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PSICOFARMACOLOGIA
Ciencia que se dedica, en parte a descubrir
dnde hay lesiones moleculares en el sistema nervioso. Busca conocer el problema molecular Busca desarrollar una terapia farmacolgica La fisiopatologa se infiere a partir del conocimiento de los mecanismo de accin de frmacos.
NEUROTRANSMISION QUIMICA
INTRODUCCION
NEUROTRANSMISION QUIMICA PERMITE:
Entender a la psicofarmacologa Entender las acciones de los frmacos en el SNC Explicar impacto de los trastornos en el SNC Interpretar las consecuencias conductuales de los psicofrmacos
NEURONA PRESINAPTICA
SINAPSIS El NT es liberado desde la neurona presinptica. Atraviesa la sinapsis Impacta a los lugares diana de los receptores, que son muy selectivos para ese NT El mensaje qumico se transforma en un impulso elctrico El NT: puede ser recaptado por la neurona presinptica (transportador) o puede ser destruido por enzimas
RECAPTACION
NEURONA POSTSINAPTICA
NEUROTRANMISORES
Aminas
Serotonina Dopamina Norepinefrina Epinefrina Acetilcolina Pptidos pituitarios ACTH GH H. estimulantes de melanocitos Hormonas circulantes Angiotensina Calcitonina Glucagn Insulina
Aminocidos
GABA Glicina cido glutmico cido asprtico Hormonas intestinales CKK Gastrina Motilina Polipptido pancretico Secretina Pptidos opiceos Dinorfina B-endorfina Meti-encefalina Leu-encefalina Kiotorfina
NEUROTRANSMISORES
SEALES RAPIDAS SEALES LENTAS
Duran milisegundos
Glutamato (accin excitatoria) cido gammaaminobutrico (GABA) (accin inhibitoria)
SEGUNDOS MENSAJEROS
Sistema de molculas especializadas Tipos:
AMPc Fosfatidil Inositol (PI) Acciones: Cambio de permeabilidad para iones: calcio Fosforilar protenas Modificar funcin celular Sntesis proteica
NEUROTRANSMISORES AGONISTAS
Estimulantes
NT naturales estimulan a
NEUROTRANSMISORES ANTAGONISTAS
Bloqueadores
PRINCIPIOS GENERALES
Normas bsicas para el uso de psicofrmacos
Tener un diagnstico
Aumento en el nmero, selectividad, seguridad y tolerabilidad Fuente de informacin: Estudios, opinin de expertos, guas clnicas
Uso y respuesta previa al frmacos Perfil de efectos secundarios Caractersticos del paciente Dosificacin y va de administracin Efectos adversos e interacciones Costo del frmaco
Historia natural de la enfermedad Episodios previos Respuesta del paciente Preferencia del paciente, otros.
ANTIDEPRESIVOS
CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS
CLASICOS Heterocclicos (triciclicos, tetracclicos, bicclicos) Inhibidores de la MAO (IMAO) NUEVOS ANTIDEPRESIVOS Selectivos Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (IRSS) Inhibidores selectivos de la noradrenalina (IRNA)
No selectivos Inhibidores de la recaptacin de noradrenalina y serotonina (IRNS) Inhibidores reversibles de la MAO-A (RIMA) Noradrenrgicos parcialmente serotoninrgicos (NASSA) Otros
IMAO
Clsicos
Deprenyl (selegilina)
MECANISMO DE ACCION:
Inhibicin de la enzima monoaminooxidasa (MAO) Aumentan monoaminas (SER, NE y DA) Efectos secundarios: algunos son muy graves. Numerosas interacciones: con frmacos, sustancias presentes en la dieta, riesgo de crisis hipertensivas graves.
INDICACIONES:
Depresiones atpicas Trastornos fbicos Pacientes resistentes a otros tratamientos
ANTIDEPRESIVOS TRICICLICOS
Tienen estructura qumica con tres anillos.
Bloquean las bombas de recaptacin de serotonina noradrenalina
Indicaciones clnicas:
Depresiones: Severa, Con ansiedad y resistentes a IRSS Trastorno de pnico Trastorno obsesivo compulsivo Incluso como hipnticos.
ANTIDEPRESIVOS CICLICOS
AMITRIPTILINA
IMIPRAMINA
CLORIMIPRAMINA
MAPROTILINA DESIPRAMINA
ANTIDEPRESIVOS CICLICOS
EFECTOS CARDIOVASCULARES Cambios EEG de tipo quinidnico: Aumento intervalo P-R, duracin QRS e intervalo QTc y aplanamiento de onda T. Riesgo en arritmias,bloqueos de la conduccin,
ANTIDEPRESIVOS CICLICOS
EFECTOS ANTICOLINERGICOS
Sequedad de boca
Constipacin / leo paraltico Acalasia Retencin urinaria / dilatacin de Tracto. urinario Visin borrosa Glaucoma Hiperpirexia
ANTIDEPRESIVOS CICLICOS
SISTEMA NERVIOSO
Confusin Alteraciones cognitivas Sntomas extrapiramidales Cefalea Sndrome de secrecin inapropiada de hormona
histaminrgico y alfa 1 adrenrgico de los TC. Menos efectos colaterales Dosificacin diaria Menor toxicidad en sobredosis Mejora adherencia a tratamiento de pacientes
Inhibicin de recaptura de SER, antag. 5HT2 y alfa 1: Trazodona. Inhibicin de recaptura de SER y NA, antag. 5HT2: Nefazodona.
Mianserina.
Bupropion.
ANTIPSICOTICOS
Antagonismo dopaminrgico
Haldol CPZ
CLASIFICACION
ALTA POTENCIA Haloperidol Pimozida Fluanxol
BAJA POTENCIA
Tioridazina
Zuclopentixol
Flufenazina
2 1 2 5 2
ANTIPSICOTICOS ATIPICOS
Risperidona
2-6mg/da
Clozapina
Olanzapina
300-900mg/da
10-20mg/da
Quetiapina
Siprazidona
300-750mg/da
Bloquean receptores presinpticos 5HT2A, causando mayor liberacin de dopamina (desinhibicin ) en el cuerpo estriado.
Mejora Reducido bloqueo en la red dopaminrgica: Nigroestriatal: < SEP y < DT Tuberoinfundibular: < aumento de PRL
y sudoracin excesiva Los diurticos elevan los niveles de litio Confusin y sedacin en ancianos; emplear dosis ms bajas Induccin de hipotiroidismo en 2-15% de los pacientes
excepcionalmente agranulocitocis y anemia aplstica. Controles hematolgicos peridicos Efectos hepticos: elevacin de enzimas hepticas, ocasional hepatitis aguda con insuficiencia heptica. Controles de protrombina y enzimas hepticas Mltiples interacciones con frmacos
menores de 2 aos y en 1 de 10.000 adultos Puede aumentar tiempo de protrombina y reducir fibringeno y recuento de plaquetas, pero raramente lleva a hemorragias En combinacin, eleva la toxicidad de carbamazepina
BENZODIAZEPINAS
Han sido por muchos aos el gold estndar para el tratamiento del GAD Ofrecen un rpido inicio de accin, con un mximo efecto a las dos semanas. Promueven el sueo, son bien toleradas, producen relajacin muscular, somnolencia y amnesia. Presentan importante interaccin con el OH. Existe riesgo de desarrollar tolerancia, dependencia fsica y sndrome de privacin cuando son removidas
Ansiolticos e Hipnticos
Las benzodiazepinas (BDZ) son lejos las mas
Todas las BDZ comparten efectos: Ansiolticos Sedantes Miorelajantes Anticonvulsivantes Hipnticos Efectivas en el corto plazo Alto margen de seguridad en sobredosis.
Ansiolticos e Hipnticos
Su mecanismo de accin est relacionado con el
complejo macromolecular integrado por el receptor GABA. El receptor benzodiazepinico y el canal de cloro La metabolizacin de las benzodiazepinas es hpaticas, mediante oxidacin, conjugacin o nitrorreduccin. Se dispone de diazepan y lorazepan para administracin parental
Ansiolticos e Hipnticos
La accin de las benzodiazepinas sobre la memoria a corto
plazo puede ser significativa, con amnesia antergrada Todas las benzadiazepinas pueden causar tolerancia y los sntomas de abstinencia pueden aparecer incluso con dosis consideradas teraputicas despus de un tiempo prolongado de uso. Este efecto ser ms marcado con las benzodiazepinas de vida media corta El cuadro de deprivacin aparece en general dentro de las primeras 24 horas para las benzodiazepinas de vida media corta, entre 2 y 3 das para las de vida media intermedia y entre 2 y 6 das para aquellas de vida media larga La sobredosis de benzodiazepinas puede llevar a ataxia, somnolencia y coma
BUSPIRONA Corresponde a un agonista parcial del receptor 5HT-1 Su eficacia aparece despus de 2 a 3 semanas Bien tolerada, no interacta con el OH Podra causar insomnio, es poco frecuente la sedacin, no se ha asociado a dependencia, tolerancia ni sndrome de privacin Iniciar con dosis de 10 15 mg.dividida en 2 tomas, incrementar gradualmente hasta 60 mg. segn la respuesta. La Buspirona no revierte el sndrome de privacin inducido por BZ y pareciera que es menos eficaz en aquellos paciente que han ingerido BZ. por tiempo prolongado
BUSPIRONA
VENTAJAS No sedacin No sd. De privacin No interacta con OH No altera la cognicin Sin alteraciones psicomotoras Bien tolerada Seguro en sobredosis DESVENTAJAS No sedacin Inicio gradual de su efecto Se debe titular su dosis Se debe dar en dosis dividida Baja aceptacin en usuarios de BZ.
HIPNTICOS
Los frmacos ms empleados como hipnticos son las
benzodiazepinas Se han incorporado dos nuevos frmacos al arsenal de hipnticos, la Zopiclona y el Zolpidem En general se obtiene una buena respuesta, especialmente, si el paciente previamente no ha utilizado previamente benzodiazepinas