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PSICOFARMACOLOGIA I
VII CUATRIMESTRE
TEMA:
Hipnticos
HIDRATO DE CLORAL
ESTAZOLAM
Hipnticos
Un frmaco hipntico debe producir somnolencia y alentar el inicio y mantenimiento de un estado de sueo. Los efectos hipnticos involucran una depresin ms pronunciada del sistema nervioso central que la sedacin y esto se puede lograr con muchos frmacos de esa clase simplemente con aumento de la dosis.
Hipnticos
ESZOPICLONA
En fechas recientes se han introducido varios frmacos con estructuras qumicas nuevas para utilizarlos en trastornos del sueo.
Hipnticos
FARMACOCINETICA
ABSORCIN Y DISTRIBUCIN
Las velocidades de absorcin oral de sedantes hipnticos difieren con base en varios factores que incluyen la lipofilicidad.
La liposolubilidad tiene una participacin importante en la determinacin de la velocidad a la que un sedante hipntico particular penetra al sistema nervioso central.
Hipnticos
EXCRECIN URINARIA
Es degradada por enzimas del citocromo P450 La vida media es de casi 6 horas Se prolonga en individuos de edad avanzada
Hipnticos
Todos los sedantes hipnticos atraviesan la barrera placentaria durante el embarazo. Si se administran sedantes hipnticos antes del parto, esto puede contribuir a la depresin de las funciones vitales del recin nacido.
Hipnticos
B) BIOTRANSFORMACIN
Es necesaria la transformacin metablica a sustancias ms hidrosolubles para la depuracin de los sedantes hipnticos del cuerpo. eliminacin de estos frmacos depende sobre todo de la velocidad de su transformacin metablica
Hipnticos LORAZEPAM
Hipnticos
FARMACOCINETICA
FARMACO
LORAZEPAM
T max 1(H)
1-6
T 2(H)
10-20
COMENTARIO
Sin metabolitos activos
Quazepam
Efectos en rganos
Usos (cnicos de los sedantes hipnticos) Para el alivio de la ansiedad Para el insomnio Para la sedacin y amnesia antes y durante procedimientos mdicos y quirrgicos Para el tratamiento de la epilepsia y los estados convulsivos Como componente de la anestesia balanceada (de administracin intravenosa) Para el control de estados de abstinencia del etanol y otros sedantes hipnticos Para la relajacin muscular en trastornos neuromusculares especficos Como ayuda diagnstica o tratamiento en psiquiatra
Quazepam
Sub clase Mecanismo de accin Se unen a subunidades del receptor GABAA especficas en sinapsis neuronales (SNC), facilitando la abertura del conducto de cloro mediada por GASA . Aumentan la hiperpolarizacin de la membrana Efectos Aplicaciones clnicas Estado de ansiedad aguda , ataques de Pnico, trastorno generalizado de ansiedad insomnio y otros trastornos del sueo relajacin del musculo estriado anestesia trastornos convulsivos Farmacocintica, toxicidad, interacciones Vida media de 2-40 h, actividad Oral metabolismo heptico: algunos metabolitos activos. Toxicidad: extensin de los efectos depresores del SNC tendencia a la dependencia interacciones depresin aditiva del SNC con etanol y muchos otros frmacos Benzodiacepinas Depresin del SNC dependiente de la dosis, que incluye sedacin y alivio de ansiedad, amnesia, hipnosis, anestesia y depresin respiratoria
TEMAZEPAM
temazepam
secobarbital
Sntomas de abstinencia
TRIAZOLAM
Frmaco Hipntico
Liposolubilidad
Farmacocinetica
Absorcin y Distribucin
concentracciones mximas entre 1 y 4 horas Breve duracin de accin
BIOTRANSFORMACION
El triazolam presenta hidroxilacin alfa y los metabolitos resultantes parecen ejercer efectos farmacolgicos breves debido a que se conjugan con rapidez para formar glucurnidos inactivos. La vida media breve de eliminacin del triazolam (2-3 h) favorece su uso como hipntico ms que como sedante.
Zaleplon y Zolpidem
Frmaco que parece tener utilidad en el tratamiento de pacientes que despiertan tempranamente en el ciclo del sueo
Estructura Qumica
El zolpidem, el zaleplon y la eszopiclona carecen de actividad anticonvulsiva, supuestamente por su unin ms selectiva a las isoformas del receptor GABAA que las benzodiacepinas.
Los receptores de melatonina participan en el mantenimiento de los ritmos circadianos que subyacen al ciclo vigilia-sueo
Frmaco
ZALEPLOM ZOLPIDEM
T
>1
max 1(H)
T 2 (H)
1-2 1.5 -3.5
Comentarios
Degradado a travs de la deshidrogenasa de aldehdos Sin metablicos activos
1-3
Hipnticos
Subclase y ejemplos Mecanismos de accin Efectos Aplicaciones clinicas Farmacocintica, toxicidad, interacciones
Eszopiclona Se unen en forma , Zaleplon selectiva a un , Zolpidem subgrupo de receptores GABA actuando como benzodiazepinas para aumentar la hlperpolarizacin de la membrana
Inicio rpido de hipnosis con pocos efectos amnsicos o depresin psicomotora o somnolencia en el da Siguiente.
Trastornos del sueo, en especial 105 caracterizados por dificultad para conciliar el sueo
breve sustratos de
Cyp Toxicidad: extensin de los efectos depresores del SNC proclividad a la dependencia Interacciones: depresin aditiva del 5NC con etanol y muchos otros frmacos