UNIVERSIDAD NACIONAL DE TRUJILLO

FARMACOQUMICA I
Docente: Csar Gamarra ALUMNOS: Orbegoso Paredes e!d! Pa"co Cotr!na A"!c!a FARMACIA Y BIOQUMICA

Drogas Tranquilizantes Menores: Ansiolti os

Ansiolti os
ANSIEDAD
Enfermedad incapacitante que se acompaa de temor, aprensin, preocupacin excesiva, fatiga, temblores, palpitaciones y dolor precordial

Ansiolti os
CLASIFICACIN

Benzodiazepinas Propanodioles

Ansiolti os

!EN"ODIA"E#INAS
!E"ANIS!# DE A""I$N

Act%an a trav&s de 'E"E()#'ES ES(E"*+I"#S en el ,A-A . A y canales de cloro potenciando los efectos in/ibitorios de este neurotransmisor

'eceptores0

BZ1 memoria, conocimiento

y funcin motora BZ2 sueo

Ansiolti os
!EN"ODIA"E#INAS

Clorodiazepxico Diazepam * Clorazepato dipotsico * Oxazepam Lorazepam Triazolam

Nitrazepam Flurazepam Clonazepam * Alprazolam * Halazepam Midazolam

Ansiolti os
!EN"ODIA"E#INAS
Las benzodiazepinas se clasifican en: De accin corta0 alprazolam loracepam o!acepam"#ida media: 6-24 $oras%& De accin intermedia0 bromacepam 'e(azolam ni(razepam "#ida media: 2)*+, $oras%& De accin larga0 clobazam cloracepa(o diazepam "#ida media: 30 $oras%&

Estru tur a
1a ben2odia2epina es un sistema anular /eteroc3clico formado por la unin de un anillo benc&nico y un anillo /eptagonal que contiene dos 4tomos de nitrgeno

En la gran mayor3a de los compuestos empleados dic/os nitrgenos ocupan las posiciones 5 y 6

Son la 5,6.ben2odia2epinas, todas de origen sint&tico, y que poseen casi siempre un gripo fenilo en la posicin 7 y un cloro en la posicin 8

1as principales son0

a clordia2epxido 9 1ibrium:
Con -n .r-po me(ilamino en 2 dos $idro.enos en + / -n .r-po N* 0sido en 1

b Dia2epam 9;alium:
Con -n .r-po me(ilo en 1 / -n carbonilo en 2

c #xa2epam 9(raxiten:
2eri#ado del diazepan pero sin el .r-po me(ilo en 1/ con el a.re.ado de -n $idro!ilo en +

d !eda2epam 9Nobrium:
2eri#ado del diazepam en el 3-e se reemplaza el o!i.eno en 2 por dos $idr0.enos

e )ema2epam9 "erepax:
2eri#ado del diazepam con el a.re.ado de $idro!ilo en +

f 1ora2epam 9)rapax:
2eri#ado del o!azepam por a4adido de cloro en la cadena la(eral fenilo

g "lora2epato dipotasico 9)ranxilium:

2eri#a del o!azepam / se diferencia por poseer dos $idro!ilos en 2 / -n carbo!ilo en +

/ (ra2epam 9 Equipa2:
2eri#ado del diazepam por remplazo del .r-po me(ilo en 1 por el radical ciclopropilme(ilo

i -roma2epam 91exotanil:
"orresponde a una serie nueva que lleva bromo en ve2 de cloro en posicin 8 y el radical nitrogenado piridinilo en ve2 de fenilo en 7, llevando ademas un grupo carbonilo en <

= "loxa2olam 9)olestan:
)ambien serie nueva con el /eterociclo oxa2ol aadido al n%cleo de la ben2oda2epina, de manera que son ben2odai2epino2axoles, y la droga tiene los radicales del di2epam sin el N.metilo, pero un cloro en cadena lateral fenilo, como el lora2epam

Existen ademas derivados de la 5,7. ben2odia2epina con nitrogenos en 5 y 7, siendo el principal el

cloba2am
Con los mismos radicales 3-e el diazepam / -n o!i.eno en 1

BZP DE ACCIN CORTA:

RELACION ESTRUCTURA$ ACTIVIDAD

Ansiolti os

!EN"ODIA"E#INAS
+A'!A"#"IN>)I"A

Absorcin r4pida y completa por v3a oral excepto clora2epato Se distribuye por todo el organismo Se metaboli2an en /3gado a N#'DIA?E(A! Se eliminan principalmente por orina

567AB8LIS58

567AB8LIS58

Ansiolti os
!% #RO#ANODIOLES
Como los es(ados de ansiedad se acompa4an por lo .eneral de -n a-men(o de la (ensi0n m-sc-lar se pens0 3-e las dro.as rela9an(es m-sc-lares podr:an ser ;(iles en dic$os es(ados&

6n ese sen(ido los propanodioles poseen es(a propiedad / son (ran3-ilizan(es siendo el comp-es(o mas con#enien(e el

!eprobamato

!E('#-A!A)#
6s -n <s(er del carbama(o In(rod-cido como ansiol:(ico en 1=))
(osee los dos /idroxilos alco/licos del propanodiol bloqueados por esterificacin con acido carbamico. dicarbamato. lo que le confiere cierta estabilidad en el organismo y le otorga potentes efectos depresores centrales

Ansiolti os
NO !EN"ODIA"E#&NICOS
!E('#-A!A)#
(ropiedades farmacolgicas similares a las ben2odia2epinas pero a diferencias de ellas altas dosis causan depresin respiratoria grave incluso mortal adem4s, /ipotensin, c/oque e insuficiencia cardiaca

Ansiolti os
NO !EN"ODIA"E#&NICOS
!E('#-A!A)#
'4pida absorcin por v3a oral !etabolismo en el /3gado por el y eliminacin renal Efectos colaterales0 somnolencia y ataxia No se debe administrar con alco/ol y otros depresores del SN" )olerancia, dependencia y s3ndrome de abstinencia @sos 0 ansiol3tico