ANSIEDAD

La ansiedad es una sensacin desagradable de tensin, aprensin o incomodidad, un miedo que parece proceder de un origen desconocido. Las afecciones que se acompaan de ansiedad son los trastornos mentales mas comunes. Engloba: Aspectos subjetivos o cognitivos. Aspectos fisiolgicos o corporales. Aspectos observables o motores.

Causas
Existen una serie de factores predisponen a este trastorno: Factores biolgicos. que Enfermedades fsicas que den lugar a trastornos neuroqumicos. Experiencias personales que han impedido desarrollar mecanismos adecuados para afrontar el estrs. Patrones de pensamiento inadecuados

Sntomas
Se manifiesta con: Taquicardia. Taquipnea. Midriasis . Sensacin de ahogo. Temblor en las extremidades. Sensacin de perdida de control o del conocimiento. Transpiracin. Nauseas. Rigidez muscular. Debilidad muscular. Insomnio. Inquietud motora. Dificultad para la comunicacin Pensamientos negativos y obsesivos.

BENZODIACEPINAS
Son frmacos psicotrpicos que actan a nivel del SNC. Su principal actividad es actuar amplificando las inhibiciones mediadas por el GABA en el SNC. Son el tipo de ansiolticos mas prescritos.

Historia
CLORDIAZEPOXIDO (METAMINODIAZEPOXIDO) descubierta en 1949 por Leo Sternbach, comercializada en 1957 bajo el nombre de LIBRIUM.

DIAZEPAM (VALIUM) versin simplificada del clordiazepoxido.

Acciones
En mayor o menor medida las benzodiacepinas producen los siguientes efecto:
Efectos ansiolticos: se cree que reducen este sntoma al inhibir de forma selectiva ciertos circuitos del sistema lmbico del cerebro. Efecto sedante e hipntico Efecto anti convulsionante Efecto relajante muscular

Absorcin y distribucin: Se absorben por completo y con rapidez tras la administracin oral; se distribuye en todo el organismo

Duracin de la accin: Las benzodiacepinas pueden dividirse en grupos de accin corta, intermedia y prolongada

Excrecin: De excretan en la orina como glucurnidos o metabolitos oxidados

Dependencia
La dependencia a las benzodiacepinas puede ser fsica o psicolgica, sobre todo si se administra en dosis altas y por tiempo prolongado. La suspensin abrupta provoca sintomatologa de abstinencia farmacolgica
Efectos adversos

Precauciones
Somnolencia y confusion

Sirve para tratar la ansiedad, la ansiedad con depresin, y el insomnio (problemas para dormir). trapax: 1 mg, 50 comp

Chobet: 2 mg, 50 comp

 Su biodisponibilidad es del 90% Es absorbido rpidamente, tiempo empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 2 h. El grado de unin a protenas plasmticas es del 85%. Se metaboliza en el hgado, siendo eliminado mayoritariamente con la orina (90%), menos del 1% en forma inalterada. Su semivida de eliminacin es de 10-20 h. En insuficiencia renal la semivida de eliminacin es de 70 h. El lorazepam es parcialmente eliminable por hemodilisis

Ansioltico de accin corta, que acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), un neurotransmisor inhibidor que se encuentra en el cerebro, al facilitar su unin con el receptor GABArgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica.

 Est indicado en el tratamiento para manifestaciones excesivas de ansiedad en pacientes que sufren neurosis ansioltica y ansiedades a corto plazo.
Trastornos del sueo. Alcoholismo crnico.

 El tratamiento debe iniciarse con la dosis ms baja recomendada. La duracin del tratamiento debe ser lo ms corta posible. La duracin total del tratamiento no debe superar las 8 a 12 semanas, para la ansiedad y 4 semanas para el insomnio, incluyendo la retirada gradual del mismo

 Dosis: adultos 1-2 mg/8-12 horas, pudiendo incrementar la dosis diaria hasta un max de 5mg/12 horas (10mg/dia) Ancianos y pacientes debilitados: 1mg/24 horas, hasta un mximo de 2.5mg/12 horas (5mg/dia). No se aconseja superar esta dosis en mayores de 50 aos Insomnio: Adultos: 2-4mg /24 horas al acostarse Ansiedad: 1-20mg/dia dividida en varias tomas; si no son iguales, la mayor dosis debe administrarse algo antes de acostarse

 Hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Glaucoma agudo de ngulo cerrado Miastenia gravis Insuficiencia respiratoria severa. Sndrome de apnea del sueo.

Insuficiencia heptica severa.

 DEPENDENCIA : El tratamiento con benzodiacepinas puede provocar el desarrollo de dependencia fsica y psquica.
AMNESIA: Las benzodiacepinas pueden inducir una amnesia antergrada. REACCIONES PSIQUITRICAS Y PARADJICAS: Las benzodiacepinas pueden producir reacciones tales como, intranquilidad, agitacin, irritabilidad, agresividad entre otras

 ANSIEDAD ASOCIADA A DEPRESIN. LACTANCIA: Se ha detectado lorazepam en la leche materna, por lo que no debe administrarse a menos que los beneficios esperados sean mayores que el potencial riesgo a los infantes EMBARAZO: Se ha asociado un aumento en el riesgo de malformaciones congnitas con el uso de tranquilizantes menores en el primer trimestre.

 Muy frecuentemente: somnolencia, confusin y ataxia, especialmente en ancianos y debilitados; si persisten estos sntomas se debe reducir la dosis. Frecuentemente : mareos, sedacin, cefalea, depresin, reduccin de la concentracin, temblor,, incontinencia urinaria, retencin urinaria, vmitos, diarrea, estreimiento, sequedad de boca. Ocasionalmente: hepatitis, ictericia, dermatitis, urticaria, leucopenia, anemia, trombocitopenia, psicosis, alteraciones de la visin, alteraciones de la audicin. Raramente: depresin respiratoria, hipotensin, hipertensin, bradicardia, taquicardia, palpitaciones. I

La sobredosificacin con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresin del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los sntomas incluyen somnolencia, confusin y letargia. En casos ms serios, pueden aparecer ataxia, hipotona, hipotensin, depresin respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. Antdoto: Puede usarse el flumazenilo.

Posee propiedades de sedacin , ansiolisis y relajacin muscular.

 Va oral: Es absorbido casi por completo, (Tmax=2-4 h). El grado de unin a protenas plasmticas es del 96%. Se metaboliza en el hgado dando lugar entre otros, a los siguientes metabolitos activos: desmetilclordiazepxido, demoxepam, desmetildiazepam y oxazepam. Se elimina mayoritariamente con la orina tanto el medicamento inalterado como sus metabolitos.

Su semivida de eliminacin es de 5-30 h.

Potencia la accin inhibitoria del GABA. Accin prolongada.

Ansiedad: Est indicado nicamente cuando el trastorno es grave, incapacitantes o provoca mucho estrs al paciente. Insomnio asociado con ansiedad. Espasmos musculares Alivio sintomtico de la ansiedad durante el retiro agudo de la ingesta de alcohol.

 Debe utilizarse una dosis menor que pueda controlar los sntomas El tratamiento debe durar 4 semanas Ansiedad: se administras de 10-30mg/dia dividida en dosis max 100mg/dia Insomnio asociado a ansiedad: de 10-30mg antes de acostarse

 Sensibilidad a las benzodiacepinas. Insuficiencia pulmonar aguda. Depresin respiratoria. Estados obsesivos o fbicos. Psicosis crnica. Embarazo.

En pacientes con insuficiencia respiratoria crnica, enfermedad heptica o renal crnica, la dosis debe reducirse.

Puede ocurrir amnesia Puede presentarse sedacin, dificultad para la concentracin y deteriorar la funcin muscular, por lo que puede afectarse la habilidad para manejar y utilizar maquinaria

 Muy frecuentemente: somnolencia, confusin y ataxia Frecuentemente: sedacin, depresin, desorientacin, reduccin de la concentracin, temblor, inconciencia urinaria, retencin urinaria, diarreas, estreimiento, sequedad en la boca, hipersalivacin Ocasionales: ictericia, prurito, leucopenia, trombocitopenia, alteraciones del comportamiento, psicosis, alteraciones de la visin, alteraciones de la audicin. Raramente: depresin respiratoria, hipotensin, bradicardia, taquicardia y palpitaciones.

Ansioltico benzodiazepnico de accin prolongada. Acta incrementando la actividad del cido gamma-aminobutrico (GABA), al facilitar su unin con el receptor GABA-rgico. Posee actividad hipntica, anticonvulsivante, sedante, relajante muscular y amnsica.
GABA

Va Oral, Intramuscular e Intravenosa

Absorcin:

: su biodisponibilidad es prcticamente total de un 50%. Cuando se administra en forma oral

Distribucin:
El grado de unin a las protenas plasmticas del Ndesmetildiazepam es del 98%, con un volumen de distribucin de 0.45 l/kg

Metabolismo/eliminacin:
El clorazepato inalterado y el N-desmetildiazepam se metabolizan en el hgado, y se eliminan mayoritariamente por la orina. La semivida de eliminacin del Ndesmetildiazepam es de 40-60 h.

- Ansiedad - Fobias - Histeria - Insomnio

 Va oral. Adultos: 5-15 mg/6-12 h al acostarse, pudiendo aumentarse la dosis diaria, en funcin de la respuesta clnica, hasta un mximo de 25 mg/6 h (100 mg/da).

Ancianos y pacientes debilitados: 5 mg/8-24 h, hasta un mximo de 10 mg/6 h (40 mg/da).

Nios: 0,25 mg/kg/12 h, hasta un mximo de 1 mg/kg/12 h (2 mg/kg/da). -Va IM o IV Adultos: 20 mg/8 h. En casos graves, pueden emplearse dosis de hasta 100 mg/8 h.

 ALERGIA A Benzodiacepinas MIASTENIA Grave: Insuficiencia Respiratoria Severa Apnea Del Sueo Insuficiencia Heptica Severa

Intoxicacin Etlica Aguda

Coma

 Historial De Drogodependencia insuficiencia Renal Porfiria

Reacciones De Fotosensibilidad
Tolerancia Amnesia Reacciones Psiquitricas Y Paradjicas. Efectos Sobre La Capacidad Para Conducir Y Manejar Maquinaria

 Alcohol etlico: Depresion del Sistema Nervioso Central

Anticonceptivos orales (estrgenos) Cimetidina Valproico Fluvoxamina
Aumenta la cantidad de la benzodiacepinas, aumenta su efecto y su toxicidad. Por alteracin en el metabolismo heptico.

Levodopa

Muy Frecuentemente (>25%) Somnolencia, Confusin Y Ataxia Frecuentemente (10-25%): Mareo, Sedacin, Cefalea, Depresin, Disfasia O Disartria, Temblor, Alteraciones De La Lbido, Incontinencia Urinaria, Retencin Urinaria, Nuseas, Vmitos, Diarrea, Sequedad De Boca, Hipersalivacin, Dolor Epigstrico. Ocasionalmente (1-9%): Hepatitis, Ictericia, Dermatitis, Prurito, Anemia, Alteraciones Del Comportamiento, Amnesia Antergrada, Psicosis, [Trastornos De La Visin, Trastornos De La Audicin Raramente (<1%): Depresin Respiratoria, Hipotensin, Hipertensin, Bradicardia, Taquicardia, Palpitaciones,

Sntomas: La sobredosificacin con benzodiacepinas se manifiesta generalmente por distintos grados de depresin del sistema nervioso central, que pueden ir desde somnolencia hasta coma. En casos moderados, los sntomas incluyen somnolencia, confusin y letargia. En casos ms serios, pueden aparecer ataxia, hipotona, hipotensin, depresin respiratoria, raramente coma y muy raramente muerte. Tratamiento Debe inducirse el vmito lavado gstrico administrarse carbn activado para reducir la absorcin. Antdoto: Puede usarse el flumazenilo.

Mujeres embarazadas El uso de benzodiacepinas justo antes o durante el parto puede dar lugar a un sndrome en el neonato caracterizado por hipotona, letargia y dificultades en la lactacin Mujeres lactantes Se recomienda suspender la lactancia materna o evitar la administracin de este medicamento. Nios Los nios, especialmente los ms pequeos, son ms sensibles a los efectos de las benzodiacepinas sobre el Sistema Nervioso Central (SNC). Ancianos Son propensos a la apnea, hipotensin, bradicardia o paro cardaco por administracin de benzodiacepinas parenterales

El clonazepam es un frmaco de tipo benzodiacepnico que acta sobre el sistema nervioso central, con propiedades ansiolticas , anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes e hipnticas.

 ABSORCION: Su biodisponibilidad oral es del 82-98%. (tiempo empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 3-12 h). El tiempo preciso para que aparezca la accin tras la administracin oral es de 20-60 min y la duracin de la misma es de 6-8 h en nios y hasta 12 h en adultos. DISTRIBUCION: El grado de unin a protenas plasmticas es del 86%. METABOLISMO: Es metabolizado extensamente en el hgado. ELIMINACION: siendo eliminado mayoritariamente con la orina, conjuntamente con sus metabolitos en forma de sulfatos. Su semivida de eliminacin es de 20-40 h.

Mecanismo de accin: El clonazepam exhibe propiedades farmacolgicas que son comunes a las benzodiazepinas y que incluyen efectos anticonvulsivos, sedativos, miorrelajantes y ansiolticos. Como con otras benzodiazepinas, se cree que sus efectos se deben fundamentalmente a la inhibicin mediada por el GABA.
Accin prolongada

Acta en los receptores precursores de ( benzodiazepinicos) cerebrales potenciando el efecto neurotransmisor inhibidor del GABA

Suprimiendo la actividad convulsiva

EPILEPSIA: epilepsia del lactante y del nio, crisis tnico-clnicas generalizadas. Epilepsia del adulto.

ALERGIA a Benzodiacepinas. MIASTENIA GRAVE, COMA : debido a la posibilidad de provocar una potenciacin de la debilidad muscular. INTOXICACION ETILICA AGUDA: el alcohol puede modificar los efectos farmacolgicos, ya sea disminuyendo la eficacia del tratamiento o produciendo efectos secundarios imprevistos.

 Desrdenes del sistema inmune: Se han reportado reacciones alrgicas y algunos casos de anafilaxia con el empleo de benzodiazepinas. Desrdenes endocrinos: Se han reportado casos aislados de desarrollo reversible de las caractersticas sexuales secundarias prematuras en nios (pubertad precoz incompleta). Desrdenes psiquitricos: Se ha observado incapacidad para concentrarse, inquietud, confusin y desorientacin. Se han observado las siguientes reacciones paradjicas: excitabilidad, irritabilidad, comportamiento agresivo, agitacin, nerviosismo, hostilidad, ansiedad, alteraciones del sueo, pesadillas y sueos vvidos. En casos raros puede ocurrir prdida de la libido. Dependencia y abstinencia.

 Desrdenes del sistema nervioso: Somnolencia, vrtigo y ataxia. Dichos efectos adversos pueden ser relativamente frecuentes y usualmente son pasajeros; generalmente desaparecen espontneamente en el curso del tratamiento o durante la reduccin de la dosis. Desrdenes del sistema respiratorio, torcicos y del mediastino: Puede presentarse depresin respiratoria, particularmente en la administracin intravenosa del clonazepam. Como una regla, este efecto puede evitarse con el ajuste cuidadoso de la dosis a los requerimientos individuales.

 Desrdenes cutneos y del tejido subcutneo: En casos raros puede presentarse prurito, erupcin cutnea, prdida pasajera del cabello, cambios en la pigmentacin. Desrdenes musculoesquelticos y en el tejido conjuntivo: Debilidad muscular, que generalmente desaparece espontneamente en el curso del tratamiento o al reducir la dosis.
Desrdenes en el sistema reproductivo y mamas: En casos raros puede ocurrir disfuncin erctil.

Los sntomas de la sobredosis del clonazepam, similares a los causados por otros depresores del sistema nervioso central, incluyen somnolencia, confusin, coma, disminucin de los reflejos, paro respiratorio y en casos extremos, la muerte.

Oral, lactantes y nios 10 aos (o 30 kg): inicial, 0,01-0,03 mg/kg/da en 2-3 tomas. Oral, nios 10-16 aos: inicial, 1-1,5 mg/da en 2-3 tomas. Oral, ads.: inicial, mx. 1,5 mg/da en 3 tomas; aumentar en 0,5 mg cada 72 h hasta controlarlo.

 Las gotas se deben mezclar con agua, t o zumos de frutas y se administrarn con una cuchara. Nunca deben administrarse las gotas directamente del envase a la boca. Intravenosa Comprimido

Embarazo: altas dosis en el ltimo trimestre,provoca irregularidades Lactancia: las madres tratadas con clonazepam no deben dar el pecho a sus hijos.

 Clozapina: hay algn estudio en el que se ha registrado potenciacin de la toxicidad con depresin respiratoria, hipotensin. Carbamazepina: hay algn estudio en el que se ha registrado disminucin de los niveles plasmticos de clonazepam (19-37%), con posible inhibicin de su efecto, por induccin de su metabolismo heptico.

es una benzodiazepina oral para el tratamiento de los desrdenes de ansiedad incluyendo el pnico con o sin agarofobia y la ansiedad en general. El alprazolam es a menudo preferible a otras benzodiazeinas como el clordiazepxido, el clorazepato y el prazepam, por tener una semi-vida ms corta y metabolitos con una mnima actividad.

 Absorcion: Su biodisponibilidad es al menos del 80% (tiempo empleado en alcanzar la concentracin mxima (Tmax) = 1-2 h). Distribucin: adherencia a protenas plasmtica un 70 80%. Metabolismo: hgado.

Eliminacin: v. es de 12- 15h. Orina 80% en forma metabolizada. (a- hidroxialprazolam y metabolitos sin actividad farmacolgica).

Mecanismo de accin: Las benzodiazepinas actan a nivel de las regiones lmbica, talmica, e hipotalmica del sistema nervioso central produciendo una depresin de su actividad que se traduce en sedacin, hipnosis, relajacin muscular y actividad anticonvulsivante. Recientes estudios apuntan a que las benzodiazepinas ejercen sus efectos a travs del receptor benzodiazepnico-GABA. El cido g-aminiobutrico (GABA) es un neurotransmisor inhibitorio que acta sobre varios subtipos de receptores denominados GABA-A y GABA-B. GABA-A es el subtipo de receptor primario del SNC a travs del cual actan los ansiolticos y sedantes.

Mecanismo de accin
Accion corta Incrementa GABA Al facilitar su unin con GABA-ergico

Hipntica Anticonvulsivantes Sedante Relajante muscular Crisis de angustia POSEE ACTIVIDAD

La dosis ptima de alprazolam deber ser determinada individualmente en base a la gravedad de los sntomas y a la respuesta individual del paciente. En aquellos que necesiten dosis ms altas, la dosificacin se incrementar, paulatinamente, para evitar los efectos secundarios.

 Se debe tener precaucin al prescribir benzodiazepinas a pacientes con tendencia a abuso de drogas, tales como alcohlicos y drogadictos, debido a su predisposicin al hbito y dependencia. Los pacientes que desempeen trabajos que requieran vigilancia (trabajo con maquinaria, conduccin de vehculos, etc.) debern ser advertidos de la posibilidad de aparicin de somnolencia o aturdimiento durante el tratamiento con alprazolam Han aparecido sntomas de abstinencia despus de disminucin rpida o supresin abrupta de benzodiazepinas, incluyendo alprazolam. Por lo tanto, la dosis debe ser reducida gradualmente para evitar sntomas por una supresin rpida

 El alprazolam debe ser empleado con suma precaucin en pacientes con depresin respiratoria, enfermedad pulmonar obstructiva crnica (EPOC) o apnea del sueo ya que puede empeorar la insuficiencia respiratoria. En diferentes estudios se ha observado un aumento en el riesgo de malformaciones congnitas asociadas al alprazolam administrado durante el embarazo El uso de benzodiazepinas puede conducir a una dependencia. Esto ocurre, principalmente, tras la toma de forma ininterrumpida del medicamento durante largo tiempo. Se ha descrito casos de letargia, y respuestas amnsicas en algunos sujetos que tomaron melatonina cuando se encontraban bajo tratamiento con alprazolam.

Los efectos adversos ms frecuentes estn relacionados con los efectos farmacolgicos del producto, es decir depresin del sistema nervioso central.

Adems, se han observado los siguientes efectos secundarios asociados al uso de benzodiazepinas ansiolticas, incluyendo alprazolam: Distona Irritabilidad fatiga Ictericia debilidad muscular irregularidades menstruales Incontinencia funcin heptica anormal.

Benzodiacepina de accin prolongada con propiedades ansioliticas, miorrelajantes, anticonvulsivantesy sedantes. Es considerada como la Benzodiacepina ms efectiva para el tratamiento de espasmos musculares.

Facilita la unin del GABA a su receptor y aumenta su actividad. (es el principal neurotransmisor inhibitorio cerebraL, El GABA acta como un relajante natural al inhibir en el cerebro funciones que por estrs u otras circunstancias puedan encontrarse sobrecargadas produciendo hiperactividad, insomnio, problemas de concentracin, de conducta o neuralgias.) Acta sobre el sistema lmbico, tlamo e hipotlamo. No produce accin de bloqueo del SNA perifrico ni efectos secundarios.

ABSORCION: se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Via oral- via intramuscular.

BIODISPONIBILIDAD: 99%

METABOLISMO: ampliamente metabolizado en el hgado dando lugar entre otros metabolitos activos a: desmetildiazepamoxazepam- temazepam
DISTRIBUCION: El Grado de unin a protenas plasmticas en un 98% ELIMINACION: se elimina mayoritariamente por la orina

Adultos. Ansiedad: Est indicado nicamente cuando el trastorno es grave, incapacitantes o provoca mucho estrs al paciente. Para alivio de espasmos musculares reflejos secundarios a un traumatismo local. Para combatir la espasticidad secundaria a lesiones de las interneuronas medulares o supramedulares. Para el alivio del dolor msculo-esqueltico debido a espasmos o patologa local. en los trastornos emocionales o que acompaan a las enfermedades orgnicas como la lcera gastrointestinal, hipertensin arterial, dermatosis pruriginosa, colitis o enfermedades funcionales del sistema digestivo, cardiovascular y genital). Preeclampsia

Nios: sonambulismo.

-Va oral: Adultos, 5-10 mg; Nios: 0,1 a 0,3 mg/Kg/da; Adultos mayores o en presencia de enfermedades debilitantes: 2 a 2,5 mg, 1 o 2 veces al da, aumentando gradualmente segn necesidad y tolerancia. -Solucin inyectable: Adultos y adolescentes: Se recomienda una dosis de 2 a 20 mg intramuscular o intravenosa, en funcin del peso corporal, la indicacin y la intensidad de los sntomas. -Via rectal (supositorios)

Antecedentes de hipersensibilidad a las benzodiacepinas. Alcoholismo Miastenia grave Insuficiencia respiratoria severa Glaucoma de angulo estrecho. Insuficiencia hepatica Embarazo Dependencia Hipercapnia crnica severa.

Alcohol etlico Antidepresivos tricclicos (amitriptilina) Ciprofloxacina Heparina Levodopa

COMPRIMIDOS

AMPOLLAS