Professional Documents
Culture Documents
antitusgenas
*Qu es la tos?
La tos es una respuesta refleja, cuyo fin es expulsar las secreciones o cuerpos extraos que se localizan sobre la mucosa de las vas respiratorias. Se caracteriza por la contraccin sinrgica y convulsiva de los msculos espiratorios torcicos y abdominales.
*Regulacin de la tos
a) Nivel
perifrico: reas ubicadas en la mucosa de la oro faringe, trquea y bronquios. b) Nivel central: se encuentra en el bulbo raqudeo, cerca al centro de la respiracin, en el IV ventrculo. La tos est gobernada por el centro de la tos. Si la tos es seca o improductiva, puede ser eliminada con antitusgenos. Estos actan sobre el centro de la tos para controlar el reflejo.
Los antitusgenos solo son sintomticos, alivian la tos, pero no solucionan la causa que la produce, por lo tanto solo sirven para tratar la tos seca. Los antitusgenos calman o alivian la tos. Segn el lugar de accin de distinguen dos tipos: a) Actan sobre el centro de la tos: deprimen al centro bulbar. Los ms utilizados son derivados opioides. b) Actan sobre la rama eferente del reflejo de la tos: ejercen una accin anestsica o analgsica sobre las terminaciones nerviosas bronquiales en las que se inicia el reflejo, es decir, en los receptores.
*
Derivados de opiodes Su representante principal es la morfina, alcaloide pentacclico existente en el opio, jugo extrado de la adormidera (Papaver somniferum). En el propio opio coexisten: a) otros derivados fenantrenicos (por ejemplo, codena), y b) derivados benzoquinolnicos .
*Codena
Deriva de la morfina, pero presenta menos toxicidad y menos riesgo de dependencia que ella. Mecanismo de accin Acta sobre los receptores opiodes y situados en las neuronas de lo ncleos bulboprotuberenciales que participan en la funcin del centro respiratorio. Los receptores opiodes estn asociados a protena G.
La codena tambin tiene accin analgsica central, y se utiliza como analgsico menor y accin antidiarreica. A diferencia de la morfina, no ocasiona farmacodependencia ni depresin profunda o coma. Efectos adversos: Nuseas, sedacin o atontamiento, estreimiento, y puede aparecer depresin respiratoria con dosis altas.
Dosis La dosis de codena es de 15-30 mg cada 4-6 h, por va oral. En nios muy pequeos es preferible no utilizar codena o hacerlo en dosis muy bajas, 3 mg para menores de 1 ao y 6 mg en nios de 1 a 5 aos.
Absorcin
Se absorbe por va digestiva, se metaboliza a nivel heptico y su excrecin es renal, pero 10% de los metabolitos se transforman en morfina y constituyen el principal riesgo de reacciones adversas.
*Dextrometorfano
Es un dextroismero derivado de la morfina, pero no acta sobre receptores opioides. No posee accin analgsica. Su accin antitusgena es comparable con la codena, pero no produce depresin respiratoria.
Dosis La dosis es de 15 mg cada 4-6 h, 4-5 mg en nios de 1 a 5 aos y 6-8 mg en nios entre 6 y 12 aos. Absorcin La absorcin se realiza en el tracto gastrointestinal y la metabolizacin es heptica, mediada por el citocromo P450, de modo que require precaucin con algunos frmacos que se metabolizan por esta va. Los estudios en adultos confirman su actividad antitusiva en tos aguda y crnica. En Chile su venta es bajo receta retenida, no as en los Estados Unidos.
El dextrometorfano se encuentra frecuentemente incorporado dentro de frmulas anticatarrales y antigripales junto con otros frmacos, habitualmente un antihistamnico, un adrenrgico (efedrina, seudoefedrina) y un expentorante (bromhexina).
* Hedera helix L.
Nombre vulgar: Hiedra, Yedra Familia: Araliceae Origen:Originaria de Europa y ampliamente distribuida en regiones temperadas en Asia y norte de frica. Crece en cetos, roquedales y muros. Parte utilizada: tallos y hojas Usos clnicos:Las hojas de la hiedra se emplean como expectorante para los trastornos obstructivos del tracto respiratorio acompaados de tos productiva. Efectos Adversos y/o txicos: efectos emticos y purgantes, cefaleas, nerviosismos, dolores clicos y tero-tonicidad. Las hojas y bayas pueden provocar dermatitis en contacto
Principios activos
- hederina (componente
farmacolgico activo demostrado)
Hederacosido C
que por si solo no tuvo efecto, actu como prodroga ya que despus de su absorcin se produjo un clibaje de la cadena de azcares a travs de esterasas presentes en sangre que transform al Hederacosido C en -hederina
*Mecanismo de accin
a-hederina, inhiben la inactivacin de
los receptores 2 en los pulmones y en los bronquios. Como consecuencia, el tejido permanece sensible a la adrenalina. De esta forma: las clulas epiteliales de los pulmones forman ms surfactante que disminuye la viscosidad del moco para que se elimine ms fcilmente con la tos. los msculos bronquiales se relajan.
funcionales altamente organizadas que son capaces de moverse, por lo cual se han denominado balsas lipdicas (BL). La intensidad del efecto de la adrenalina sobre la clula se regula en las BL en cuyo nivel el receptor 2 se enciende y es relativamente mvil. En caso de estimulacin excesiva, el receptor adrenrgico 2 activado se apaga: los complejos de ligando y receptor se redistribuyen desde las BL hacia el interior de la clula.
por endocitosis; la clula prcticamente traga un nmero de sus receptores con la finalidad de evitar la estimulacin excesiva. inhibe la endocitosis de los receptores 2. Como consecuencia, sobre la superficie de la clula hay ms receptores funcionales. As, la adrenalina presente puede tener ms efecto
El surfactante en particular
reduce la tensin superficial con lo cual la viscosidad del moco disminuye y se lo elimina ms fcilmente con la tos.
*Drosera rotundifolia L.
Nombre vulgar: drosera, rocio
de sol. Familia: Droserceas
Origen:zona templada de
Uso popular:Expectorante,
* Componentes:
Los principios activos ms importantes presentes son:
Naftoquinonas:
plumbagona,metilhidrojuglona.
Acciones farmacolgicas
La drosera ha sido una especie muy difundida dentro del espectro de enfermedades respiratorias, en especial en casos de constriccin bronquial, tos y bronquitis
En estudios sobre animales se reportado la capacidad de prevenir accesos de tos inducidos por excitacin del nervio larngeo (conejos)
* Conclusin
la tos es un reflejo fisiolgico que sirve como mecanismo de defensa para el organismo en caso de que exista infeccin o la presencia de algn cuerpo extrao a nivel de la va area. Es por esto que el uso de antitusgenos no se recomienda en casos de pacientes con tos productiva. El uso de este tipo de frmacos slo debera limitarse a aquellos casos de tos no productiva, irritativa, de larga data y que no es el reflejo de ningn proceso patolgico subyacente. Gran parte de los medicamentos contra la tos (mucolticos y antitusivos), estn compuestos por combinaciones de varios principios activos. As, es comn que se les asocie con descongestionantes o antihistamnicos. En algunos casos las combinaciones de medicamentos contra la tos pueden no resultar adecuadas. As, en un ejemplo extremo, no es buena la asociacin de antitusivos que inhiben la tos, con mucolticos, que fluidifican las flemas. Es comn que en casos clnicos no se toma en cuenta el componente subjetivo de la tos (difcil cuantificacin). No es pues, extrao que exista una diversidad de fitofrmacos etiquetados y comercializados como antitusgenos, de los que pocos han demostrado su eficiencia en ensayos clnicos controlados.
*Fin