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Universidad nacional del altiplano puno

AINES
Alumno :Widmer aguilar campos
Dra . Shayla l cervantes alagon

QU SON?
Grupo de molculas de estructura qumica variable casi todos son cidos orgnicos, tienen como efecto inhibir la sntesis de prostaglandinas y tromboxanos, los cuales son mediadores de la produccin de fiebre, dolor e inflamacin, a travs de la enzima COX.

ESTRUCTURA QUMICA
cido saliclico cido propinico cido actico cido enlico cido fenmico Alcalonas Compuestos diarilheterocclicos

AINEs

Tienen la capacidad de inhibir a la COX-2, esto explica la utilidad teraputica como analgsicos, antipirticos y antiinflamatorios.

La inhibicin de la COX-1 contribuye a los efectos secundarios en el tubo digestivo.

FRMACOS REPRESENTATIVOS
Nombre genrico
cido acetilsaliclico Indometacina Sulindaco Entodolaco Tolmetina Ketorolaco Diclofenaco Ibuprofeno

Nombre comercial
Aspirina Antalgil Aciclovir Lodine Tolectin Trometamina Voltaren Advil

Va de administraci n
Oral Oral, rectal Oral Oral Oral Oral, IV, IM Va tpica, oral Oral

Unin a protenas
80-90% 90% 99% 99% 99% 99% 99%

Tiempo vida media (horas)


2-3 2.5 7-8 7 5 4-6 1-2 2-4

Naproxeno
Piroxicam Meloxicam

Artron
Dixonal Mobic

Oral
Oral Oral

99%
99% 99%

14
40-50 15-20

MECANISMO DE ACCIN

Bloquean la sntesis de prostaglandina al inhibir la isoformas de la ciclooxigenasa (COX)

Existen tres modos de unin de los AINE a la COX-1: a) Unin rpida y reversible (ibuprofeno) b) Unin rpida, de baja afinidad, reversible, seguida de una unin ms lenta, dependiente del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible (flurbiprofeno) c) Unin rpida, reversible, seguida de una modificacin irreversible, covalente (aspirina)

Sobre la COX-2 Los agentes especficos producen una inhibicin reversible dependiente del tiempo
La COX-1 y COX-2: mismo peso molecular y similar estructura. Sus productos (prostaglandinas) son los mismos

CONCEPTO DE NDICE DE SELECTIVIDAD


Los inhibidores selectivos de la isoforma inducible de COX-2 pueden: Reducir el dolor, la fiebre y la inflamacin Sin afectar a la regulacin fisiolgica ejercida por la isoforma constitutiva COX1 en el aparato gastrointestinal, las plaquetas y el rin, sin causar reacciones adversas.

MECANISMOS

DE ACCIN ESPECFICOS

Mecanismo de accin antiinflamatorio Comprende tres fases


a)

b) c)

Vasodilatacin local y aumento de la permeabilidad capilar. Infiltracin de leucocitos y fagocitos Fenmenos proliferativos, degenerativos y fibrosis reactiva

Mecanismo de accin analgsica Es consecuencia directa de la inhibicin de la sntesis de prostaglandinas

No se descartan efectos anticonceptivos en neuronas perifricas y centrales, entre los que se encuentran la inhibicin de la liberacin de glutamato a nivel espinal y supraespinal

Mecanismo de accin antipirtico Liberacin de citocinas (IL- Ibeta, IL-6, interfern alfa y beta. Incrementan la sntesis de PGE2, en rganos periventriculares, especialmente en la lmina terminal y en el rea hipotalmica preptica La PGE2, aumenta el AMPc, estimulando al hipotlamo para elevar la temperatura corporal Los AINE suprimen la elevacin de prostaglandinas en el hipotlamo, especialmente la activada por IL-1

Otros mecanismos de accin Independientes del efecto sobre la sntesis de prostaglandinas. Inhibicin de la cascada de proteincinasas activadas por mitgenos (MAPK) Inhibicin de factores de transcripcin como el factor nuclear kappa B (NF-kB) o el activador de protena 1 (AP 1). B (NF-kB), la unin a sitios especficos en la regin promotora de genes regula la expresin de enzimas proinflamatorias, quimiocinas, citocinas y molculas de adhesin.

SE ABSORBEN RAPIDAMENTE TRAS SU INGESTION

ALBUMINA UNION A PROTEINAS=95-99%

ORINA

LOS AINES QUE TIENEN ALTA AFINIDAD POR PROTEINAS TIENEN EL POTENCIAL DE DEZPLAZAR A OTROS FARMACOS SI COMPITEN POR EL MISMO PUNTO D E UNION

Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial |

Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

INDICACIONES TERAPEUTICAS

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23

INFLAMACION

Trastornos musculo esquelticos


Artrosis Artritis reumatoide

Artropatas leves

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23

DOLOR

Eficaz en solo de intensidad baja o moderada


posoperatorio Dolor dental

clicos

migraa

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fiebre

Reduccin Mecanismo fisiolgico protector


Cierre de conducto que no tiene permeabilidad apropiada Ingestin de acido acetil saliclico

Sistema circulatorio fetal

cardioproteccion

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OTRAS

MASTOCITOSIS SISTMICA Exceso de clulas cebadas en medula sea

TOLERABILIDAD DE LA MIOCINA Disminuye la concentraciones sricas

SNDROME DE BARTER Alcalosis metablica hipopotasemica hipocloremica con hipertensin arterial normal e hipertrofia de aparato yuxtaglomerular

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EFECTOS ADVERSOS FRECUENTES

anemia

digestivo

Hemorragia de tubo digestivo

Laurence L. Brunton, Et Al.; (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11va. Edicin; Editorial Mc Graw Hill; capitulo 23

CEFALEA

VERTIGOS

SNC

CONFUCION

MAREOS

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ASMA

URTICARIA

HIPERSENSIBILIDAD

HIPOTENSION

CHOQUE

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CONTRAINDICACIONES
Problemas digestivos Asma Enfermedades hemorrgicas Enfermedad grave del hgado rion,corazon Alergia al medicamento

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina ( ACE)

Evitan la degradacin de cininas, que estimulan la produccin de prostaglandinas. Bradicardia intensa que dan como resultado sncope Incrementan la frecuencia o la gravedad de las complicaciones en el tubo digestivo. Pueden reducir la excresin renal de este frmaco y desencadenar toxicidad o disminuir las concetraciones de litio. Aumentan el riesgo de hemorragias y al ser combinados con otros salicilatos toxicidad.
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Los corticoesteroides y los Inhibidores selectivos de la recapturacin de serotonina Litio

Warfarina

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Digestivo Plaquetas Dolor abdominal Nuseas Diarrea Anorexia Erosiones/ Ulceras gstricas Anemia Hemorragias de tubo digestivo Perforacin/ Obstruccin Inhibicin de activacin de plaquetas Propensin a las equimosis Ms riesgo de hemorragias Renal Retencin de sal y agua Edema Menos eficacia de antihipertensores Menos eficacia de diurticos

Hiperpotasiemia Menos excrecin de urato ( cido acetilsaliclico)

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Cardiovascular Cierre del conducto arterioso Infarto del miocardio Apopleja

SNC Cefaleas Vrtigo Mareos Confusin Hiperventilacin ( salicilatos) Hipersensibilidad Rinitis vasomotora Edema angioneurtico Asma Urticaria Rubefaccin Hipotensin Choque

Trombosis

tero Prolongacin de la gestacin

Inhibicin del trabajo de parto

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SALICILATOS

ACIDO ACETIL SALICILICO

ACIDO ORTOHIDROXIBENZOICO

Frmaco de la familia de los salicilatos, usado frecuentemente como antinflamatorio, analgsico, antipirtico. Analgsico mas frecuente Causa de intoxicacin letal en los nios

ABSORCIN

Estomago Porcin alta del intestino

Concentracin mxima 1 hora


Biodisponibilidad

Rpida y completa

Unin proteica

99,6%

DISTRIBUCIN

Tejidos corporales
Lquidos trancelulares Cruzan barrera placentaria Semivida -20min

Orina

. El volumen de distribucin saliclico en de 0,10,2 l/kg.

Acido salicilico libre10% Acido salicilurico 75% Glucoronicos fenolico salicilico10% Acilo 5%

APLICACIONES TERAPEUTICAS
Enfermedad de Kawasaki, especialmente a dosis elevadas durante la fase febril Fiebre reumtica, sobre todo la artritis reumatoide.

Dolor leve y moderado de origen variados

DOSIFICACION

Las dosis ptimas para alcanzar los efectos analgsicos o antipirticos de la aspirina son menores de 0,6 a 0,65 gramos por va oral La dosis antiinflamatoria en nios es de 5075 mg por cada kg de peso del nio cada da dividida en varias dosis durante el da

La dosis de entrada promedio para un adulto es de 45 mg/kg/da en dosis divididas.

EFECTOS ADVESOS
NEFRITIS IRRITACION

VASODILATACION
DELIRIO PSICOSIS

ESTUPOR
VERTIGO DEPRESION

GASTRICA NAUSEAS VOMITO ULCERA GASTRICA ACUFENOS

RESPIRATORIA

INTERACCIONES

DERIVADOS DE LA PIRAZOLONA
Este grupo est representado por: Fenilbutazona Oxifenbutazona Antipirina Aminopirina Dipirona

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

AINEs selectivos para la COX-2

Estos frmacos fueron obtenidos especficamente para facilitar la inhibicin de la COX-2 y la clase inicial fueron los coxib.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

CELECOXIB
Absorcin: En tracto gastrointestinal, las concentraciones plasmticas aumentan 2-4 horas despus de la dosis. Semivida: 11 horas Excrecin: va renal y heces Se metaboliza por el CYP2C9 y es un inhibidor del CYP2D6

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INDICACIONES TERAPUTICAS
Dosis recomendada 100-200 mg Artrosis Artritis reumatoide Artritis reumatoide juvenil Espondilitis anquilosante Dismenorrea primaria

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EFECTOS SECUNDARIOS
Infarto al miocardio Riesgo de trombosis Hipertensin Asterognesis

Evitar en pacientes: enfermedades cerebrovasculares o cardiovasculares

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PARECOXIB
Eficaz durante el periodo perioperatorio. Absorcin: se absorbe 15 min. despus de la inyeccin Semivida: 7-8 horas Excrecin: va renal Inhibidor dbil a moderado del CYP2C19

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INDICACIONES TERAPUTICAS
Dolor agudo incluido el dolor posoperatorio moderado a grave, de 20-40 mg Efectos secundarios: Riesgo cardiovascular

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ETORICOXIB
Absorcin: se absorbe en forma parcial el 80% Semivida: 20-36 horas Excrecin: va renal

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INDICACIONES TERAPUTICAS
Se administra una vez al da 30-60mg para: Osteoartritis Artritis reumatoide Artritis gotosa aguda Dolor musculoesqueltico

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EFECTOS SECUNDARIOS

Etoricoxib junto con otros coxib aumenta el riesgo de infarto al miocardio y apopleja.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

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o N-acetil-para-aminofenol o Es el metabolito activo

efecto clnico en 0.5 2 h.

MECANISMO DE ACCION

El paracetamol tiene efectos analgesicos y antipireticos similares a los de acido acetilsalicilico. Presenta pocas posibilidades de inhibir cox ante la presencia de peroxidos

Metabolismo heptico: o Conjugacin: con dosis normales: hasta 90% cido glucurnico: va principal en adultos o Oxidacin con dosis normales: hasta 10% con sobredosis, disfuncin heptica:

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Concentracin plasmtica mxima: 3060 min.


El paracetamol oral tiene una biodisponibilidad excelente 80 % Union a proteinas es variable pero en menor grado que otros AINES

V1/2=2-2.5HRS

ABSORCION : INTESTINO DELGADO

Va de excrecin renal: o Glucuronoconjugados: 60-80 % o Sulfoconjugados: 20-30 % o Oxidacin P-450: <4 % o Paracetamol intacto: 4-14 %

Distribucion :uniformente sobre todos los liquidos corporales

INDICACIONES
APLICACIONES ANALGESICAS, ANTIPIRETICAS CEFALEA ODONTALGIAS

Dosificacion : adultos 500mg a 1000mg por vez sin superar los 4g por dia Nios:30mg/kg/dia

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CONTRAINDICACIONES

Hipersesibilidad conocida a la droga

Interaciones
La asociasion con otros antiinflamatorios no esteroideos pueden potenciar los efectos terapeuticos pero tambien los toxicos

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EFECTOS TOXICOS
Intoxicacion por paracetamol por suministrar dosis mayores a 7g El efecto adverso mas importante es la necrosis hepatica que puede ser letal. Tambien puede presentarse necrosis tubular renal.

Nacetilbenzoquinon eimida

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MANIFESTACIONES CLNICAS
La toxicidad por paracetamol suele expresarse por medio de 4 etapas: I. Durante las primeras 24 horas el paciente se encuentra asintomtico o con sntomas inespecficos como malestar general, nuseas, dolor abdominal, vmitos, sudoracin; es el perodo de toxicidad potencial.

II. Entre las 24 y 72 hs el dolor puede localizarse en hipocondrio derecho y tpicamente comienzan a elevarse las transaminasas hepticas. III. Alrededor del tercero o cuarto da es cuando se produce el mximo dao heptico, pudiendo presentarse ditesis hemorrgica, encefalopata, convulsiones, hipoglucemia, mostrando valores de transaminasas extremadamente elevados (fueron reportados valores mayores de 30.000 UI/l) y marcadores de insuficiencia heptica. La insuficiencia heptica aguda se desarrolla en este perodo, y se caracteriza por encefalopata y deterioro severo de la funcin heptica en pacientes sin hepatopata crnica. Esta entidad es potencialmente reversible.

IV. Los que sobreviven hasta este perodo comienzan la recuperacin clnica y el descenso de los niveles enzimticos. El proceso se puede prolongar por tres semanas o ms. Por otra parte, si el dao ha sido extenso se pueden presentar complicaciones como sepsis, coagulacin intravascular diseminada, insuficiencia renal (tambin mediada por NAPQI), infarto agudo de miocardio, y hemlisis.

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DERIVADOS DE CIDO PROPINICO

1.

Ibuprofeno

2. Naproxeno 3. Oxaprozina

MECANISMO DE ACCIN
Son inhibidores no selectivos de la COX El naproxeno, tienen efectos importantes sobre la funcin leucoctica. Mejor respuesta analgsica y alivio a la rigidez matutina.

Con dosis de 500 mg dos veces al da, hay inhibicin de la funcin plaquetaria, durante la aplicacin

APLICACIONES TERAPUTICAS
Ibuprofeno,

naproxeno, flurbiprofeno, fenoprofeno, ketoprofeno, oxaprazina Tratamiento: Artritis reumnatoide Artrosis Espondilitis anquilosante Tendinitis Bursitis Dismenorrea primaria

INTERACCIONES FARMACOLGICAS
El ibuprofeno interfiere en los efectos antiplaquetarios del cido acetilsaliclico. Interaccin similar entre el ASA y el naproxeno

No se ha demostrado que los derivados del cido propinico modifiquen la farmacocintica de los hipoglucemiantes orales o de la warfarina

IBUPROFENO
Absorcin: rpida Metabolismo: heptico Excrecin: renal Semivida: 2 h
Aplicaciones teraputicas Dosis: 50, 200, 800mg Se puede comercializar en combinacin con antihismnicos, descongestivos, oxicodona e hidrocodona

Se pueden usar dosis menores de 800mg cuatro veces al da en tratamiento de la artritis reumatoide y la artrosis. Se recomiendan dosis ms bajas. Dismenorrea primaria: 400 mg, cada 4 a 6 horas Dolor o fiebre: intravenoso, de 100 a 800 mg cada 4 a 6 horas

EFECTOS SECUNDARIOS
Gastrointestinales Infarto al miocardio Trombocitopenia Exantema Visin borrosa Mareo Retencin de lquidos Edema Se puede usar con precaucin en mujeres embarazadas y durante la lactancia.

PROPIEDADES FARMCOLOGICAS Comprimidos, comprimidos de liberacin prolongada, comprimidos de liberacin controlada, cpsulas de gelatina y capsulas oblongas que contienen ( 200-750mg de naproxeno) y como suspensin oral. La formas de dosis que contienen menos de 200 mg se comercializan sin prescripcin mdica. Esta autorizado para su comercializacin en combinaciones de dosis fijas con seudoefedrina y se envasa junto con lansoprazol.
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill. Edicin

*Artritis juvenil y reumatoide *Artrosis *Espodilitis Anquilosante *El dolor *Dismenorrea primaria *Tendonitis *Bursitis *Gota aguda

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30% frmaco experimenta 6desmetilacin.

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*Problemas gastrointestinales *Somnolencia *Cefaleas *Mareos *Sudoracin hasta fatiga *Depresin *Prurito *Problemas Dermatologicos *Ictericia *Disfuncin Renal *Angioedema *Trombocitopenia *Agranulocitosis

Estabiliza las membranas lisosmicas y antagonizar las acciones de la bradicinina

Miosis transoperatoria
Propiedades Farmacolgicas Diferentes Efecto= 3-6h T = 30-40h
Brunton, L.; Lazo, J.; Parker, K. Goodman y Gilman. Las bases farmacolgicas de la teraputica. Editorial | Mc Graw Hill.

Predomina la accin analgsica y antiinflamatoria, aunque ms la accin analgsica.

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf

Se absorbe bien a nivel gastrointestinal Se une en un 90% a protenas plasmticas Biotrasformacin heptica por reacciones de oxidacin y conjugacin con el cido glucurnico Excrecin por orina y las heces

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf

En casos graves de artritis refractarea a otros AINEs Siempre como segunda eleccin

Son bastante frecuentes, ms que los frmacos anteriores. Es por uno de los motivos que no se use como frmaco de primera eleccin ( del 25% al 50% de los pacientes suelen presentar reacciones adversas) Surgen efectos colaterales como: ulceras, pancreatitis, confusin mental e incluso anemia aplsica.

http://www.bdigital.unal.edu.co/680/1/43641507_2009.pdf

LOS DERIVADOS DEL OXICAM SON LOS ACIDOS ENOLICOS QUE INHIBEN LA COX-1 Y LA COX-2 QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD ANTIINFLAMATORIA,ANALGESICA Y ANTIPIRETICA.

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Mc Graw Hill. Edicin 11va (2006)

AUNQUE SU MECANISMO DE ACCION NO SE CONOCE DEL TODO;SE HA DEMOSTRADO QUE BLOQUEA LA SINTESIS DE PROSTAGLANDINAS,POR INHIBICION DE LA ENZIMA COX
INHIBE LA MIGRACION DE POLIMORFONUCLEARES Y MONOCITOS A LAS ZONAS INFLAMADAS

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EXCRECION SE ABSORBE BIEN POR LA VIA ORAL Y RECTAL ORINA

UNION A PROTEINAS PLASMATICAS

99%

LA PRINCIPAL TRANSFORMACION METABOLICA ES LA HIDROXILACION DEL ANILLO PIRIDIL POR PARTE DEL CYP2C.

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TRATAMIENTO EN LA ARTRITIS REUMATOIDE

OSTEOARTRITIS

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SINTOMAS GASTROINTESTINALES

MENOS FRECUENTES EFECTOS SOBRE EL SNC MAREOS CEFALEAS SOMNOLENCIA INSOMNIO DEPRESION ALUCINACIONES

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MELOXICAM
Absorcin: buena absorcin en el tracto gastrointestinal, biodisponibilidad de 89% Semivida: 15-20 horas Excrecin: va renal y heces

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

Indicaciones teraputicas: artrosis de 7.5-15mg una vez al da. Efectos secundarios: la lesin gstrica es mucho menor que con el piroxicam.

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

OTROS OXICAM
Se idearon para reducir la irritacin del tubo digestivo. Ampiroxicam Droxicam Pivoxicam

Laurence L. Brunton, (2006); Goodman & Gilman: Las bases farmacolgicas de la teraputica; 11 Edicin; Editorial Mc Graw Hill; Captulo 34

DERIVADOS DEL CIDO ANTRANLICO (FENAMATOS)

Son derivados del cido N-fenilalantranlico Comprenden los cidos mefenmico, meclofenmico y flufenmico. Preparados farmacuticos diponibles y aplicaciones teraputicas: El cido mefenmico y meclofenamato sdico se han utilizado en el traumatismo a corto plazo del dolor en las lesiones de los tejidos blandos, la dismenorrea, artritis reumatoide y artrosis. El cido flufenmico, no autorizado en E.U. no recomendable en nios ni embarazadas

Poca aceptacin cido metafamico: anlgesico (250 mg cada 6 hs) cido meclofenmico: analgsico y antiinflamatorio (50 100 mg cada 6 horas) Efectos adversos: gastrointestinales (dispepsia, diarrea, esteatorrea e inflamacin intestinal. Anemia hemoltica, espordicamente

PREGUNTAS
1. Cul de los siguientes frmacos no es un AINE? A) Paracetamol B) cido acetil salicilico C) Morfina D) Ibuprofeno E) Naproxeno.
2.Cul son los principales efectos de los AINES?

A) Antiinflamatorio, diuretico y antipirtico.


B) Antirreumtico, inotrpico y antiinflamatorio. C) Analgsico, vasocontrictor y antiarritmico D) Antiinflamatorio, anlgsico y antipirtico E)Diurtico, analgsico y antirreumtico.

PREGUNTAS

3. Qu enzimas estn implicadas en el mecanismo de accin de los AINES? A) COX-1 y COX-2. B) Lipasas y lipoproteinlipasas. C) Transaminasas y pancreatasas. D) Amilasa y lactodeshidrogenasa. E) Lactasa y deshidrogenasa.

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