Benzodiacepinas

Clordiacepoxido 1956

Diacepam 1963

Lopofilas

1,4 benzodiacepinas

clasificacin
2-ceto 7-nitro 3-hidroxi

oxidacion

nitrorreducion

glucuronizacion

Radicales que caracterizan su espectro

Acciones farmacologicas
ansioliticas miorrelajntes

hipnoticas

anticonvulsivantes

Dosis bajas

Dosis mayores

Dosis altas

Accin ansioltica

Accin relajante
Varia del tipo de compuesto

Ganglios basales Formacion retucular

Accin anticonvulsivante

Accin hipntica
2 Farmacocintica

Comienzo del sueo Tiempo de vigilia Numero de despertares

PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLTICA
Clordiazepxido Clorazepato Oxazepan Temazepan. Lorazepan Diazepan Prazepan Medazepan

ACCION HIPNTICA
Flurazepan Flunitrazepan Nitrazepan Bromazepan

ACCION ANTICONVULSIVANTE
Diazepan Clonazepan

Mecanismos de accin
0 Mimetizan los efectos del gaba

0 El receptor GABAa- receptores de las

benzodiacepinas.

Facilita la entrada de Cl dentro de la neurona

Produce hiperpolarizacion

Inhibicin neuronal

Modifica la estructura tridimensional del receptor

GABAb

Aumenta la permeabilidad de K

Segundo mensajeros asociados a proteinas G

GABAc

MODULA LAS ACCIONES ANSIOLITICAS E GABAHINOPTICO SEDANTES- SITIO EN EL benzodiacepenico 1 CEREBELO ACCIONES RELAJANTES MUSCULARES GABA benzodiacepenico 2 CUERPO ESTRIADO Y ESPINA DORSAL

GABA ANSIEDAD- MENOR IMPORTANCIA Benzodiacepenico 3 RION

Absorcin y biodisponibilidad
2-4 plasma

loracepam

Biodisponibilidad 100 clordiacepocido-70% nitracepam

Distribucin
Lipofilia v. Del metabolismo Eliminacion

Larga Semivida plasmtica

Accion corta

Metabolismo
oxidacion Medacepam,pracepam

desmetilacion

Clordiacepoxido, ketazolam y clobazam

hidroxilacion

Alprazolam, bromacepam, clotiacepam, desmetildacepam

conjugacion

Loracepam y oxacepam

nitrorreducion

Nitracepam, clonacepam y flunitracepam

Loracepam oxacepam

Diacepam Cloracepato clordiacepoxido

desmetildiacepam

Excrecin y eliminacin

Reacciones adversas e interaccin

Alcohol Depresion respiratoria Otros farmacos

28-48 hrs

::sistema nervioso central

Sedaccion excesiva Somniolencia Hipotonia muscular Menor frecuencia Disartria Ataxia Confusin Desorientacin Desinhibicin conductal Dificultad de la eliminacin Acumulacin progresiva

Aparato cardiorrespiratorio

Depresion respiratoria Hipotension Paro cardiaco Irritante

Toxicidad fetal

Efectos paradojicos
Agitacion, ansiedad

Sobredosis
Alcohol y barbituricos

Dependencia y tolerancia
Ansiedad creciente, inquietud, irritabilidad, temblor, insomnio, anorexia, cefalea, mareo, sensacion de aturdimieto, confusion, convulsiones

Dependen de la dosis tomada, duracion del tratamiento y factores individuales Semivida larga Semivida corta

Insomnio de rebote

TOLERANCIA

Menos efectos toxicos

Interacciones farmacolgicas
0 Alcohol, barbituricos o sedantes

0 Ambos son sedantes.

Benzodacepinas-fenitoina y otros anticonvulsivantes

Elevacion y disminucion de la fenitoina

Benzodiacepinas-antiacidos y farmacos que retrasan el vaciado gastrico

Retardan su absorcin Antiacidos Aluminio y magnesio

Benzodiacepinas-disulfaram Enzimas hepaticas de las benzodiacepinas

Contraindicaciones

Posologa
Afininidad

Menores (clonacepam y loracepam)

Mayores

Farmaco
Alprazolam Clonancepam Diacepam Loracepam Ketazolam Clobazam Cloracepato

Presentacion mg
.25,.5,1,2 y 3 .5 y 2 5 y 10 1y5 15 30 y 45 10 y 20 5 10 15 50

Dosis habitual
.5-3 .5 y 2 5-60 2-6 15-75 10 y 40 15-60

Indicaciones clnicas
Ansiedad patologica Insomnio Convulsiones epilepticas
Ansiedad esporadica, neurosis con ansiedad o angustia, sobrecargas emocionales, transtornos emocionales.

Inductores del sueo- accion corta ( midazolam, triazolan)

Diacepam iv clonancepam

Espaticidad muscular Abstinencia alcoholica Preanestesia y anestesia

Enf. Reumatologicas, cefaleas con tension muscular, tetanos.

Sx de abstinencia alcoholica forma leve y grave De accion prolongada Diacepam, midazolam y loracepam cx menor Via oral ansioliticos y relajante muscular