Macrolidos

Universidad Alas Peruanas

Anillo Macrociclico Lactonico
Farmacia y Bioquimica El termino macrolidos abarca a un conjunto de antibioticos Natural Semisinteticos Sinteticos

Streptomyces erythreus

Desoxiazucares

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Caractreristicas Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
Farmacia y Bioquimica

BASES DEBILES
Macrolidos

ELEVADA LIPOSUBILIDAD

METABOLISMO HEPATICO CITOCROMO P3A4

( interacciones medicamentosas )

EFECTO POSTANTIBIOTICO

Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
Azitromicina
Farmacia y Bioquimica
14 C 15 C

El termino macrolidos abarca a varios antibioticos Natural Semisinteticos Sinteticos

Eritromicina Claritromicina

Macrolidos

16 C

Espiramicina Josamicina Miocamicina

Streptomyces erythreus

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Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
Pared celular
El termino macrolidos abarca a varios antibioticos Natural Semisinteticos Sinteticos Farmacia y Bioquimica

Ncleo

Ribosomas

Streptomyces erythreus

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Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
Farmacia y Bioquimica

Aminocido

aa

ARNt

50S
P
Anticodn

ARNm

A U

G 2 Codn 3 Codn

1 Codn

30S

Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
F M
Farmacia y Bioquimica

Aminocido

aa

ARNt

50S
F M

P
Anticodn

Cataliza una seria de movimientos

ARNm

A U

G 3 Codn

1 Codn

2 Codn

30S

Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
M
Farmacia y Bioquimica

Aminocido

aa

ARNt

50S
M A

P
Anticodn

ARNm

A U

G 3 Codn

1 Codn

2 Codn

30S

Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
PEPTIDIL TRANSFERASA M
Farmacia y Bioquimica

Aminocido

aa

ARNt

50S
M A

P
Anticodn

ARNm

A U

G 3 Codn

1 Codn

2 Codn

30S

Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
PEPTIDIL TRANSFERASA M
Farmacia y Bioquimica

Aminocido

aa

ARNt

50S
M
A

A TRANSLOCACIN (movimiento la cual esta A dada por el ribosoma )

P
Anticodn

ARNm

A U

G 3 Codn

1 Codn

2 Codn

30S

Macrolidos
Universidad Alas Peruanas
PEPTIDIL TRANSFERASA M
Farmacia y Bioquimica

Aminocido

aa

ARNt

50S
M
A A

P
Anticodn

ARNm

A U

G 3 Codn

1 Codn

2 Codn

30S
Inhiben el movimiento del ribosoma o translocacin.

Resistencia bacteriana (Macrolidos)

Universidad Alas Peruanas
Modificacin del ARN ribosomal Resistencia Intrnseca

Farmacia y Bioquimica

Bomba de eflujo.

Modificacin enzimtica

Enterobacterias producen una Esterasa

FARMACOCINETICA

DISTRIBUCION

Se une en un 60 a 90% a protenas plasmticas (globulina)

liposubilidad - Tejidos - Lquidos Corporales

ABSORCION Se adsorben muy bien por Oral En acepcin la Eritromicina base Bd - Estearato (Estables Ph Acido) - Etilsuccinato (Estables Ph Acido)

METABOLIZACIN Hgado

EXCRECIN Renal Biliar Fecal

Atraviezan la barrera placentaria, y se excretan un 50% por la leche materna.

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Caracteristicas Farmacocineticas de los Principales Macrolidos

Farmacia y Bioquimica
N Carbonos Frmaco Biodisponibilidad Vida media 14 Eritromicina 30% 1,5 2 h 14 Claritomicina 60% 45h 15 Azitromicina 40% 11 h 16 Espiramicina 35% 4h

Fijacin a Protenas
Metabolismo Eliminacin

40 90%
Heptico Renal , Biliar

70%
Heptico Renal , biliar

10 50%
Heptico Biliar, Renal

10%
Heptico Renal

Efectos Adversos

DIGESTIVOS Dolor abdominal Nauseas Vmitos Diarrea Dispepsia

ALERGIAS Erupciones cutneas

HEPTICA Hepatitis Colestsica

NEUROLGICAS Vrtigo Cefaleas

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Interacciones Medicamentosas
Frmaco
Carbamazepina Corticosteroides Ciclosporina Digoxina Teofilina Valproato Warfarina

Farmacia y Bioquimica

Eritromicina

Claritomicina

Azitromicina
-

Gram positivas Resistencia

ACTIVIDAD MICROBIANA
Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes

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Sataphylococcus Resistencia Resistencia moderada Sataphylococcus aureus Enterococcus fecalis (Resistencia intrnseca ) Campylobacter jejuni Moraxella catarrhalis Neisseria spp.

Farmacia y Bioquimica

Gram negativas Excepcin Excepcin Excepcin Eficaz Azitromicina Ineficaz con otros Macrolidos

Haemofilus influenzae

TODOS LOS MACROLIDOS PRESENTA UNA ACTIVIDAD FRENTE : Rickettsia , coxiella, Bordetella , Helicobacter pylori, Treponema Bacterias intracelulares como: Legionella, Pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae, Ureaplasma urealyticum La espiramicina, josamicina y azitromicina. Poseen una actividad superior frente a Toxoplasma gondii La claritromicina y azitromizina son muy activas frente a mycobacterium avium y otras mycobacterias atipicas.