Morfina

Dra. Joami Noboa

Octubre 23/2014
Morfina
MgS04
Alcaloide derivado del opio
Opiode agonista
El sulfato se prepara por neutralizacin con
cido sulfrico
polvo blanco, cristalino, inodoro y soluble en
agua
Sntesis
La sntesis total de la morfina fue
realizada por primera vez por Marshall D.
Gates, en 1952
Mecanismo de accin
Hay tres clases importantes de los
receptores del opiceos:
Receptor del o receptores de MU - Hay tres
subtipos de este receptor, de los receptores
1, 2 y 3***
Receptor del o receptor de la kappa
Receptor o delta del

Farmacodinamia
El efecto primario es sobre el SNC y
rganos que contienen musculo liso
Efecto directo
Analgesia
Euforia
Sedacin
Disminucin de la concentracin
Nuseas
Sequedad de boca
Prurito
Depresor del nodo sinusal
Farmacocintica
Absorcin
Se absorbe
bien VO
Biodisponibilidad
VO
15-64%
Fenmeno de
primer paso
Va espinal
dura hasta 24
h
Duracin de la
accin
4 horas VO
15-30 minutos
VIM, pico 45-
90 minutos
UPP
35%
Fundamentalmente
a la albumina
Excrecin
renal
Farmacocintica
Los niveles plasmticos no se
correlacionan con la actividad
farmacolgica.
Pobre solubilidad en lpidos por lo que
atraviesa muy poco la BHE. Es uno de los opioides
ms hidrofilicos
17,5% de la concentracion plasmtica de la morfina y 15% de su
metabolito activo el M6G, aunque son suficientes para producir
efectos analgsicos.
Farmacocintica
90% metabolismo heptico
Glucuronidacin que origina: M3G y M6G
Estos glucuronidos de morfina poseen actividad
farmacolgica
M6G actividad analgsica de mayor potencia que
la morfina
M3G metabolito mayoritario e inactivo
N-desmetilacin formandose Normorfina
Indicaciones y usos
Dolor severo
Premedicacin analgesia
Anestesia
Tratamiento del dolor asociado con
isquemia miocrdica
Reacciones adversas
Palpitaciones, hipotensin, bradicardia, vasodilatacin
perifrica
Cardiovascular
Depresin del SNC, somnolencia, euforia, confusin,
sedacin
SNC
Prurito, urticaria,
Dermatolgicas
Reacciones adversas
Liberacin de HAD
Endocrinas
Nauseas, vmitos, constipacin, espasmos del tracto
biliar, obstruccin intestinal, elevacin de enzimas
hepticas
Gastrointestinal
Miosis ,
Ocular
Contraindicaciones
Hipersensibilidad a la dopa u opioides
Pacientes con depresin respiratoria,
asma, hipotiroidismo, hiperplasia
prosttica.
Interacciones medicamentosas
La depresin respiratoria puede ser
potenciada por:
Anfetaminas
Fenotiazidas
Antidepresivos triciclicos
IMAO


Interacciones medicamentosas
Los efectos sobre el SNC y respiratorio
son potenciada por:
Alcohol
Sedantes
Narcticos
Antihistaminicos
Fenotiazidas
Butiferonas
IMAO



Dosis
Deben ser tituladas hasta tener efecto
deseado:

Neonatos
VIM, VEV, SC
DI: 0,05mg/kg
c/4-8 hrs
DM: 0,1mg/kg/dosis
Infusin continua:
0,01-0,03 mg/kg/hora
Nios
VO: 0,2-0,5
mg/kg/dosis
C/4-6hrs
Tabletas de
liberacin
prolongada: 0,3-
0,6mg/kg/dosis c/12
hrs
Infusin 0,02-
0,04mg/kg/hra
Presentacin
De liberacin simple
Alcanza
concentracin
plasmtica mxima
entre 1,5-2 hrs
Liberacin retardada
Administracion 2-
12 h
Liberacincontrolada
3-3,5 hr
12 h

Ultralenta

Alcanza
concentraciones 6
h durante 9 hrs las
concentraciones
son superiores al
75%
La va a elegir depende del paciente
VO primera alternactiva
SC inicia su accin 10-15
EV reservada a casos agudos, mayor
toxicidad, produce mayor pico plasmtico,
comienza accin 5
VR se evita el fenmeno de primer paso
Epidural e intratecal