Professional Documents
Culture Documents
Curso :
ANTIHISTAMINICOS
Farmacoquimica I Cesar Gamarra Quezada Ruiz Liseth Reyes Bardales Santy Reyes Gil Veronica Reyes Penas Fiorella
Docente : Integrantes:
ANTIHISTAMINICOS
Es un medicamento que sirve para reducir o eliminar los efectos de las alergias, al actuar bloqueando los receptores de la histamina.
El antihistamnico puede administrarse por va tpica (a travs de la piel, la nariz o los ojos) o por va sistmica (por ingestin o inyecciones), segn sea la naturaleza de la afeccin alrgica.
Los antihistamnicos se emplean en el tratamiento sintomtico de enfermedades alrgicas como las rinitis y urticarias agudas o crnicas, y en el control del picor y del rascado de diversas causas
Por otra parte, los antihistamnicos se usan en el tratamiento y prevencin del mareo del movimiento (cinetosis) y de algunos vrtigos, y en el tratamiento inicial del insomnio y de la migraa.
Estructura bsica
Constituidos por dos anillos atomaticos o heterocclicos
Para que una droga posea propiedades bloqueantes de la histamina debe contener una cadena lateral semejante a la histamina etilamina sustituida esa porcin de la molcula entra en competicin con la histamina
ELEMENTO CENTRAL: X = O , tiene carcter sedante. X= N , son mas activos y mas txicos. X= C , son menos activos y menos toxicos
Los "antihistamnicos" han sido clasificados clnicamente de acuerdo a la capacidad depresora del SNC:
Estos frmacos bloquean los receptores H1 tanto perifrico como centrales y provocan cierto grado de sedacin .
Su accin no es completamente selectiva ,pues inhiben ,en mayor o menor medida , receptores colinrgicos centrales y perifricos , receptores alfa adrenrgicos , serotoninrgicos y dopaminrgicos .
La mayora de ellos sufren metabolizacin heptica y son eliminados por las heces con mayor rapidez en los nios que en los adultos.
CLASIFICACION
ETANOLAMINAS
Difenhidramina da lugar a efectos secundarios sobre el sistema nervisoso central como la somnolencia o la sedacin
Dimenhidrimato
Carbinoxamina
Doxilamina
ETILENDIAMINAS
TRIPELENAMINA efectos adversos que produce son sosiego, irritacin gastrointestinal, y desvanecimiento
PROPILAMINA
Tenemos :
Son mas selectivos de los receptores H1 que los antihistamnicos de primera generacin y no atraviesan la BHE .Tienen ,por lo tanto , un perfil diferente de efectos adversos y apenas producen sedacin.
Cetiricina
Levocabastina
ACCION FARMACOLOGICA
Los antihistamnicos H1, clsicos producen efectos complejos en el SNC predominando la accin sedante e hipntica
MECANISMO DE ACCIN
Tanto los antihistamnicos H1, como los antihistamnicos H2 actan como antagonistas competitivos de los receptores de la histamina llamados H1 LOS RECEPTORES H1: estn relacionadas con la respuesta alrgica inmediata como, fiebre del heno, secrecin nasal, estornudos, el picor de nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad respiratoria. Tambin pueden disminuir el picor y la erupcin de las alergias alimenticias.
La estimulacin de estos receptores causa manifestaciones de alergia. La dilatacin de los vasos sanguneos perifricos se debe a efectos de la histamina en los receptores tanto H1, como H2
LOS RECEPTORES H2: se encuentran involucrados en la regulacin de la secrecin del jugo gstrico y cido clorhdrico estomacal, de modo que los antagonistas H2 son ampliamente utilizados en el tratamiento de la lcera pptica.
Los receptores de la histamina tipo H2 se localizan a nivel del estmago (mucosa), son los responsables de estimular las secreciones de cido clorhdrico.
etilendiamina
con frecuencia lo deprimen, lo cual se manifiesta como ataxia o laxitud, ocasionalmente producen excitacin. Algunos son eficaces para prevenir mareos (pero no son tiles si el mareo ya est presente).
EFECTOS SOBRE EL SNC:
algunos antihistamnicos en especial los derivados de etanolamina y etilendiamina pueden antagonizar a la acetilcolina liberada en los nervios perifricos, es decir producen efectos semejantes a los de la atropina.
Los antihistamnicos derivados de la fenotiacina ejercen ligero efecto de bloqueo de los receptores alfa adrenrgicos.
ACCIN ANTIADRENRGICA
ACCIN ANTICOLINRGICA
La difenhidramina y la prometacina principalmente, pero en realidad la mayora de los antihistamnicos pueden producir anestesia local debido a que bloqquean los canales del Na en la clula.
Algunos antihistamnicos, por ejemplo la ciproheptidina pueden bloquear a los receptores para la serotonina.
ACCIN ANTISEROTONINRGICA:
prometacina