Los opioides se conocen como

analgsicos de accin central

Depresores selectivos: potente analgesia
con mnima interferencia de las
funciones mentales superiores y de los
reflejos
Mas eficaces en el control del dolor
sordo continuo
Fibras lentas C Fibras rpidas A Fibras A
TIPO DE DOLOR Sordo Agudo Crnico
NEUROTRANSMISOR Sustancia P Glutamato
Estmulos tctiles
inocuos
SISTEMA AFERENTE NOCICEPTIVO

SISTEMA MODULADOR EFERENTE
Inhiben la transmisin de
impulsos nociceptivos y la
percepcin de dolor
A travs de la
estimulacin de los
receptores opioides
RECEPTORES OPIOIDES
(SNC)
Sobre ellos actan
como ligandos los:
PPTIDOS
ENDGENOS
Encefalinas Endorfinas Dinorfinas
Estn ubicadas en reas relacionadas con:

La percepcin del dolor
Las respuestas emocionales que acompaan el
dolor
La regulacin de funciones autonmicas,
neuroendocrinas y digestivas

LOCALIZACIN EFECTOS
Sistema lmbico Analgesia supraespinal y espinal
Tlamo Sedacin
Hipotlamo Euforia
Cerebro medio Depresin respiratoria
LOCALIZACIN EFECTOS
Medula espinal
Analgesia
Hipotensin
Miosis

LOCALIZACIN EFECTOS
Asta dorsal de la medula espinal
Analgesia
Miosis
Capas profundas de la corteza
cerebral
Disforia
Sedacin
Morfina - Meperidina
Metadona - Hidromorfona
Fentanilo - Alfentanilo
Sufentanil - Herona
Agonistas
fuertes
Tramadol
Codena
Oxicodona
Dextropropoxifeno
Agonistas
dbiles
Buprenorfina
Agonistas
parciales
Buprenorfina
Agonistas -
Antagonistas
Naloxona
Naltrexona
Antagonistas
Analgsicos
narcticos
Alfentanil - Dihidromorfona
Fentanilo - Meperidina
Metadona - Morfina
Remifentanil - Sufentanilo
Analgsicos
moderadamente
narcticos
Buprenorfina - Codena
Dextropropoxifeno
Oxicodona
Tramadol

Van unidos a
protena G
Inhiben la
adenilciclasa
Supresin de las corrientes
de Ca dependientes de
voltaje en las terminales
presinpticas
Abren canales de K e
hiperpolarizan la membrana
postsinptica (lo que la
vuelve menos excitable)
A travs de los receptores y :
- las contracciones peristlticas
- Retardan el vaciamiento gstrico
- Diarrea: inhiben el paso de lquidos y
electrolitos hacia la luz intestinal, en el
intestino grueso la absorcin de agua,
aumenta el tono del esfnter anal.

Aumentan el tono del esfnter vesical

Favorecen la retencin urinaria
Antihistamnicos y
anfetaminas
Antidepresivos y AINES
Sedantes barbitricos,
alcohol, benzodiazepinas,
neurolpticos y anestsicos
generales
Potencializan el
efecto analgsico
Coadyuvantes
analgsicos para el
dolor crnico
Potencian el efecto
depresor sobre los
centros respiratorios
Dolor moderado o
severo que no
responde a otros
analgsicos
Dolor agudo de origen
visceral ( distensin,
traccin, isquemia o
espasmo)
Dolor de origen
traumtico
(quemaduras,
fracturas)
Dolor crnico de origen
neoplsico
Analgesia en
procedimientos
diagnsticos y
quirrgicos
Tratamiento
sintomtico de la tos
(codena) y de la
diarrea (meperidina)
Hipercapnia
Anoxia
Depresin respiratoria
Depresin del SN
Convulsiones
Alcoholismo agudo
Hipotiroidismo
Cor pulmonar
Asma
EPOC
Hipertrofia prosttica
Enfermedades
inflamatorias del
intestino
Historia de abuso de
drogas
Inestabilidad emocional
Ideas suicidas
Disfuncin heptica -
renal
FRECUENTES OCASIONALES INFRECUENTES
Agudos Sequedad en la
boca

Inquietud

Prurito

Alucinaciones

Mioclonias


Depresin
respiratoria

Depresin
psicolgica

Inmunodepresin
Nauseas y vomito
Somnolencia
Confusin
Crnicos
Estreimiento
Nauseas y vomito
Hipotensin
ortosttica
Letargo
Euforia
Disforia
Retencin urinaria
Disuria


Polaquiuria
Prurito
Enrojecimiento de la
piel (cara, cuello y
trax)
Broncoespasmo
(debido a la liberacin
de histamina)

Agonistas : fuertes depresores del centro
respiratorio

Agonistas fuertes: euforia o disforia,
somnolencia y letargo. A dosis altas pueden
disminuir el umbral convulsivo. Depresin del
centro de la tos y efecto emetizante. Aumento
del tono de los msculos del tronco.
Disminucin de la temperatura corporal.
En el paciente con depresin
respiratoria por opioides, la
administracin de oxigeno, sin la
administracin conmitante de un
antagonista especifico, puede
precipitar apnea porque el centro
respiratorio esta respondiendo
solamente al estimulo hipoxmico.
Por va oral para el
manejo del dolor
crnico (neoplsico
y no neoplsico)
Por va parenteral
para el dolor severo
agudo o crnico
Agonista y , que acta principalmente a travs del
receptor
Produce vasodilatacin perifrica, de la precarga, la
presin pulmonar, la presin diastlica final en el VI, el
gasto cardiaco y el consumo de oxigeno por el miocardio.
(Estos efectos dan debido a la liberacin de histamina)

Ampliamente
usado en el mbito
hospitalario
Alivio del dolor
agudo moderado a
severo (trabajo de
parto)
Premedicacin
anestsica y
anestesia
Dolor asociado con
clico biliar y
pancreatitis
Agonista
Duracin de su efecto: 2 a 4 horas
Pocos efectos cardiovasculares
No se debe usar por mas de 2 a 3 das porque
produce un metabolito neurxico
(normeperidina)
Analgsico en dolor
severo Tratamiento de
desintoxicacin en
farmacodependientes a
opioides
Agonista puro sobre el receptor
Vida media larga
Manejo del dolor crnico
Es de bajo costo, disponible en hospitales
Agonista
Agonista : fuerte
depresor del
centro respiratorio
IV: Premedicacin
anestsica
Transdermico:
manejo del dolor
crnico y asociado
a cncer
Coadyuvantes
en la anestesia
general
Va oral o parenteral
para dolor moderado a
severo
Suplemento en
anestesia obsttrica
Se usa en dolor crnico
porque inhibe la
recaptacin de
serotonina y
norepinefrina
el umbral convulsivo
Es usado como
antitusivo
Se usa por va oral y a
veces viene combinado
con ASA o
acetaminofen
Es moderadamente
narctico

til para el alivio del
dolor moderado a
severo
Puede producir hepatotoxicidad y
convulsiones con sobredosis

Agonista parcial
sobre el receptor
con dbiles
propiedades
antagonistas
Antagonista
especifico de los
opioides.
Revierte en pocos
minutos la mayora
de los efectos
producidos por los
agonistas opioides.
Precipita un
sndrome de
abstinencia de difcil
manejo.
Utilizado en el manejo de la
farmacodependencia a opioides como
coadyuvante en el mantenimiento de la
abstinencia