ANALGSICOS NO NARCTICOS:

ANTINFLAMATORIOS NO ESTEROIDEOS

 DEFINICIN:

Agentes con estructura qumica diferente que tienen como efecto primario la disminucin de la sntesis de prostaglandinas por inhibicin de la enzima Ciclooxigenasa Accin perifrica y de mediana intensidad Dolores poco intensos, somticos o tegumentarios No producen farmacodependencia Accin inespecfica y sintomtica

 CLASIFICACIN
Acido acetilsaliclico
Aspirina

DE LOS AINES
Diflunisal
dolobid, apo diflunisal

Salicilatos
Salicilato de sodio Sulfasalazina
, Salazopyrin y Salazodin Azulfidine

Paraaminofenoles Acetaminofntylenol Paracetamol

tylenol

Derivados del acido actico

Indometacina

indocid

Sulindaco
clinoril

Etodolaco lodine
Diclofenaco
cataflan voltaren

Ketorolaco
toradol

Tolmetin
tolectin

Fenamatos-derivados del acido antranilico

Ac. Mefenamico
contraflam

Meclofenama to meclofen

Ac flufenamico

Derivados pirazolicos Metamizol lisalgil Fenilbutazon a butazolidina profilfenazona

SALICILATOS

Analgsico, antitrmico, antiinflamatorio Inhibidores de la COX 1 y 2 Se fija a protenas. Metabolismo heptico Reacciones adversas: Gastrointestinal, hipersensibilidad, gestacin prolongada, cierre prematuro del conducto arterioso, S. Reye (AAS, hepatopata, encefalopata, disfuncin mitocondrial). Alcalosis respiratoria, acidosis metablica. Interaccin farmacocinticas: desplaza de las protenas a hipoglicemiantes orales, anticoagulantes, metrotexate.

PARAMINOFENOLES

Antitrmico, analgsico.

No se fija a protenas
Metabolismo heptico. Metabolito toxico Reacciones adversas: raro. Aumento enzimas hepticas, desorientacin, mareos, excitacin.

TIPO DE DOLOR

Dolor de cabeza

Dolor de los tejidos blandos

Dolor dental

Dolor articular
Dolor de garganta Dolor menstrual Dolor muscular Dolor abdominal

 DOSIS

INDICADA
DOSIS ADULTO
500mg c/ 6hs (1 tableta)

ANALGSICO
ACIDO ACETIL SALICLICO

DOSIS EN NIOS
15mg/kg/dosis (c/4-6hs)

DOSIS LETAL
150 mg/kg/dia

DIFLUNISAL

500mg c/ 12 hs (1tableta)
(1 tableta)

1500 mg/Kg/dia 40-60 mg/kg/dosis (c/46hs)

200-400 mg/kg/dosis (c/4-6hs)

SULFASALAZINA 500-2g c/6-8hs

PARACETAMOL
500mg-1g c/ 6hs (1 tableta)

<2 mg/Kg/dia
10-15 g/Kg/dia

Derivados de acido acetico

Indometacina
Mecanismo de accin Inhibidor de la sntesis de prostaglandinas en tejidos perifricos. Indicaciones teraputicas Artritis reumatoide. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Alteraciones musculoesquelticas agudas (bursitis, tendinitis, sinovitis, etc.). Procesos inflamatorios consecutivos a intervenciones quirrgicas. Gota aguda. Alivio del dolor y otros sntomas de la dismenorrea primaria. Posologa Rectal: 50-100 mg/da. Oral. Formas no retard: recomendada: 50-200 mg/da (2-4 tomas). Procesos crnicos iniciar con 25 mg/8-12 h aumentar progresivamente; mx. 200 mg/da. Gota aguda: 50 mg/8 h. Procesos agudos: 25 mg/6-8 h. Dismenorrea primaria: 25 mg/8 h. Formas retard: 75 mg/da, mx. 75 mg/12 h. Contraindicaciones Hipersensibilidad a indometacina y/o otros AINE; lcera duodenal activa, historia de lesiones gstricas recurrentes; embarazo; lactancia; nios < 14 aos. Adems, historial reciente de proctitis (rectal).

Diclofenaco: Mecanismo de accin Disminuye la permeabilidad capilar de tejidos inflamados, inhibe la hialuronidasa producida por grmenes, la sntesis de prostaglandinas y la agregacin plaquetaria. Indicaciones teraputicas Alivio local del dolor y la inflamacin leves, pequeas contusiones, golpes, distensiones, tortcolis u otras contracturas, lumbalgias y esguinces leves (torcedura). Posologa Tpico. Gel y emulsin: aplicar 2-4 g (5-10 cm)/3-4 veces al da, o una fina capa/3-4 veces al da, con ligero masaje. Apsito adhesivo medicamentoso: ads.: un apsito 2 veces/da (maana y noche) en el rea afectada. Solo tratar un rea dolorida cada vez.

Ketorolaco
Mecanismo de accin
Inhibe la actividad de la ciclooxigenasa, y por tanto la sntesis de prostaglandinas. A dosis analgsicas, efecto antiinflamatorio menor que el de otros AINE.

Indicaciones teraputicas
Inyectable: tto. a corto plazo del dolor moderado o severo en postoperatorio y dolor causado por clico nefrtico. Oral: tto. a corto plazo del dolor leve o moderado en postoperatorio. Posologa IM (lenta y profunda en el msculo) o IV. Inicial: 10 mg seguidos de 10-30 mg/4-6 h, segn necesidad para controlar el dolor; en caso de dolor muy intenso iniciar con 30 mg. Clico nefrtico dosis nica de 30 mg. Dosis mx. ads.: 90 mg. Ancianos: 60 mg. Duracin total del tto. no > 2 das. Oral: 10 mg/4-6 h, mx. 40 mg/da. Duracin total del tto. no > 7 das.

Medicamento Ketorolaco

Dosis adulto O. 10 mg cada 4-6 horas IM. 30 a 60 mg O. 100 a 200 mg/dia IM. 75 mg/dia

Dosis nios IV. 0.75mg/kg cada 6 horas

Dosis maxima 40 mg. N. 60 mg/2dias 120 mg al da. 175 mg N. 150 mg en 24 horas.

IV 75 mg

Diclofenaco

Indometacina

25 mg 2 o3 veces dia

--------

200mg

Fenamatos-derivados del acido antranilico

ACIDO MEFENAMICO:
Mecanismo de accin: Inhibidor del enzima ciclooxigenasa, causando inhibicin de la sntesis de prostaglandinas. Indicaciones teraputicas: Procesos dolorosos, manifestaciones inflamatorias y estados febriles de cualquier etiologa. Dismenorrea y menorragia de causa disfuncional. Artritis reumatoide y gota aguda o crnica. Posologa: Oral. Ads. y nios > 14 aos: 500 mg/8 h o 250 mg/6 h. Dismenorrea y menorragia: oral: 500 mg/8 h. Contraindicaciones: Hipersensibilidad; lcera gastrointestinal y estados inflamatorios gastrointestinales; embarazo y lactancia; nios < 2 aos.

Derivados pirazolicos

Metamizol sodico

Mecanismo de accin
Pirazolona con efectos analgsicos, antipirticos y espasmolticos. Indicaciones teraputicas Dolor (posoperatorio o postraumtico, tipo clico o de origen tumoral) y fiebre graves y resistentes. Posologa - Oral: mayores de 15 aos: 500 mg/6-8 h; 5-14 aos: 250-375 mg; lactantes > 4 meses-4 aos: 50-150 mg, hasta 4 veces/da. - IM o IV lenta: mayores de 15 aos: mx. 2.500 mg/12 h; 12-14 aos: mx. 800 mg/6 h; 8-11 aos: mx. 500 mg/6 h; 5-7 aos: mx. 400 mg/6 h; 3-4 aos: mx. 300 mg/6 h; 1-2 aos: mx. 200 mg/6 h. IM slo: lactantes 6-11 meses: mx. 150 mg/6h; 3-5 meses: mx. 100 mg/6 h.

Fenilbutazona Mecanismo de accin Inhibicin no competitiva y reversible de la ciclooxigenasa impidiendo la sntesis de prostaglandinas y otros prostanoides. Indicaciones teraputicas y Posologa - Exacerbaciones agudas de artritis reumatoide y otras poliartritis y espondilitis anquilosante: oral. Inicial: 200-600 mg/da (varias tomas), mantenimiento: 200 mg/da. Rectal. Inicial: 250-500 mg/da, mantenimiento: 250 mg/da. - Gota aguda: inicial: oral, 600-800 mg/da o rectal, 500 mg/da, en 2-3 dosis (1-3 das), continuar si fuera necesario con 200-400 mg/da (oral) o 250 mg/da (rectal), mx. 1 sem.

Constituyen un grupo de AINES tiles y eficaces. Indicaciones aprobadas para utilizar los derivados del acido propionico incluyen el tx. sintomtico de:

DERIVADOS DEL CIDO PROPINICO

AR. Osteoartritis. Espondilitis anquilosante. Artritis gotosa aguda.

Ibuprofeno. Naproxeno. Flurbiprofeno.

Fenoprofeno. Ketoprofeno. Oxaprozina.

Inhibidores eficaces COX. Los compuestos de este grupo modifican la funcin plaquetaria y prolongan el tiempo de sangrado. Todos poseen propiedades antiinflamatorias , analgsicas y antipirticas.

Ibuprofeno.
Fue el primer miembro de derivados del acido propionico. Farmacocintica y metabolismo.

Se absorbe con rapidez de 1 a 2 hr en sus concentraciones mximas en plasma. Vida media: 2 hr. Excrecin: rpida y completa. Se excreta por la orina en forma de metabolitos y sus conjugados.

Ibuprofeno.
Efectos txicos.
En el tubo digestivo: dolor epigstrico, nausea, pirosis y sensacin de vas gastrointestinales. Otros efectos: trombocitopenia, lesiones cutneas, cefalea, mareos y visin borrosa.

Dosis.
Hasta 3,200 mg Artritis reumatoide y osteoartritis, (1,200 a 1,800 mg) 400mg cada 4 a 6 hrs. dismenorrea En general, se recomiendan dosis de 200 a 400mg cada 6 horas.

Naproxeno.
Farmacocintica y metabolismo.

Se absorbe en su totalidad, las concentraciones mximas en plasma es de 2 a 4 hr. Tambin se absorbe por va rectal, pero las concentraciones mx. En plasma se logran con mas lentitud.

Vida media: 14 h.
Excrecin: orina

Naproxeno.
Efectos txicos:

Dosis
Peditrica: De inicio de 10 mg/kg seguida por 2.5 a 5 mg/kg cada 8 horas. 15 mg/kg al da despus del primer da de tratamiento. A. reumatoide juvenil, 10 mg/kg diariamente, dividida en dos tomas con intervalos de 12 horas, junto con los alimentos. Artritis reumatoidea, osteoartritis y espondilitis anquilosante la terapia inicial es de 1,000 mg al da, en dos tomas o en dosis nica.

Complicaciones gastrointestinales.

SNC: somnolencia, cefalalgia, mareos y sudoracin hasta fatiga.

Fenoprofeno.
Farmacocintica y metabolismo.

Se absorbe con rapidez pero de manera incompleta. La presencia de alimento en el estomago retarda la absorcin y disminuye las concentraciones mx. en plasma. Vida media: 3 h. Excrecin: orina.

Fenoprofeno.
Efectos txicos:
En tubo digestivo: molestias abdominales Otros:Erupciones cutneas, Alteraciones del SNC mareos, confusin y anorexia.

Dosis
Una dosis usual es la equivalente a 300 mg o 600 mg. tres o cuatro veces al da, ajustada segn la respuesta. Se recomend que la dosis diaria total no exceda los 3 g

Ketoprofeno.
Farmacocintica y metabolismo.

Se absorbe en forma rpida de 1 a 2 hr se alcanzan concentraciones mx. en el plasma. Vida media: 2 h. Excrecin: orina.

Ketoprofeno.
Efectos txicos.
Dispepsia y otros factores adversos en vas gastrointestinales.

Dosis
100 mg cada 8 horas

Flurbiprofeno.
Farmacocintica y metabolismo.

Se absorbe adecuadamente de 1 a 2 hr logran sus concentraciones plasmticas mx..

Vida media: 6 h.

Dosis
50 mg o 100 mg por da.

Excrecin: orina.

Oxaprozina.
Farmacocintica y metabolismo.

Se absorbe adecuadamente de 3 a 6 hr alcanzan sus concentraciones plasmticas mx.

Vida media: 40 a 60 h y aumenta con la edad.

Excrecin: orina.

Dosis
1200 mg 1 vez al da A.R. 1800 mg al da (peso bajo)

DERIVADOS DEL CIDO ENOLICO

-OXICAM Semivida larga

Administracin es mas espaciada

Tratamiento de procesos inflamatorios y dolorosos crnicos.

Piroxicam
Derivado del oxicam.

Farmacocintica y metabolismo.

Se absorbe completamente de 2 a 4 hr se logran sus concentraciones mx. en plasma Vida media: 50 h. Excrecin: heces y orina.

Dosis
Dosis diaria nica de 20 mg. Presentacion de 10 y 20 mg.

Tenoxicam

Dosis
Dosis diaria nica de 20 mg. Presentacion de 10 y 20 mg. Comprimido Supositorio Ampolla.

Meloxicam

Inhibidores selectivos de la COX-2

-COXIB
Rofecoxib,

Colecoxib

se unen selectivamente al sitio activo de la COX-2

DOSIS: Comprimidos de 12.5 y 25 mg 25-50mg. cada 12hrs.