FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS

Dr. Ignacio Njar Fuentes

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS

FARMACOLOGIA DE LAS PARASITOSIS INTRODUCCION

Las enfermedades causadas por protozoarios y helmintos son un grave problema de salud pblica que afecta de forma predominante a los pases en desarrollo , como Mxico. La habilidad que tienen este tipo de organismos para volverse huspedes crnicos del ser humano repercute de manera significativa en la capacidad de ste para crecer, prosperar y participar como actor activo de la sociedad. Puede decirse que las parasitosis son una losa que pesa sobre aquellos individuos que se encuentra en una situacin de fragilidad y pobreza extrema, cuya erradicacin es indispensable para permitir un desarrollo econmico y social adecuado.

AMIBIASIS O AMEBOSIS

AMIBIASIS
Quiste

AMIBIASIS INTESTINAL

colon txico amibiano

AMIBIASIS EXTRAINTESTINAL

absceso heptico

AMIBIASIS EXTRAINTESTINAL
Amibiasis heptica
Amibiasis cerebral

GIARDIASIS O GIARDIOSIS

TRICOMONIASIS
Cervicitis

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AMIBIASIS 1) INFECCION INTESTINAL ASINTOMTICA Los portadores asintomticos por lo general no se tratan en las zonas endmicas, y en las zonas no endmicas , o a criterio del mdico en pacientes con factores de riesgo de complicaciones, se le indica amebicida luminal hstico.: A) DILOXANIDA B) YODOQUINOL (DIYODOHIDROXIQUINOLEINA) C) QUINFAMIDA C) PAROMOMICINA FURAMIDA FLAGENASE AMEFIN HUMATIN

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AMIBIASIS 1) INFECCION INTESTINAL ASINTOMATICA. DILOXANIDA FURAMIDA. Amebicida luminal muy eficaz, pero sin actividad contra trofozoitos de los tejidos. Por este motivo, su presentacin comercial est asociada con metronidazol. Frmaco de eleccin para el tratamiento de infecciones luminales asintomticas. Recientemente dej de ser comercializado en Estados Unidos, y es difcil de conseguir en Mxico. Presentacin: tab. con 500 mg de diloxanida y 400 mg. de metronidazol.

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1) AMIBIASIS INTESTINAL ASINTOMATICA y SINTOMATICA
QUINFAMIDA AMEFIN

Es activa sobre la forma mvil y los quistes amibianos, actuando en la luz y mucosa intestinal. Mecanismo de accin desconocido

Una gran ventaja es que solamente se ocupa una administracin en tres tomas en 24 horas, para lograr la erradicacin de la amiba.
Presentaciones: caja con tres tabletas de 100 mg. cada una y suspensin de 5 ml. Con 50 mg. PAROMOMICINA HUMATIN No se encuentra actualmente comercializado en Mxico.

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AMIBIASIS INTESTINAL SINTOMATICA.1
DI YODO HIDROXI QUINOLEINA FLAGENASE 400

Amebicida luminal eficaz, que se utiliza asociado a metronidazol, para las infecciones amibianas. No acta contra trofozoitos de la pared intestinal o lo tejidos extraintestinales.. Puede aumentar concentracin de yodo srico unido a protenas, lo que origina una disminucin de la captacin medida de I. A dosis mayores y tratamientos prolongados se han reportado casos de neuro toxicidad grave Presentacin: cpsula con 200 mg. De DYHQ + 400 mg. de METN. Suspensin de 100 ml con 2.5 g de DYHQ + 2.5 g. de METN

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2) AMIBIASIS INTESTINAL LEVE A MODERADA.
METRONIDAZOL TINIDAZOL FLAGYL FASIGYN

Desestabilizan la estructura hlica del ADN, inhibiendo as, la sntesis de los cidos nucleicos. Son captados por los protozoos sensibles y bacterias anaerbicas, por la razn de la habilidad de estos microorganismos de reducir intracelularmente sus profrmacos.

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METRONIDAZOL
Por su mecanismo de accin, adems de
amebicida, cuenta con las siguientes indicacions: A) GIARDIASIS

FLAGYL

B) Enfermedad inflamatoria plvica C) Vagintis por trichomonas vaginalis, gardnella y mycoplasma hominis. E) Colitis por clostridium difficile G) Enfermedad de Crohn. H) Ulceras por presin infectadas. D) Infecciones bacterianas por grmenes anaerobios F) Terapia de erradicacin de Helicobacter pylori

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METRONIDAZOL

FLAGYL

Algunos de sus efectos secundarios frecuentes son: nusea, cefalea, diarrea, sequedad de boca, sabor metlico, y poco fecuentes vmitos, glositis, estomatitis, orina oscura, parestesias. Su administracin simultnea con etanol (alcohol), puede provocar: nusea, vmito, taquicardia y sntomas neurolgicos. Alto riesgo de teratognesis en el primer trimestre del embarazo

Puede potenciar los efectos de los anticoagulantes cumarnicos

Presentaciones para amibiasis intestinal y extraintestinal: Comprimidos de 250 y 500 mg . Suspensin de 100 ml. Con 2.5 y 5 mg Sol. Inyectable con 250 mg, 500 mg y 1.5 g con con 50, 100 y 300 ml. Ovulos vaginales: FLAGYL Crema vaginal: EPAQ

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TINIDAZOL

FASIGYN

Adems de amebicida, indicado tambin para el manejo de la giardiasis, tricomoniasis vaginal y erradicacin de helicobacter pylori. Sus efectos secundarios y contraindicaciones, son muy similares a los del metronidazol. Su ventaja es que su efectividad, comparada con metronidazol es llevada a cabo, con menos das de tratamiento, ej. Giardiasis un da y amibiasis tres das. Presentacin: tabs. de 500 mg.

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2) AMIBIASIS INTESTINAL LEVE A MODERADA

NITAZOXANIDA

DAXON

Derivado sinttico de la sialicamida, y cuyo metabolito activo, la tizoxanida, inhibe el piruvato Indicaciones: a) Amibiasis intestinal c) Antihelmntico: c.2 Ascaris lumbricoides c.4 Ancilostomiase c.6 Tenia spp.

b) Giardiasis c.1 Enterobios vermicularis c.3 Strongyloides stercolaris c.5 Trichuris trichuria C.7 Hymenolepis nana

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NITAZOXANIDA DAXON

Indicaciones: d) Infecciones por: d.1 blastocystis hominis d.2 balantidium coli d.3 Isospora belli d.4 cryptosporidium parvum y otras especies de cryptosporidium e) f) Disminucin del dao celular por rotavirus En protocolos de estudio resultados favorables en hepatitis B y C

Esquemas para amibiasis intestinal y helmintiasis de 3 das. Presentaciones: polvo para 30 y 60 ml. Cada 5 ml. con 100 mg Tabletas con 500 mg.y tabletas dispersables con 200 mg.

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3) AMIBIASIS EXTRAINTESTINAL. EMETINA DEHIDROEMETINA La emetina es un alcaloide de la ipecacuana, y la dehidremetina es su alcaloide sinttico. Son potentes inhibidores de la sntesis proteica en las clulas eucariotas, pero no en las procariotas.

Ambos son muy eficaces contra los trofozoitos alojados en los tejidos. Tienen efectos txicos importantes, sobretodo a nivel cardiovascular: arritmias, insuficiencia cardaca e hipotensin. Su uso se encuentra limitado para manejarse en centros y por mdicos especializados, para casos de amibiasis graves, en pacientes con falllas o contraindicaciones a metronidazol.
Presentacin emetina: mpulas con 20 y 40 mg. DHE amps. de 30 y 60 mg

HELMINTOS

ASCARIOSIS
Ascaris lumbricoides.

HELMINTOS
Eosinofilia pulmonar (Sndrome de Loeffler)

ASCARIOSIS
Ultrasonido de vescula biliar con ascaris en su interior

HELMINTOS

ENTEROBIOSIS
ENTEROBIOS VERMICULARIS (OXIURO)

HELMINTOS

ENTEROBIOSIS

HELMINTOS
Ancylostoma duodenale

UNCINARIOSIS
Necator americanus

HELMINTOS
Ancylostoma duodenale

UNCINARIOSIS
Necator americanus

HELMINTOS
Strongyloides stercoralis

STRONGYLOIDOSIS

HELMINTOS
Trichuris trichuria

TRICHURIASIS

HELMINTOS
Ancylostoma brasiliensis

LARVA MIGRANS CUTANEA

HELMINTOS
Ancylostoma brasiliensis

LARVA MIGRANS CUTANEA

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ANTIHELMINTICOS
1) ALBENDAZOL 2) IVERMECTINA 3) MEBENDAZOL 4) PAMOATO DE PIRANTEL 5) PRAZICUANTEL 6) LEVAMISOL ZENTEL IVEXTERM VERMOX COMBANTRIN CISTICID DECARIS

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ANTIHEL MINTICOS
ALBENDAZOL ZENTEL

En los parsitos inhibe la polimerizacin y ensamblaje de los microtbulos intracelulares, lo que conlleva una deficiente captacin de glucosa, disminucin de la produccin de ATP, inmovilidad y muerte de los mismos.

Efectos larvicidas:
: ascariosis anquilostomiasis cisticercosis hidatidosis

Efectos ovicidas:
ascariosis anquilostomiasis tricuriosis

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ALBENDAZOL ZENTEL

Se ha demostrado su eficacia en contra de los siguientes parsitos: 1) 3) 4) 6) Ancylostoma duodenalis Chlonorchis sinensis Giardia lamblia Hymenolepis nana 8) Opistorchis viverrini 10) Strongyloides stercoralis 12) Taenia s.p. 2) Ascaris lumbricoides 3) Enterobius vermicularis 5) Giardia duodenalis 7) Necator americanus 9) Larva migrans cutnea 11) Trichuris trichuria

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ALBENDAZOL ZENTEL

Se debe utilizar con el estmago vaco contra parsitos intraluminales pero con una comida rica en grasa contra parsitos presentes en los tejidos. En la mayora de los casos dosis nicas y de uno a tres das rinden resultados satisfactorios, con excepcin de hidatidosis, que es de un mes, y de cisticercosis, que es de 21 das. En esta ltima debe asociarse su uso con corticoides . Presentaciones: tabs. de 200 y 400 mg. Suspensin de 100 ml. con 4 grs.

FARMACOLOGIA DE LOS ANTIPARASITARIOS ALBENDAZOL ZENTEL

HELMINTIASIS
Oncocerca volvulus

ONCOCERCOSIS

HELMINTIASIS

ONCOCERCOSIS

oncocerco
intraocular

HELMINTIASIS

FILARIASIS

HELMINTIASIS

FILARIASIS

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ANTIHELMINTICOS
IVERMECTINA IVEXTERM

Es una lactona macrocclica semisinttica, derivada del actinomiceto Streptomicis avermitilis. Paraliza a los nemtodos y artrpodos al intensificar la transmisin de seales en los nervios perifricos, mediada por el cido gama-amino but rico (GABA). Farmaco de eleccin en: a) Estrongiloidosis (Strongyloides stercoralis) b) Oncocercosis (Onchocerca volvulus) c) Filariasis (Wucheria bancrofti, Brugia malayi, Loa loa y Mansonella ozzardi)

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IVERMECTINA IVEXTERM

Tambin es til en estas parasitosis intestinales y tisulares: 1) Ascariosis 2) enterobiosis (oxiuriasis) 3) trichuriosis 4) strongyloidosis 5) gnathostomosis.

Y en ectoparasitosis: 1) escabiosis (sarna) 2) pediculosis 3) demodecidosis

En los pacientes con microfilariasis pueden presentarse reacciones cutneas, oftalmolgicas o sistmicas debido a la reaccin alrgica tras la muerte de los parsitos (reaccin de Mazzoti) Presentacin: grageas de 6 mg.

HELMINTIASIS

GNATHOSTOMOSIS

ECTOPARASITOSIS

ESCABIOSIS (SARNA)

ECTOPARASITOSIS

PEDICULOSIS

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ANTIHELMINTICOS
MEBENDAZOL VERMOX
Derivado benzo-imidazlico, que inhibe la sntesis de los microtbulos celulares, lo que conlleva un selectivo e irreversible bloqueo de la glucosa del parsito.
Tiene efectividad contra: 1) Ascaris lumbricoides 3) Necator americanus 5) Taenia solium 7) Trichuris trichuria 9) Esquistosimiasis 2) Ancylostoma duodenalis (uncinaria) 4) Strongyloides stercoralis 6) Tenia saginata 8) Enterobius vermicularis (oxiuros) 10) Capilariosis

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MEBENDAZOL VERMOX.

La dosis puede variar dependiendo del parsito con el que el paciente est infectado y va desde dosis nica, tres das promedio hasta dos semanas. Su utilizacin es muy segura, con pocos efectos colaterales, pero est contraindicado en el primer trimestre del embarazo. Presentaciones: tabletas de 100 y 500 mg. Frasco de 10 ml. Con 600 mg.

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ANTIHELMINTICOS
PAMOATO DE PIRANTEL COMBANTRIN

La combinacin de pirantel con el cido parnoico inhibe la enzima colinesterasa ocasionando despolarizacin de la placa neuromuscular por medio de actividad nicotnica, lo cual origina parlisis espstica del parsito.

Eficacia demostrada contra:

1) Ascaris lumbricoides 2) Ancylostoma duodenalis (uncinaria) 3) Enterobius vermicularis 4) Necator americanus (uncinaria) 5) Trichostrongylus colubriformis 6) Trichostrongylus orientalis

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PAMOATO DE PIRANTEL COMBANTRIM

La presencia de infestacin por cualquiera de los cinco parsitos en un miembro de la familia, puede ser indicio de infestacin no identificada. Por este motivo se recomienda su administracin a todos los miembros de la famlia. ( DESPARASITACION FAMILIAR) Presentaciones: tabs. de 250 mg Suspensin de 100 ml. con 5 g.

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ANTIHELMINTICOS
LEVAMISOL DECARIS

Paraliza los msculos de los parsitos, por su accin del nervio del ganglio del nemtodo. Adems inhibe el sistema fumarato reductasa. El parsito es expulsado por el movimiento peristltico normal. Eficaz contra: 1) Ascaris lumbricoides 3) Ancylostoma duodenale. Se maneja bajo el esquema de dosis nica. Presentacin: tabletas de 50 mg.

2) Necator americanus

ESQUISTOSOMIASIS

ESQUISTOSOMIASIS

TENIASIS

TENIASIS

TENIASIS

C ISTICERCOSIS

CISTICERCOSIS

CISTICERCOSIS
Cisticerco en la lengua de un cerdo.

Cisticercosis mltiple en un corte de carne de cerdo.

CISTICERCOSIS CEREBRAL

HYMENOLEPIASIS

PARASITOSIS VARIAS clonorquiasis opitorquiasis

PARAGONOMIOSIS

HIDATIDOSIS

(QUISTE HIDATIDICO)

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ANTIHELMINTICOS
PRAZIQUANTEL CESOL CISTICID

Este frmaco penetra en el parsito y lo paraliza, ya que provoca una alteracin en el flujo de iones de calcio en sus clulas generando un espasmo. Adems interfiere con la absorcin de adenosina, que causa incapacidad de sintetizar las purinas. Es el frmaco de eleccin en las Esquistosomiasis: 1) Intestinal: schisostoma mansoni y schisostoma intercalatum 2) Urinaria: schisostoma haematobium. 3) Intestinal asitica: schisostoma japonicum y s. mekongi

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PRAZIQUANTEL

CISTICID

CESOL

Otras indicaciones: 1) Clonorquiosis 2) opistorquiosis 3) paragonomiosis 4) Teniosis: tenia saginata, tenia solium y D. latum 5) Neurocisticercosis 6) Hymenolepis nana 7) hidatidosis

Presenta frecuentes efectos adversos de moderados a severos

En la neurocisticercosis las alteraciones neurolgicas pueden exacerbarse por las reacciones inflamatorias alrededor de los parsitos moribundos.

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PRAZIQUANTEL CISTICID CESOL

Existe controversia en cuanto a la utilizacin de corticoides para prevenir o tratar la mencionada situacin. Est contraindicado en la cisticercosis oftlmica, ya que la destruccin del parsito intraocular pudiera ocasionar daos irreparables en el ojo. Presentaciones: tabs. de 150 mg CESOL (terapia dosis nica) tabs. de 600 mg CISTICID (terapia de dos semanas o mas)