S b. Formacin de esterasas que hidrolisan el anillo de lactona c. Bombas de salida d. Disminucin de la entrada al citoplasma

PREGUNTAS
Las siguientes son medidas teraputicas que se deben implementar en un paciente que lleva tratamiento con macrlidos: a. Suspender temporalmente la administracin de terfenadina. b. Evitar la exposicin a la luz solar c. Evitar el consumo de caf d. No administrar conjuntamente con sales de hierro. e. Realizar pruebas de funcionamiento renal previo al

inicio del tratamiento

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