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Fundao Universidade Federal do Rio Grande

Departamento de Cincias Fisiolgicas -


Farmacologia
Anticidos
Daniela Mart Barros
Trato Gastrointestinal
Principal sistema endcrinos do organismo.
Possui sua prpria rede neuronal plexo de Auerbach e
plexo de Meissner.
Controle hormonal
-secrees endcrinas (gastrina)
-Secrees parcrinas (histamina)
Trato Gastrointestinal
As principais funes do TGI que so importantes do
ponte de vista farmacolgico:
secreo gstrica
vmito (emese)
motilidade do intestino e expulso das fezes
formao e secreo da bile
Anatomy of Stomach
Cardiac Zone
Gastric Zone
types of cells:
parietal
chief
mucus
endocrine
enterochromaffin


Pyloric
Zone








Illustration from LifeART, MediClip, Williams & Wilkins, a Waverly Company.

parietal
principal
secretoras
de muco
Regulao da Secreo Gstrica
A secreo das clulas parietais uma
soluo isotnica de HCl (150 mmol/l), com
pH <1.
O Cl
-
transportado ativamente para o
interior de canalculos existentes nas cels.
A entrada do Cl
-
acompanhada pela
entrada de K
+



Regulao da Secreo Gstrica
O K
+
trocado por H
+
atravs da bomba
de prtons.
O H
2
CO
3
formado no interior da cel e
dissociado atravs da anidrase carbnica,
formando H
+
e HCO3
-


O HCO3
-
trocado por Cl
-
atravs da
membrana basal.



Regulao da Secreo Gstrica
Principais estmulos que atuam sobre as clulas parietais:
gastrina
acetilcolina
histamina
as prostaglandina E
2
e I
2
inibem a
secreo gstrica

Parietal Cell Stimulation & Secretion
Histamine
H-2 Blocker
Gastric Gland















Illustrations from LifeART, MediClip, Williams & Wilkins, a Waverly Company.

Gastrina
Estimula a secreo de cidos pelas
clulas parietais.
Aumenta indiretamente a secreo de
pepsinognio e estimula o fluxo sangneo e
motilidade gstrica.
O contedo gstrico rico em aa e
pequenos peptdeos atuam diretamente
sobre as cels gstricas.
O leite e o clcio tb estimulam a secreo
gstrica.
Gastrina
Tumores raros de cels secretoras
de gastrina GASTRINOMAS
(Sndrome de Zollinger-Ellison).

Acetilcolina
Liberada por neurnios, estimula
receptores muscarnicos especficos
presentes nas cels. parietais e nas
clulas que contm histamina.

Histamina
As cels. parietais so estimuladas pela
histamina que atua sobre receptores H
2.


Estes receptores respondem a
quantidades inferiores conc. limiar que
atua sobre os receptores H
2
nos vasos.
A histamina provm dos mastcitos.


LCERA PPTICA
A gnese da lcera pptica envolve:
infeco na mucosa por Helicobacter pylori
desequilbrio entre os mecanismos de
leso da mucosa (cido, pepsina) e
mecanismos protetores (muco, bicarbonato,
sntese de PGE
2
e PGI
2
)
Principais condies patolgicas que
requerem reduo da secreo cida
As principais condies patolgicas que
requerem reduo da secreo cida:
ulcerao pptica (duodenal ou gstrica)
esofagite de refluxo
Sndrome de Zollinger-Ellison (tumor de
gastrina).
Teraputica utilizada para inibir ou
neutralizar a secreo de cido gstrico
Consideraes importantes:
H. pylori bacilo Gram negativo provoca
gastrite crnica.
Adm AINES - sntese de
prostaglandinas, secreo de muco e de
bicarbonato.
Teraputica utilizada para inibir ou
neutralizar a secreo de cido gstrico
Antagonistas dos receptores H
2
.
Inibidores da Bomba de Prtons.
Anticidos
Antagonistas dos receptores H
2
Inibem competitivamente as aes de
histamina em todos os receptores H
2.

Inibem a secreo cida estimulada pela
histamina e pela gastrina e reduzem a
secreo cida estimulada pela ACh.
Podem ocorrer recidivas quando suspende
o tratamento.

Antagonistas dos receptores H
2
Principais representantes:
cimetidina
ranitidina
nizatidina
famotidina
Inibidores da Bomba de Prton

Efeitos indesejveis:
Cefalia, diarria (s vezes graves)
Erupes cutneas
Tonteiras, sonolncia e confuso mental
Ginecomastia
Dor nos msculos e nas articulaes
Antagonistas dos receptores H
2
EFEITOS INDESEJADOS:
Raros
Diarria, tontura, dores musculares, erupes
cutneas transitrias e hipergastrinemia.
Cimetidina pode provocar ginecomastia em
homens por afinidade moderada em receptores
andrognios.
Antagonistas dos receptores H
2
EFEITOS INDESEJADOS:
Cimetidina inibe citocromo P 450 e pode
retardar o metabolismo (potenciando a ao)
de algumas drogas: anticoagulantes orais,
fenitona, carbamazepina, quinidina, nifedipina,
teofilina e ADT.
Ranitidina tem menor ef. sobre os
receptores andrognicos e sistema P450.
Histamine
H-2 Blocker
ATP cAMP
Ca++ Ca++
Energy
H+/K+ ATPase
Pump

H+
K+
mast
cell
Vagus
Nerve
from circulation
Inibidores da Bomba de Prtons

Omeprazol inbidor irreversvel da H
+
/K
+
-
ATPase (bomba de prtons).
Acumula-se preferencialmente em reas de
pH muito baixo, nos canalculos secretrios das
cels parietais gstricas ef especfico sobre
essas cels.
Lansoprazol e pantoprazol
Inibidores da Bomba de Prtons

Principais indicaes:
lceras ppticas resistentes aos antagonistas
H
2
.
esofagite de refluxo
terapia para infeco Helicobacter pylori
Sndrome de Zollinger-Ellison (rara droga
de escolha)

Antagonistas dos receptores H
2
Aspectos farmacocinticos e efeitos
indesejveis:
Bem absorvidos por v.o.
cimetidina e ranitidina (2x dia) preparaes
IM e EV
famotidina e nizatidina (1x dia)

Inibidores da Bomba de Prton

Aspectos farmacocinticos:
Adm VO cpsula revestidas, rapidamente
degradado em pH baixo.
Dose diria ef prolongado 2-3 dias devido
ao acmulo nos canalculos.
A
c
e
t
y
l
c
h
o
l
i
n
e
Histamine
G
a
s
t
r
i
n
a
t
r
o
p
i
n
e
H-2 Blocker
ATP cAMP
Ca++ Ca++
Energy
H+/K+ ATPase
Pump
H+
K+
mast
cell
Vagus
Nerve
from circulation
Proton
Pump
Inhibitors
MOA of Proton Pump Inhibitors
Anticidos
Atuam ao neutralizar o cido
gstrico, elevando o pH.
Inibe a ativadade pptica (cessa
com pH 5,0)
Mais comuns: sais de magnsio e
de alumnio
Anticidos
Sais de magnsio provocam
diarria.
Sais de alumnio provocam
constipao
til a utilizao da mistura destes
sais
Anticidos
Principais preparaes:
Hidrxido de alumnio (no produz
alcalose sistmica)
Trissilicato de magnsio
Gel de hidrxido de alumnio
Bicarbonato de sdio (provoca alcalose,
provoca eructao e estimula a secreo
de gastrina secundria da secreo)
Tratamento da Infeco por H. pylori
Terapia combinada:
Omeprazol, amoxacilina e metronidazol
Outras combinaes:
- omeprazol + claritromicina e amoxacilina ou
tetraciclina + metronidazol e quelatos de
bismuto.
Drogas que protegem a mucosa
Quelatos de bismuto utilizado em
esquemas de combinao no tratamento
da infeco por H. pylori, reveste a base da
lcera, adsorve a pepsina, potencializa a
sntese local de prostaglandinas e estimula
a secreo de bicarbonato.
Sucralfato (Al(OH)
3
+ sacarose sulfatada

Misoprostol (anlogo estvel da PGE
1
)
A unidade, um ideal de unidade,
paira no ar nestes tempos.
...O menino que festejamos no
sonhou menos. Ele veio terra
para que todos sejam uma s
coisa. E deu sua vida para que
seu sonho se realize...
Feliz Natal e um Super Ano
Novo

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