Miranda Lpez Moreno Bahaamonde Muoz Quispe

ANALGSICO
Propiedad de suprimir el dolor

Actuando sobre el SNC, deprimiendo los centros correspondientes. Producen analgesia y sueo
HIPNOANALGSICOS O ANALGSICOS NARCTICOS

Pueden producir:

Depresin

Vmitos, nauseas

Perturbaciones cardiovasculares

Somnolencia, confusin mental y alteraciones de nimo.

ADMINISTRACIN CRNICA Tolerancia y dependencia fsica y psquica.

ADICCIN

MECANISMO DE ACCIN
Ejercen sus acciones a travs de la ocupacin y posterior activacin de receptores especficos localizados en la membrana celular.

que se hallan difusamente extendidos por diferentes sistemas: cardiovascular, endocrino, digestivo, etc.
TIPOS DE RECEPTORES OPIODES un analgsico del tipo agonista-antagonista:

(mu) por morfina

(kappa) por ketociclazocina

(sigma) por el producto SKF 10047)

 (mu) por morfina:

Media los efectos clsicos de la morfina, mediaran la analgesia supraespinal, tolerancia, dependencia y depresin respiratoria.
(kappa) por ketociclazocina

Produce analgesia y sedacin a nivel de la medula espinal y tienen bajo riesgo de producir dependencia fsica y depresin respiratoria.
(delta) por el vaso deferente del ratn Media la analgesia a nivel espinal y desencadenan las alteraciones metablicas que genera el fenmeno de estrs inducido por el dolor.

un analgsico del tipo agonista-antagonista:

(sigma) por el producto SKF 10047)

Causante de los efectos psicomimticos (como las alucinaciones) y vegetativos de los opioides.

CLASIFICACIN
ALCALOIDES DEL OPIO
ALCALOIDES FENANTRENICOS (HIPNOANALGSICOS).

Morfina

Codena

Tebana

ALCALOIDES BENCILISOQUINOLNICOS ( NO HIPNOANALGSICOS).

Papaverina

Noscapina

Narcena

Morfina

Alcaloide mas importante del opio Contiene 10% de peso Alcaloides naturales: levgiros.

Metabolismo

Deprime la respiracin cerebral in vitro, inhibiendo la deshidrogenasa; este efecto depresor del consumo de oxgeno cerebral es ms evidente cuando se estimula la respiracin mediante un exceso de potasio en el medio de incubacin.

RELACIONES ENTRE ESTRUCTURA QUIMICA Y ACCION FARMACOLOGICA

LOS ALCALOIDES FENANTRENICOS: Accin potente sobre SNC(depresores y estimulantes). Son predominantemente hipnoanalgesicos adictivos. Espasmognicos.

LOS ALCALOIDES FENANTRENICOS

MORFINA

CODENA

Sustitucin del hidroxilo por metoxilo en la posicin 3

ETILMORFINA

Disminuye las acciones depresoras centrales: Hipnoanlagesia y Depresin respiratoria

Sustitucin del hidroxilo por metoxilo en la posicin 6: Aumento de las acciones depresoras del SNC hipoanalgesia

OXIMORFINA MORFINA

Hidroxilacin entre los carbonos 7 y 8 OH en la posicin 14

Aumenta la accin depresora se usa para tratar episodios inusuales (dificultad momentnea de movimientos, dificultad para caminar y hablar que pueden empezar al desaparecer el efecto de un medicamento o al azar) en los pacientes con enfermedad de Parkinson

HERONA MORFINA

Hidroxilos esterificados

En el organismo se pierde el grupo acetilo fenlico. Solo queda enmascarado el hidroxilo alcohlico en la posicin 6. Aumento de la potencia analgsica.

TEBANA MORFINA

Sustitucin del hidroxilo por metoxilo en la posicin fenlico 3

y6

Reduce las acciones depresoras centrales. Aumenta las estimulantes convulsivante

MORFINA Alargamiento de la cadena aliftica unida al N

NALORFINA

OXIMORFINA

NALOXONA

Alargamiento de la cadena: disminuye la potencia . Nalorfina: cadena de 3 carbonos antagonista competitivo de la morfina.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
DEPRESORES CENTRALES

INTOXICACIONES
MORFINA

INHIVIDORES DE LA MAO

METABOLISMO DE LOS HIPNOANALGESICOS

AUMENTO DE SUS EFECTOS

COMA

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
BLOQUEANTES NEUROMUSCULARES

MECANISMO PERIFRICO

DEPRESION RESPIRATORIA ACCION CENTRAL

MORFINA

HIPOANALGESICOS SINTETICOS

Grupo o tipo de la mepiridina o petidina

Grupo o tipo de la metadona

Grupo o tipo del morfiano

MEPIRIDINA

FENTANIL

Potencia hipnoalgsica

Actividad hipnoanalgsica
Utilizado analgesia y anestesia, con una potencia aproximada 100 veces mayor que la morfina

acta como depresor del sistema nervioso central y se utiliza para aliviar el dolor de intensidad media o alta.

METADONA

LEVALORFANO

se emplea en los programas de desintoxicacin y mantenimiento de los farmacodependientes de opiceos, tales como la herona

se utiliza como antdoto o antagonista opioide

PENTAZOCINA

se utiliza como analgsico muy potente, de la serie de las Benzazocinas (Benzomorfano)