Frmacos

Antipsicticos
Prof. Vinicius Henrique, Msc.
Farmacutico Clnico
Introduo
Tambm so chamados de frmacos
neurolpticos
Abrangem uma ampla classe de
medicamentos
Os neurolpticos foram introduzidos em
1950, substituindo tcnicas utilizadas para
o tratamento de psicoses (p.ex. lobotomia
e eletrochoque)
Psicose
Descreve uma condio mental
caracterizada por uma perda de contato
com a realidade
Anormalidades de percepo,
pensamentos e idias
Tipos mais importantes de
psicoses
Esquizofrenia
Distrbios afetivos (Depresso e Mania)
Psicoses Orgnicas (causadas por
traumatismo enceflico, alcoolismo, etc)
Esquizofrenia
Distrbio que compromete o raciocnio, as
percepes, a emoo e a volio (vontade)
Afeta certa de 1% da populao
Comea na adolescncia ou incio da vida adulta
Principalmente entre 15-65 anos
Cidades pequenas e classe social mais baixa
Causa indefinida! Porm, envolve uma combinao
de fatores genticos e ambientais
FORTE tendncia hereditria!!!
Vale a pena assistir!

Sintomas
Iluses, alucinaes, alterao da capacidade de raciocnio e
passividade
Iluses so crenas pessoais mantidas com absoluta convico
Alucinaes so percepes falsas de um estmulo externo
Pensamentos alienados e desorganizados
Sintomas catatnicos (imobilidade)
Ecopraxia (imitao automtica dos movimentos de uma outra
pessoa)
Estereotipias (movimentos repetitivos e reguralares de parte do
corpo)
Negativismo (resistncia em mudar!)
Anormalidades Estruturais em
pacientes esquizofrnicos

Esquizofrenia e a Dopamina
Anfetaminas (femproporex [Desobesi], dietilpropiona
[Dualid], metanfetamina[Desoxyn]) liberam dopamina no
crebro episdio agudo de esquizofrenia
Anfetaminas exacerbam os sintomas em pacientes
esquizofrnicos
Potentes agonistas dos receptores D2 (apomorfina e
bromocriptina) produzem efeitos de esquizofrenia em
animais
Antagonistas da dopamina ou drogas que bloqueiam seu
armazenamento (reserpina) so eficazes no controle dos
sintomas da esquizofrenia

Outras Teorias
5-HT, noradrenalina e glutamato
interagem fortemente com as vias
dopaminrgicas e podem ser
importante em relao as aes dos
neurolpticos
Disfuno da 5-HT (Dietilamina do
cido lisrgico - LSD) produz sintomas
semelhantes esquizofrenia
Frmacos Antipsicticos
Os antipsicticos so classificados de
acordo com sua estrutura qumica em:
Tpicos
Atpicos
Frmacos Antipsicticos
Tpicos
Fenotiaznicos Clorpromazina
(Amplictil), Tioridazina (Melleril),
Flufenazina, Trifluoperazina (Stelazine)
Butirofenonas Haloperidol (Haldol),
Droperidol (Droperdal)
Tioxantnicos Flupentixol, Zuclopentixol
Frmacos Antipsicticos
Atpicos
Benzaminas Sulpirida (Equilid)
Dibenzodiazepnicos CLozapina
(Leponex), Quetiapina (Seroquel),
Loxapina
Difenilbutilpiperidnicos Pimozida (Orap)
Benzixazoles Risperidona (Risperdal),
Molindona, Ziprasidona (Geodon)
Mecanismo de ao
Antagonistas dos receptores D2, porm
podem bloquear receptores 5-HT2
A clozapina bloqueia tambm o receptor
D4
A Risperidona um potente antagonista
dos receptores 5-HT2 e D2
Efeitos adversos
Efeitos Neurolgicos agudos - Distonia aguda (parada
brusca de movimentos, levando a posies bizarras
do corpo), Acatisia (dificuldade de permanecer
parado) e parkinsonismo (sintomas e sinais
extrapiramidais)
Efeitos neurolgicos crnicos - Discinesia
(movimentos anormais do corpo)
Efeitos neuroendcrinos - prolactina, intumescimento
mamrio, dor, lactao, amenorria (parada da
menstruao), galactorria e infertilidade
Efeitos adversos
Idiossincrticos - Sndrome neurolptica
maligna (hipertermia, rididez muscular,
instabilidade autonmica e oscilao da
conscincia) - taxa de mortalidade de
20%!
Efeitos anticolinrgicos
Miscelneos - Sensibilidade ao calor,
ictercia, pigmentao da retina
Efeitos adversos
Clozapina causa leucopenia,
agranulocitose e anemia - Pode ser
FATAL! Monitoramento laboratorial!!
Interaes Medicamentosas
Barbitricos e orfenadrina induzem o metabolismo da
clorpromazina
Anticonvulsivantes hidantonicos (fenitona) induzem o
metabolismo do haloperidol
Haloperidol induz metabolismo da varfarina
ISRS inibem o metabolismo da clozapina
Lorazepam interage com a clozapina aumentando o risco de
depresso central
Clozapina inibe o metabolismo da risperidona
Cetoconazol, eritromicina, fluconazol inibem o metabolismo da
quetiapina