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Seminario:

Curso :

ANTIHISTAMINICOS
Farmacoquimica I Cesar Gamarra Quezada Ruiz Liseth Reyes Bardales Santy Reyes Gil Veronica Reyes Penas Fiorella

Docente : Integrantes:

ANTIHISTAMINICOS
Es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.

El antihistamnico puede administrarse por va tpica (a travs de la piel, la nariz o los ojos) o por va sistmica (por ingestin o inyecciones), segn sea la naturaleza de la afeccin alrgica.

Los antihistamnicos se emplean en el tratamiento sintomtico de enfermedades alrgicas como las rinitis y urticarias agudas o crnicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas

Por otra parte, los antihistamnicos se usan en el tratamiento y prevencin del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vrtigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraa.

Estructura bsica
Constituidos por dos anillos atomaticos o heterocclicos

Para que una droga posea propiedades bloqueantes de la histamina debe contener una cadena lateral semejante a la histamina etilamina sustituida esa porcin de la molcula entra en competicin con la histamina

ELEMENTO CENTRAL: X = O , tiene carcter sedante. X= N , son mas activos y mas txicos. X= C , son menos activos y menos toxicos

La presencia de dos grupos metilo otorga una actividad antihistamnica ptica

CLSICOS O DE PRIMERA GENERACIN

Los "antihistamnicos" han sido clasificados clnicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC:

NO SEDANTES O DE SEGUNDA GENERACIN

ANTIHISTAMNICOS CLSICOS O DE PRIMERA GENERACIN

Estos frmacos bloquean los receptores H1 tanto perifrico como centrales y provocan cierto grado de sedacin .

Se distribuyen ampliamente por el organismo ,atraviesan la BHE por difusin pasiva .

Su accin no es completamente selectiva ,pues inhiben ,en mayor o menor medida , receptores colinrgicos centrales y perifricos , receptores alfa adrenrgicos , serotoninrgicos y dopaminrgicos .

La mayora de ellos sufren metabolizacin heptica y son eliminados por las heces con mayor rapidez en los nios que en los adultos.

Producen efectos complejos en el SNC, predominando la accin sedante e hipntica .

Los antihistamnicos son aminas terciarias

CLASIFICACION

ETANOLAMINAS

El elemento central es el oxigeno

Difenhidramina da lugar a efectos secundarios sobre el sistema nervisoso central como la somnolencia o la sedacin

Dimenhidrimato

Carbinoxamina

Doxilamina

ETILENDIAMINAS

El elemento central es el nitrgeno constituye la clase mas importante

TRIPELENAMINA efectos adversos que produce son sosiego, irritacin gastrointestinal, y desvanecimiento

PIRILAMINA O MEPIRAMINA MALEATO

PROPILAMINA

Cuyo elementos central en el carbono

R= H: feniramina. R= Br: bromfeniramina. R= Cl: clorfeniramina

ANTIHISTAMNICOS NO SEDANTES O DE SEGUNDA GENERACIN

Tenemos :

Son mas selectivos de los receptores H1 que los antihistamnicos de primera generacin y no atraviesan la BHE .Tienen ,por lo tanto , un perfil diferente de efectos adversos y apenas producen sedacin.

Acelastina Cetiricina Ebastina Epinastina Levocabastina Levocetiricina Loratadina ,etc.

De todos ellos , la cetiricina tiene un riesgo mas alto de producir sedacin .

Cetiricina

Levocabastina

ACCION FARMACOLOGICA

Los antihistamnicos H1, clsicos producen efectos complejos en el SNC predominando la accin sedante e hipntica

MECANISMO DE ACCIN
Tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2 actan como antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1 LOS RECEPTORES H1: estn relacionadas con la respuesta alrgica inmediata como, fiebre del heno, secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad respiratoria. Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin de las alergias alimenticias.

La estimulacin de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatacin de los vasos sanguneos perifricos se debe a efectos de la histamina en los receptores tanto H1, como H2

LOS RECEPTORES H2: se encuentran involucrados en la regulacin de la secrecin del jugo gstrico y cido clorhdrico estomacal, de modo que los antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la lcera pptica.

Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a nivel del estmago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de cido clorhdrico.

etilendiamina

con frecuencia lo deprimen, lo cual se manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitacin. Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son tiles si el mareo ya est presente).
EFECTOS SOBRE EL SNC:

algunos antihistamnicos en especial los derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina liberada en los nervios perifricos, es decir producen efectos semejantes a los de la atropina.

Los antihistamnicos derivados de la fenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa adrenrgicos.
ACCIN ANTIADRENRGICA

ACCIN ANTICOLINRGICA

La difenhidramina y la prometacina principalmente, pero en realidad la mayora de los antihistamnicos pueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del Na en la clula.

Algunos antihistamnicos, por ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la serotonina.

ACCIN ANESTSICA LOCAL

ACCIN ANTISEROTONINRGICA:

prometacina