Actan cuando el antibitico se pone en

contacto con el microorganismo. Especialmente

para Gram (-).
Se unen a fosfolpidos de la membrana formando
microporos y con esto produciendo
desorganizacin estructural, aumento de la
permeabilidad y lisis de la bacteria.
Los antifngicos polienos (anfotericina B, nistatina,
ketoconazol), actan a nivel de membrana pero
se unen al ergosterol e inhiben su sntesis.

Molcula con carga + unida a cadena
de cido graso (6 metil-cido octanico)
Compite con Ca y Mg: estabiliza
membrana externa de bacterias gram
negativas
Se une a la porcin lpidica A de la
endotoxina (el lipopolisacrido de la
membrana externa de bacterias Gram -
) e inactiva dicha molcula.

Colistina sulfato Polimixina B
Tpica Asociado a
hidrocortisona,
neomicina
(preparacin otica)
Asociado a neomicina
Oral Capsulas 16 o 50 mg
Indicacin: infeccin
GI
No
Parenteral No Ampolleta 50mg
(500.000u)
Dosis Oral: 2,5-3,33
mg/kg/da repartidos
en 4 dosis
15.000-25.000 u/kg da
divididos en 2 dosis o
infusin continua (1,5-
2,5 mg/kg/ da)
Enterobacter
E. coli
Klebsiella
Salmonella
Pasteurella
Bortedella
chigella
Eliminacin renal
Baja unin a protenas plasmticas
Nefrotoxicidad: parestesias,
somnolencia, ceguera parcial, vrtigo,
confusin, alucinaciones, convulsiones,
ataxia, bloqueo neuromuscular
Broncoespasmo
Polienicos
Nistatina
Anfotericina B
Se fijan a molculas
de polieno al
ergoesterol
(membrana celular)
Muerte celular
Formando poros
o canales
Transformando la
integridad de la
membrana ,
permitiendo la
salida de K
Biodisponibilidad: <5% oral
Excrecin urinaria: 2-5%
Unin a protenas plasmticas: >90%
Depuracin: 0.460.20 ml/min/kg
Volumen de distribucin: 0760.52 L/kg
Semivida: 187 hrs
Cp max: 1.20.33 g/ml
Candida albicans (AB y N)
Histoplasma capsulatum (AB)
Crypyococcus neoformans (AB)
Coccidioides immitis (AB)
Aspergillus (AB)
Blastomyces dermatitidis (AB)
antibitico macrlido polinico
V.I.
Se utiliza va intratecal para tratar
meningitis
Buena distribucin, con poca
permeabilidad al LCR, humor vtreo o el
lquido amnitico
Elevada fijacin a protenas plasmticas
Atraviesa barrera placentaria
Metabolismo heptico con formacin de
metabolitos activos que se eliminan va
biliar y renal
V. l. con 50 mg de Anfotericina B en polvo
liofilizado.
Anfotericina B 50 mg en 1000 ml de agua
para inyeccin ( instilacin vesical ).
Dosis variables, en 500 ml de solucin de
Glucosa al 5 %.
1 mg en 50 ml de solucin de Glucosa al
5 % ( dosis de prueba ).
Fiebre y escalofro
Nefrotoxicidad
Hipotensin
Anemia normoctica normocrmica
troboflebitis
Empleo limitado al tratamiento tpico,
por su toxicidad sistmica
Mala absorcin GI
V.O. en candidiasis oral
Nunca se administra va parenteral por
su elevada toxicidad

Raros debido a su escasa absorcin:
Nauseas y vmitos

AZOLES
Imidazoles
Triazoles
Ketoconazol
Clotrimazol
Miconazol
Terconazol
Itraconazol
Fluconazol
inhiben a la desmetilasa de 14--esterol,
impiden la sntesis de ergosterol y originan la
acumulacin de 14--metilesteroles.

Estos alteran la disposicin estrecha de las
cadenas acilo de fosfolpidos y alteran las
funciones de algunos sistemas enzimticos de
la membrana y enzimas del sistema del
transporte electrnico inhiben la
proliferacin de los hongos.
Ketoconazol: crema, espuma, gel y
champ a 0.5%
Miconazol: crema, ungento, locin, polvo,
gel, polvo en aerosol y solucin en aerosol
al 2%. Crema vaginal al 2 y 4% y en
supositorios vaginales de 100, 200 y 1200 mg
Terconazol: supositorio vaginal de 80 mg,
crema vaginal al 0.4%, crema 0.8%
Fluconazol: comprimidos 50, 100, 150 y 200
mg, polvo para suspensin oral 10 a 40
mg/ml y solucin intravenosa de 2mg/ml
en solucin salina


depende bsicamente de su fijacin a
un fragmento esterol,

principalmente ergosterol presente en la
membrana de los hongos sensibles.

forman poros o canales que aumentan
la permeabilidad de la membrana,
permitiendo la salida de una gran
variedad de molculas pequeas
Candida: albicans, tropicalis y glabrata
Cryptococcus neoformans
Blastomyces dermatitidis
Histoplasma capsulatum. Immitis y
dermatofitos
Sensibilidad intermedia: aspergillus
Resistentes: candida krusei
Frmaco Caractersticas Presentacin Efectos adversos
Ketoconazol VO
Anticidos y alimentos disminuyen su
absorcin
Se une a protenas plasmticas
Metabolismo heptico
Excrecin biliar
Oral: comprimidos
de 200 mg
Tpico: crema al 2%

Malestares GI
Endocrinos: disminucin
de la testosterona,
disminucin del cortisol,
ginecomastia
Hepatotoxicidad

Clotrimazol Incrementan directamente la
permeabilidad de la membrana
citoplasmtica del hongo (local)
Crema (5 g/da x 7
das)
Locin
Tabletas vaginales
(100mg/da)
Solucin al 1%
fluconazol VO
VI
Se utiliza como profilaxis de infecciones
micoticas en pacientes con trasplantes de
medula sea
Penetra al LCR
No induce efectos endocrinos
El pH no interfiere en su absorcin
Poco metabolismo heptico
Excrecin renal
Nauseas
Vmitos
Diarreas
Reacciones de
hipersensibilidad
Teratogenicidad y
fototoxicidad
Itraconazol Frmaco de eleccin en el tratamiento
de la blastomicosis e histoplasma que
acompaa al SIDA
Argyris Michalopoulos, Matthew E.
Falagas. Colistin and polymyxin B in
Critical Care Crit. Care Clin 24 (2008)
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Bruton, L. Chabner. B. Knollman, B. Las
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