UNIVERSIDAD NACIONAL SAN ANTONIO

ABAD DEL CUSCO

FACULTAD DE
MEDICINA HUMANA
FARMACOS ANTIANGINOSOS
DOCENTE:
DR. Carlos E. Bayro Guzman
ALUMNOS:
Rajiv Prz !alvr"
Ali#zon !nro $uin#ana
Calcio Antagonistas
Son %&rma'os (u )lo(uan los 'anals "
Ca
*+
" #i,o L- n'ar.a"os " .nrar la
'orrin# " n#ra"a " Ca
*+
/ .
Son " l''i0n n l &n.or vasos,&s#i'a y 1#ils n
l &n.or 'l&si'o " s%urzo y2o " r,oso.
R"u'n l 'onsumo " o34.no y ,ro"u'n una mjora
"l %lujo " 'oronario "ias#0li'o ,or lo (u s#&n in"i'a"os
n la 'ar"io,a#4a is(u5mi'a
Al i.ual (u los B#a6
)lo(ua"ors7 los BCC
%uron m,la"os
ini'ialmn# ,ara l
#ra#amin#o " la 'ar"io,a#ia
is(u5mi'a ,os#riormn#
am,liaron su 'am,o "
a''i0n al " 8TA.
Al i.ual (u los B#a6
)lo(ua"ors7 los BCC
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E%'#os
9arma'ol 0.i 'o
s
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Efecto
Antianginoso
Efecto
Antianginoso
E%'#o
An#i
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r0#i'o
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An#i:i,r#nsiv
o
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An#i:i,r#nsiv
o
O#ros E%'#os
An#ia.r.an#s ,la(u#arios
in:i)n la s4n#sis ,la(u#aria
" #rom)o3anos A* y la
li)ra'i0n " PG;*.
Clasi%i'a'i0n " Cal'ioan#a.onis#as
Clasi%i'a'i0n " Cal'ioan#a.onis#as
GRUPO
AGENTES DE <= Gnra'i0n AGENTES DE *= Gnra'i0n AGENTES DE >= Gnra'i0n
Fenilalquilaminas
Verapamilo
Galopamilo
Amipamilo
Falipamilo
Tiapamilo
Dihidropiridinas
Nifedipina
Nicardipina
Felodipina
Isradipina
Nimodipina
Nisoldipina
Nitrendipina
Amlodipino
Ladicipina
Benzotiacepinas
Diltiazem lentiazem
Fostedil
Benzimidazolinas !i"efradil
R"u'n la n#ra"a " 'al'io al in#rior " las '5lulas
"l mio'ar"io y vasos san.u4nos 'omo 'ons'un'ia
"l )lo(uo " los 'anals " 'al'io ",n"in#s "l
vol#aj.
R"u'n la n#ra"a " 'al'io al in#rior " las '5lulas
"l mio'ar"io y vasos san.u4nos 'omo 'ons'un'ia
"l )lo(uo " los 'anals " 'al'io ",n"in#s "l
vol#aj.
S a"minis#ra ,or v4a oral o in#ravnosa. M#a)oliza"a
n l :4.a"o n %orma 3#nsa "s,u5s " in.ri"o7 su
)io"is,oni)ili"a" s s0lo " *?@7 n ,rom"io. Tin
una smivi"a " limina'i0n " A :7 a,ro3ima"amn#.
S a"minis#ra ,or v4a oral o in#ravnosa. M#a)oliza"a
n l :4.a"o n %orma 3#nsa "s,u5s " in.ri"o7 su
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una smivi"a " limina'i0n " A :7 a,ro3ima"amn#.
!ERAPAM;LO
E%'#os A"vrsos
Es#rBimin#o7 n&usas7 "is,,sia7 r%lujo
.as#roso%&.i'o7 as#nia7 s(u"a" " )o'a7
:i,r,lasia .in.ival7 al#ra'i0n "l .us#o7
aumn#o " #ransaminasas :,&#i'as.
8i,o#nsi0n7 )ra"i'ar"ia. Raramn# arri#mia7
insu%i'in'ia 'ar"ia'a y an.ina. Eru,'i0n y
"rma#i#is (u .nralmn# "sa,ar' 'on
l #im,o. Raramn# ri#ma mul#i%orm y
s4n"rom " S#vns6Co:nson.
CONTRA;ND;CAC;ONES
6BLO$UEO AUR;CULO!ENTR;CULAR DE *D O >D GRADO O EN9ERMEDAD DEL SENO7
EECEPTO S; EL PAC;ENTE T;ENE ;MPLANTADO MARCAPASOS.
69;BR;LAC;FN AUR;CULAR ASOC;ADA A SGNDROME DE HOL996PARI;NSON6H8;TE O DE
LOHN6GANONG6LE!;NE.
68;POTENS;FN S;STFL;CA -MENOS DE J? MM8G/ O S8OCI CARD;OGKN;CO.
6;N9ARTO DE M;OCARD;O EN 9ASE AGUDA.
6BRAD;CARD;A MARCADA.
PREPARADOS L !GAS DE ADM;N;STRAC;FN
PREPARADOS L !GAS DE ADM;N;STRAC;FN
6!ra,amilo: Mani"onM -.ra.as N? m.7 am,ollas ;! O m.2*ml/7 Mani"on R#ar"M
-'om,rimi"os <*? y <N? m./
6!ra,amilo2#ran"ola,rilo: TarPaM <N?2* r#ar" y Tri'nM <N?2* r#ar" -'&,sulas
<N?m.2*m./
;n#ra''ions m"i'amn#osas
#Amiodarona$ su uso con%unto aumenta el riesgo de arritmias & depresi'n mioc(rdica) *e
recomienda una monitorizaci'n estrecha)
#Beta#"loqueantes$ se suman los efectos & aumenta el riesgo de "radicardia+ hipotensi'n &
depresi'n mioc(rdica)
#iclosporina & car"amazepina el ,erapamilo puede inhi"ir su meta"olismo)
;ND;CAC;ONES TERAPKUT;CAS
;ND;CAC;ONES TERAPKUT;CAS
69i)rila'i0n auri'ular: O6<? m. -a"ul#os/ o ?7<6?7> m.2P. -niBos/7
v4a in#ravnosa.
6Pro%ila3is " #a(ui'ar"ia su,ravn#ri'ular: *Q?6QN? m.2"4a n
,a'in# no "i.i#aliza"os7 <*?6>R? m.2"4a n "i.i#aliza"os. NiBos
m&3imo <?m.2P.2"4a n varias #omas.
68i,r#nsi0n ar#rial: *Q? m.2"4a7 m&3imo QN? m.2"4a.
6An.ina " ,':o s#a)l 'r0ni'a o an.ina " Prinzm#al: *Q?6
QN? m.2"4a.
69i)rila'i0n auri'ular: O6<? m. -a"ul#os/ o ?7<6?7> m.2P. -niBos/7
v4a in#ravnosa.
6Pro%ila3is " #a(ui'ar"ia su,ravn#ri'ular: *Q?6QN? m.2"4a n
,a'in# no "i.i#aliza"os7 <*?6>R? m.2"4a n "i.i#aliza"os. NiBos
m&3imo <?m.2P.2"4a n varias #omas.
68i,r#nsi0n ar#rial: *Q? m.2"4a7 m&3imo QN? m.2"4a.
6An.ina " ,':o s#a)l 'r0ni'a o an.ina " Prinzm#al: *Q?6
QN? m.2"4a.
Ds,u5s " la a"minis#ra'i0n oral " "osis #ra,5u#i'as7 s
a)sor) )in7 al'anzan"o 'on'n#ra'ions m&3imas n la
san.r a las R6<* :oras " la a"minis#ra'i0n
Su a)sor'i0n no s mo"i%i'a 'on la in.s#a " alimn#os.
Su )io"is,oni)ili"a" a)solu#a :a si"o s#ima"a n#r l RQ
y l N?@. La vi"a m"ia ,lasm&#i'a " limina'i0n %inal s
" unas >O6O? :oras y ,rmi# la a"minis#ra'i0n " una
vz al "4a.
An#a.onis#a "l Ca (u in:i) l %lujo " n#ra"a " ions
Ca al in#rior "l m1s'ulo liso vas'ular y 'ar"ia'o.
Amlo"i,ino
s m#a)oliza
am,liamn# n
l :4.a"o :as#a
m#a)oli#os
ina'#ivos7
limin&n"os
,or la orina
:as#a l <?@ "l
%&rma'o
inal#ra"o y l
R?@ " los
m#a)oli#os.
-TA esencial+ Angina
de pecho
,asoesp(stica &
cr'nica)
-TA esencial+ Angina
de pecho
,asoesp(stica &
cr'nica)
Indicaciones
Terap.uticas
Indicaciones
Terap.uticas
POSOLOGGA
Oral. A"minis#ra'i0n: ini'ial O m.2"4aS aumn#ar :as#a un m&3. <? m.2"4a -'omo 1ni'a
"osis/ s.1n rs,us#a in"ivi"ual. NiBos y a"ols'n#s 'on :i,r#nsi0n -T " R a <A
aBos/: ini'ial *7O m.2"4a7 lv&n"ola :as#a O m. una vz2"4a si no s al'anza l o)j#ivo "
,rsi0n ar#rial "s,u5s " Q smanas.
!4a oral. A"minis#rar n una 1ni'a #oma "iaria7 ,u"n #omars 'on o sin alimn#os.
CONTRA;ND;CAC;ONES
CONTRA;ND;CAC;ONES
8i,rsnsi)ili"a" a amlo"i,ino o a o#ras "i:i"ro,iri"inas7 :i,o#nsi0n .rav7 s:o'P7
-in'luyn"o s:o'P 'ar"io.5ni'o/7 insu%i'in'ia 'ar"ia'a #ras un ;AM -"uran# los ,rimros
*N "4as/7 o)s#ru''i0n "l 'on"u'#o ar#rial "l vn#r4'ulo iz(uir"o -,or jm,lo: s#nosis
a0r#i'a .rav/7 insu%i'in'ia 'ar"ia'a :mo"in&mi'amn# ins#a)l #ras in%ar#o a.u"o "
mio'ar"io.
8i,rsnsi)ili"a" a amlo"i,ino o a o#ras "i:i"ro,iri"inas7 :i,o#nsi0n .rav7 s:o'P7
-in'luyn"o s:o'P 'ar"io.5ni'o/7 insu%i'in'ia 'ar"ia'a #ras un ;AM -"uran# los ,rimros
*N "4as/7 o)s#ru''i0n "l 'on"u'#o ar#rial "l vn#r4'ulo iz(uir"o -,or jm,lo: s#nosis
a0r#i'a .rav/7 insu%i'in'ia 'ar"ia'a :mo"in&mi'amn# ins#a)l #ras in%ar#o a.u"o "
mio'ar"io.
AD!ERTENC;AS L PRECAUC;ONES
AD!ERTENC;AS L PRECAUC;ONES
I-+ I/+ insuficiencia cardiaca+ puede aumentar el riesgo de futuros e,entos cardio,asculares & de
mortalidad) No indicado en ni0os 1 2 a0os)
I-+ I/+ insuficiencia cardiaca+ puede aumentar el riesgo de futuros e,entos cardio,asculares & de
mortalidad) No indicado en ni0os 1 2 a0os)
;NTERACC;ONES
Con'n#ra'i0n ,lasm&#i'a aumn#a"a ,or: in:i)i"ors " la ,ro#asa7 an#i%1n.i'os
az0li'os7 ma'r0li"os 'omo la ri#romi'ina o la 'lari#romi'ina7 vra,amilo o "il#iazm.
Con'n#ra'i0n ,lasm&#i'a r"u'i"a ,or: ri%am,i'ina7 "3am#asona7 %no)ar)i#al7
%ni#o4na7 'ar)amaz,ina7 nvira,ina y ri%a)u#ina.
Po#n'ia %'#o an#i:i,r#nsor: a.n#s )lo(uan#s "l r',#or U6a"rn5r.i'o7
in:i)i"ors " la ECA7 al%a6<6)lo(uan#s y "iur5#i'os.
REACC;ONES AD!ERSAS
efalea+ somnolencia+ mareo+ 3inicio del tratamiento4+ de"ilidad+ palpitaciones+ ru"efacci'n+
n(useas+ dolor a"dominal+ edema+ fatiga)
efalea+ somnolencia+ mareo+ 3inicio del tratamiento4+ de"ilidad+ palpitaciones+ ru"efacci'n+
n(useas+ dolor a"dominal+ edema+ fatiga)
Ni%"i,ino
ES METABOL;VADO EN EL 8GGADO L EL A?@ A N?@ DE LA DOS;S ES
EECRETADA POR LA OR;NA CAS; COMPLETAMENTE COMO METABOL;TOS
;NACT;!OS.
;n:i) l %lujo " ions Ca al #ji"o mio'&r"i'o y
mus'ular liso " ar#rias 'oronarias y vasos
,ri%5ri'os.
*e a"sor"e r(pida & casi completamente por el tracto gastrointestinal ) *u
"iodisponi"ilidad despu.s de una administraci'n oral se presenta entre un 567 &
867 concentraci'n m(9ima en sangre se encuentra despu.s de :; a <=; minutos
con una ,ida media de = a 6 horas
;n"i'a'ions
#ra,5u#i'as
;n"i'a'ions
#ra,5u#i'as
Angina de pecho cr'nica esta"le en tratamiento
com"inado+ angina de pecho ,asoesp(stica+
s>ndrome de /a&naud+ -TA)
Angina de pecho cr'nica esta"le en tratamiento
com"inado+ angina de pecho ,asoesp(stica+
s>ndrome de /a&naud+ -TA)
POSOLOGGA
?ral$
# (psulas) Li"eraci'n r(pida) Angina de pecho cr'nica esta"le en tratamiento com"inado+
angina de pecho ,asoesp(stica & s) de /a&naud$ inicial <; mg@A h+ m(9) =;mg@Ah)
# omprimidos+ li"eraci'n modificada B/etardB) Angina de pecho cr'nica esta"le en tratamiento
com"inado & -TA$ inicial =; mg@= ,eces al d>a+ m(9) 2; mg@d>a)
# omprimidos+ li"eraci'n prolongada B?/?*B) Angina de pecho cr'nica esta"le en
tratamiento com"inado & -TA$ inicial :; mg@d>a+ m(9) <=; mg@d>a) Administrar en < sola toma)
?ral$
# (psulas) Li"eraci'n r(pida) Angina de pecho cr'nica esta"le en tratamiento com"inado+
angina de pecho ,asoesp(stica & s) de /a&naud$ inicial <; mg@A h+ m(9) =;mg@Ah)
# omprimidos+ li"eraci'n modificada B/etardB) Angina de pecho cr'nica esta"le en tratamiento
com"inado & -TA$ inicial =; mg@= ,eces al d>a+ m(9) 2; mg@d>a)
# omprimidos+ li"eraci'n prolongada B?/?*B) Angina de pecho cr'nica esta"le en
tratamiento com"inado & -TA$ inicial :; mg@d>a+ m(9) <=; mg@d>a) Administrar en < sola toma)
!4a " a"minis#ra'i0n:
V>a oral) Administrar independientemente de las comidas+ no de"en partirse+ de"en tragarse
enteros & sin masticar con a&uda de un poco de l>quido) La ingesta de alimentos retrasa+ pero
no reduce+ la a"sorci'n) E,itar tomar zumo de pomelo)
Con#rain"i'a'ions
-ipersensi"ilidadC shocD cardio,ascularC primeras =; semanas de em"arazo & lactanciaC
concomitancia con rifampicina) Adem(s+ en c(psulas de li"eraci'n r(pida$ angina inesta"le+
infarto miocardio reciente)
!4a " a"minis#ra'i0n:
V>a oral) Administrar independientemente de las comidas+ no de"en partirse+ de"en tragarse
enteros & sin masticar con a&uda de un poco de l>quido) La ingesta de alimentos retrasa+ pero
no reduce+ la a"sorci'n) E,itar tomar zumo de pomelo)
Con#rain"i'a'ions
-ipersensi"ilidadC shocD cardio,ascularC primeras =; semanas de em"arazo & lactanciaC
concomitancia con rifampicina) Adem(s+ en c(psulas de li"eraci'n r(pida$ angina inesta"le+
infarto miocardio reciente)
AD!ERTENC;AS L PRECAUC;ONES
AD!ERTENC;AS L PRECAUC;ONES
I-+ I/+ hipotensi'n se,eraC insuf) cardiaca manifiesta+
estenosis a'rtica se,eraC dia".ticosC pacientes
sometidos a di(lisis+ con -TA maligna e I)/)
irre,ersi"le+ o con hipo,olemia) Especial control con
funci'n ,entricular deprimida+ ma&or riesgo de insuf)
cardiaca) !onitorizar presi'n arterial) En caso de
suspender tto)+ disminuir gradualmente) No
recomendado en ni0os & adolescentes 1 <A a0os)
I-+ I/+ hipotensi'n se,eraC insuf) cardiaca manifiesta+
estenosis a'rtica se,eraC dia".ticosC pacientes
sometidos a di(lisis+ con -TA maligna e I)/)
irre,ersi"le+ o con hipo,olemia) Especial control con
funci'n ,entricular deprimida+ ma&or riesgo de insuf)
cardiaca) !onitorizar presi'n arterial) En caso de
suspender tto)+ disminuir gradualmente) No
recomendado en ni0os & adolescentes 1 <A a0os)
;NTERACC;ONES
oncentraci'n plasm(tica incrementada por$ inhi"idores del citocromo E56;:A5
3eritromicina+ ritona,ir+ Detoconazol+ fluo9etina & nefazodona+ (c) ,alproico+ cimetidina4+
cisaprida)
oncentraci'n plasm(tico reducida por$ inductores de citocromo E56;:A5
3feno"ar"ital+car"amazepina+fenito>na4)
Aumenta efecto hipotensor de$ diur.ticos+ F#"loqueantes+ IEA+ antagonistas de los
receptores de la angiotensina II+ otros antagonistas del calcio+ "loqueantes alfa#
adren.rgicos+inhi"idores del EDE6+ alfa#metildopa)
Aumenta to9icidad de$ digo9ina)
Disminu&e ni,eles plasm(ticos de$ quinidina)
Ra''ions a"vrsas
efalea+ mareoC edema+ ,asodilataci'nC estre0imientoC sensaci'n de malestar)
Dil#iazm
/educe la contractilidad & frecuencia
cardiaca+ actGa mu& escasamente so"re la
circulaci'n perif.rica)
Inhi"e la entrada de calcio al interior de las
c.lulas del miocardio & ,asos sangu>neos
como consecuencia del "loqueo de los
canales de calcio
V>a oral el 5;7 alcanza la circulaci'n
sist.mica+ sufre meta"olismo de primer paso
en el h>gado) *e une a prote>nas
plasm(ticas en 8; a A67)
) *u ,ida media :)6 a H horas) erca de < o =7 de
una dosis se e9creta inalterada por la orina el resto
por ,>a "iliar)
E9ECTOS AD!ERSOS
!areos+ cefalea+ hipotensi'n+ "radicardia & edema perif.rico 3so"re todo de to"illos4)
/aramente arritmia+ insuficiencia cardiaca & angina) Estre0imiento+ n(useas+ dispepsia &
reflu%o gastroesof(gico+ astenia) Dermatitis+ eritema multiforme+ fotosensi"ilidad)
CONTRA;ND;CAC;ONES
#Bloqueo auriculo,entricular de =I o :I grado o enfermedad del seno+ e9cepto si el paciente
tiene implantado marcapasos)
#Fi"rilaci'n auricular asociada a s>ndrome de Jolff#EarDinson#Jhite o de LoKn#Ganong#
Le,ine)
#-ipotensi'n sist'lica 3menos de H; mm-g4 o shocD cardiog.nico)
#Infarto de miocardio en fase aguda)
#Bradicardia marcada)
PREPARADOS L !GAS DE ADM;N;STRAC;FN
V>a oral)
Formas orales de li"eraci'n r(pida$ Diltiazem EFG L 3comp 2; mg4+ LacerolL+ !asdilL+
DinisorL 3comp 2; mg4)
Formas orales de li"eraci'n sostenida$ !asdil /etardL 3comp <=; mg4+ Mni !asdilL 3comp
:;; mg4+ Dinisor /etardL 3comp <=;+ <A; & =5; mg4
V>a intra,enosa adultos$ !asdilL in&ecta"le Ampollas de =6 mg)
;NTERACC;ONES MED;CAMENTOSAS
Aumenta el riesgo de arritmias & depresi'n mioc(rdica cuando se asocia a otros
cardiodepresores$ amiodarona+ "eta#"loqueantes+ digo9ina)
Diltiazem puede inhi"ir el meta"olismo hep(tico & aumentar el riesgo de to9icidad por
ciclosporina+ car"amacepina+ (cido ,alproico & teofilina)
Litio$ puede pro,ocar neuroto9icidad)
;ND;CAC;ONES TERAPKUT;CAS
ardiopat>a isqu.mica+ angina de pecho esta"le cr'nica o angina de Erinzmetal$ inicio 2;
mg@<=h+ mantenimiento <A;#:2; mg@d>a en una o ,arias tomas segGn el preparado) En
angina inesta"le la dosis m(9ima es de 5A;mg@d>a)
-ipertensi'n arterial le,e o moderada$ inicio <A;#=5; mg@d>a+ mantenimiento =5;#:2; mg@d>a
Taquicardia paro9>stica supra,entricular$ "olo inicial de ;+=6 mg@Dg en = minutos+ se puede
repetir a los <6 minutos un "olo de ;+:6 mg@Dg en = min
Fi"rilaci'n auricular$ "olo inicial de ;+=6 mg@Dg en = minutos+ se puede repetir a los <6
minutos un "olo de ;+:6 mg@Dg en = min+ seguido de una perfusi'n de <;#<6mg@h)