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UNIVERSIDAD AUTONOMA DE DURANGO

PSICOFARMACOLOGIA I
VII CUATRIMESTRE

TEMA:

Hipnticos

HIDRATO DE CLORAL

ESTAZOLAM

Hipnticos

Un frmaco hipntico debe producir somnolencia y alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueo. Los efectos hipnticos involucran una depresin ms pronunciada del sistema nervioso central que la sedacin y esto se puede lograr con muchos frmacos de esa clase simplemente con aumento de la dosis.

Hipnticos
ESZOPICLONA

En fechas recientes se han introducido varios frmacos con estructuras qumicas nuevas para utilizarlos en trastornos del sueo.

Hipnticos
FARMACOCINETICA

ABSORCIN Y DISTRIBUCIN
Las velocidades de absorcin oral de sedantes hipnticos difieren con base en varios factores que incluyen la lipofilicidad.

La liposolubilidad tiene una participacin importante en la determinacin de la velocidad a la que un sedante hipntico particular penetra al sistema nervioso central.

Hipnticos
EXCRECIN URINARIA

Es degradada por enzimas del citocromo P450 La vida media es de casi 6 horas Se prolonga en individuos de edad avanzada

Hipnticos

Todos los sedantes hipnticos atraviesan la barrera placentaria durante el embarazo. Si se administran sedantes hipnticos antes del parto, esto puede contribuir a la depresin de las funciones vitales del recin nacido.

Hipnticos

B) BIOTRANSFORMACIN

Es necesaria la transformacin metablica a sustancias ms hidrosolubles para la depuracin de los sedantes hipnticos del cuerpo. eliminacin de estos frmacos depende sobre todo de la velocidad de su transformacin metablica

Hipnticos Efecto clnico y secundario


Las benzodiacepinas pueden causar decremento en el sueo Rem.. eszopiclona, tienen menos probabilidad que las benzodiacepinas de cambiar los patrones del sueo. Se han presentado casos de conduccin de automviles mientras se est dormido y otras conductas de sonambulismo sin memoria del suceso con los frmacos sedantes hipnticos usados para trastorno del sueo.

Hipnticos LORAZEPAM

Es una benzodiacepina, son sedantes Hipnticos


muy utilizados,

Hipnticos

FARMACOCINETICA

FARMACO
LORAZEPAM

T max 1(H)
1-6

T 2(H)
10-20

COMENTARIO
Sin metabolitos activos

El metabolismo heptico contribuye a la depuracin de todas las benzodiacepinas

Quazepam

Efectos en rganos

Sedacin Hipnosis Anestesia

Usos (cnicos de los sedantes hipnticos) Para el alivio de la ansiedad Para el insomnio Para la sedacin y amnesia antes y durante procedimientos mdicos y quirrgicos Para el tratamiento de la epilepsia y los estados convulsivos Como componente de la anestesia balanceada (de administracin intravenosa) Para el control de estados de abstinencia del etanol y otros sedantes hipnticos Para la relajacin muscular en trastornos neuromusculares especficos Como ayuda diagnstica o tratamiento en psiquiatra

Quazepam
Sub clase Mecanismo de accin Se unen a subunidades del receptor GABAA especficas en sinapsis neuronales (SNC), facilitando la abertura del conducto de cloro mediada por GASA . Aumentan la hiperpolarizacin de la membrana Efectos Aplicaciones clnicas Estado de ansiedad aguda , ataques de Pnico, trastorno generalizado de ansiedad insomnio y otros trastornos del sueo relajacin del musculo estriado anestesia trastornos convulsivos Farmacocintica, toxicidad, interacciones Vida media de 2-40 h, actividad Oral metabolismo heptico: algunos metabolitos activos. Toxicidad: extensin de los efectos depresores del SNC tendencia a la dependencia interacciones depresin aditiva del SNC con etanol y muchos otros frmacos Benzodiacepinas Depresin del SNC dependiente de la dosis, que incluye sedacin y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia y depresin respiratoria

TEMAZEPAM

temazepam

Como acta en el cuerpo

Que pasa si deja de tomar de repente dicho medicamento?

Efectos secundarios DURANTE SU USO

Efectos secundarios menos graves

secobarbital

Su accin inhibidor sobre el sistema nervioso es generalizada.

til en el Tratamiento sintomtico

Sntomas de abstinencia

TRIAZOLAM
Frmaco Hipntico

Liposolubilidad

Farmacocinetica
Absorcin y Distribucin
concentracciones mximas entre 1 y 4 horas Breve duracin de accin

BIOTRANSFORMACION
El triazolam presenta hidroxilacin alfa y los metabolitos resultantes parecen ejercer efectos farmacolgicos breves debido a que se conjugan con rapidez para formar glucurnidos inactivos. La vida media breve de eliminacin del triazolam (2-3 h) favorece su uso como hipntico ms que como sedante.

Benzodiacepinas: mecanismos de accin, efectos, aplicaciones qumicas, farmacocintica

Signos de abstinencia y Efectos Adversos

Zaleplon y Zolpidem

Frmaco que parece tener utilidad en el tratamiento de pacientes que despiertan tempranamente en el ciclo del sueo

Estructura Qumica

El zolpidem, el zaleplon y la eszopiclona carecen de actividad anticonvulsiva, supuestamente por su unin ms selectiva a las isoformas del receptor GABAA que las benzodiacepinas.

Trastorno del sueo.

Los receptores de melatonina participan en el mantenimiento de los ritmos circadianos que subyacen al ciclo vigilia-sueo

Propiedades farmacocinticas de benzodiazepinas y los hipnticos ms recientes en seres humanos

Frmaco
ZALEPLOM ZOLPIDEM

T
>1

max 1(H)

T 2 (H)
1-2 1.5 -3.5

Comentarios
Degradado a travs de la deshidrogenasa de aldehdos Sin metablicos activos

1-3

Hipnticos
Subclase y ejemplos Mecanismos de accin Efectos Aplicaciones clinicas Farmacocintica, toxicidad, interacciones

Eszopiclona Se unen en forma , Zaleplon selectiva a un , Zolpidem subgrupo de receptores GABA actuando como benzodiazepinas para aumentar la hlperpolarizacin de la membrana

Inicio rpido de hipnosis con pocos efectos amnsicos o depresin psicomotora o somnolencia en el da Siguiente.

Trastornos del sueo, en especial 105 caracterizados por dificultad para conciliar el sueo

Actividad oral , vida media

breve sustratos de
Cyp Toxicidad: extensin de los efectos depresores del SNC proclividad a la dependencia Interacciones: depresin aditiva del 5NC con etanol y muchos otros frmacos

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