FARMACOS ANTINEOPLSICOS

Equipo:
Rey David lvarez Mendoza
Claudia Karina Miranda Cmara
Jess Andrs chi Snchez
Diani Araceli Puc Fernndez
Cristian Alejandro Gonzales may

INTRODUCCIN
En este archivo hablaremos de los frmacos anticancerosos que se
enfocan en una variedad de enfermedades causadas por el cncer,
cada ao se diagnostica nuevos casos con dicha enfermedad.
A continuacin se abodara los tipos de frmacos anticancerosos y
se describir cada una con su respectiva divisin.


ANTIMETABOLITOS
Estos interfieren con la disponibilidad de nucletidos precusores normales
de la purina o la pirimidina al inhibir sus sntesis o competir con ellos en
la sntesis del DN y RNA. Los efectos toxicos mximos son especficos de
la fase S y por tanto del ciclo celular.
Metotrexato
Descripcin: relacionado con el acido flico y acta como antagonista de esa
vitamina al inhibir la reductasa del dihidrofolato
Nombre comercial: ervemin, xantromid
Nombre qumico: metotrexato
Farmacodinamia: inhibicin de la reductasa de dehidrofolato, consecuencias
de la disminucin del FH4
Farmacocintica :absorbe en el conducto gastrointestinal, concentrado en el
epitelio intestinal, hgado y sus metabolitos se excretan en la orina
Indicaciones: leucemia linfoctica aguda, carcinoma de cabeza y cuello
Va administracin: I.V. V.O. I.M. Intratecal.
Reaccin adversa: Mielosupresin, mucositis, enteritis, nuseas, vmitos,
toxicidad renal y heptica, neumonitis intersticial
Contraindicaciones: es un teratgeno y abortifaciente, se debe evitar
durante el embarazo.


6- MERCAPTOPURINA
Descripcin: anlogo tiol de la hipoxantina
Nombre comercial: purinethol
Nombre qumico: mercaptopurina
Farmacodinamia: formacin de nucletido, inhibicin de la sntesis de la
purina, incorporacin en cidos nucleicos.
Farmacocintica: distribuyen en el cuerpo, metaboliza en el hgado, sus
metabolitos se excretan por el rin.
Indicaciones: leucemia linfoblstica aguda
Va administracin: v. o.
Reaccin adversa: Mielosupresin, hepatotoxidad, anorexia, nuseas,
vmitos, diarrea, mucositis bucal e intestinal

6-TIOGUANINA
Descripcin: anlogo de la purina
Nombre comercial: lanvis
Nombre qumico: tioguanina
Farmacodinamia: inhibe la bosintesis del anillo de purina y la fosforilacin del
GMP en GOP, incorpora el RNA y DNA.
Farmacocintica: distribuye en el organismo, concentrndose en la medula sea
y los metabolitas se excretan en la orina
Indicaciones: leucemia no linfoctica.
Va administracin: V. O.
Reaccin adversa: trombocitopenia, leucopenia, neutropenia y anemia.
Contraindicaciones: No se debe administrar a pacientes con infecciones activas.

5- FLUORACILO
Descripcin: anlogo de la pirimidina
Nombre comercial: flouroplex
Nombre qumico: fluoracilo
Farmacodinamia: sntesis de DNA disminuye o falta de timidina, lo
que provoca crecimiento desequilibrado de la clula y muerte de
esta.
Farmacocintica: no cruza la barrera hematoencefalica y sus
metabolitos se excretan el la orina
Indicaciones: carcinomas colorrectal, mama, ovrico, pancretico
y gstrico.
Va administracin: I. V.
Reaccin adversa: dolor, picazn, ardor, irritacin, inflamacin,
sensibilidad, nauseas, vomito y diarrea.

CITARABINA
Descripcin: anlogo y acta como antagonista de la pirimidina
Nombre comercial: caricit
Nombre qumico: citarabina
Farmacodinamia: inhibir la reduccin de CDP en dCDP
Farmacocintica: distribuye por el cuerpo, no penetra SNC y se
excreta por el rin.
Indicaciones: leucemia no linfotica aguda
Va administracin: I. V. V. O.
Reaccin adversa: nauseas, mareos, diarrea, Mielosupresin grave,
disfuncin heptica, convulsiones o trastornos mentales.

FLUDARABINA
Descripcion: nucletido de la purina no natural
Nombre comercial: Novutrax
Nombre qumico: fludarabina
Farmacodimanima:inhibir la sntesis de ADN, impidiendo la proliferacin
celular.
Farmacocintica: se elimina por excrecin urinaria
Indicaciones: Leucemia linfoctica crnica
Va administracin: I. V.
Reaccin adversa: anorexia, neuropata perifrica; trastornos visuales;
tos; vmitos, diarrea, nauseas, estomatitis; erupcin; fiebre, fatiga,
debilidad, edema, mucositis, escalofros, malestar general.
Contraindicaciones: Hipersensibilidad, anemia hemoltica
descompensada, lactancia.

ANTIBIOTICOS
Estos frmacos deben su accin citotxica a sus interacciones con
el DNA, que desorganizan la funcin. Son especificas del ciclo
celular.
DACTINOMICINA
Descripcin: Primer antibitico con aplicacin teraputica en la
quimioterapia tumoral
Nombre comercial: cubicin
Nombre qumico: dactinomicina
Farmacodinamia: interfiere en la sntesis del DNA
Farmacocintica: metaboliza en el hgado y es excretada por la
bilis y otras cantidades por la orina
Indicaciones: coriocarcicoma gestacional
Va administracin: I.V.
Reaccin adversa: depresin de la medula sea, nauseas, vmitos,
diarrea, alopecia.

DOXORRUBICINA Y DAUNORRUBICINA
Descripcin: Se clasifican como antibiticos del grupo de la antraciclina
Nombre comercial: adriblastina, colhidrol
Nombre qumico: Doxorrubicina y daunorrubicina
Farmacodinamia: intercalacin en el DNA, fijacin a la
membranacelular, generacin de radicales de oxigeno mediante
peroxidacion de los lpidos.
Farmacocintica: mala penetracin en el SNC, sus metabolitos
aparecen en l bilis y se excretan en la orina
Indicaciones: sarcomas, carcinomas, leucemia linfoctica aguda y
mielociticas agudas
Va administracin: I.V.
Reaccin adversa: cardiotoxicidad, trastornos del conducto
gastrointestinal

BLEOMICINA
Descripcin: mezcla de glucopeptidos quelantes de cobre
Nombre comercial: bileco, blenoxane
Nombre qumico: bleomicina
Farmacodinamia: Este antibitico produce escisin del ADN por
un proceso oxidativo.
Farmacocintica: concentraciones en tejido y baja en tejido
pulmonar e inexistente en la piel, se excreta en la orina por
filtracin glomerular.
Indicaciones: tumores testiculares con politerapia de vinblastina.
Va administracin: V.I. I.V. intracavitaria
Reaccin adversa: toxicidad pulmonar, fibrosis parcialmente fatal

PLICAMICINA

Nombre comercial: Mithracin
Nombre quimico: plicamicina
Farmacodimanima:Restringe la citotoxicidad al restringir la
sntesis de ARN dirigida a la ADN.
Indicaciones: cncer testicular
Via administracin: I.V.
Reaccion adversa: : hemorragia y efectos adversos en la medula
sea, rin e hgado


AGENTES ALQUILANTES
Ejercen sus efectos citotxicos al fijarse a los ncleos en diversos
constituyentes celulares. Y la reaccin citotxica mas importante es
la alcalizacin del ADN para la clula maligna.
Esto nos dice que los agentes alquilantes no distinguen entre las
clulas en ciclo activo y las que se encuentran en reposo, pero
aquellas son toxicas al mximo para que se multipliquen con
rapidez.
Se emplean para tratar gran variedad de canceres linfticos, pero
pueden producir leucemia aguda.

MECLORETAMINA
Descripcin: agente bifuncional
Nombre comercial: mustargen
Nombre qumico: mecloretamina
Farmacodinamia: la aquilacion produce enlaces cruzados entre los
residuos de guanina en las cadenas de DNA, depuracin que facilita la
fractura de la banda del DNA o ambas cosas.
Farmacocintica: Extravasa a los tejidos y los puede lesionar y es muy
difcil que excrete por su reactividad
Indicaciones: enfermedad de Hodgkin y til para tumores solidos
Va administracin: I.V.
Reaccin adversa: nauseas y vmitos graves, depresin de la medula
sea, infecciones virales


CICLOFOSFAMIDA E IFOSFAMIDA.
Nombre comercial: mustragen
Nombre qumico: Ciclofosfamida e ifosfamida
Farmacodinamia: Son citotxicos solo tras la generacin de sus especies
alquilantes, despus de su hidrolixacin por las lisozimas del sistema
del citocromo P-450.
Farmacocintica: se excreta por medio del excremento y orina
Indicaciones: linfoma de y cncer de mama.
Va administracin: V.O.
Reaccin adversa: alopecia, nauseas, vomitos, diarreas, depresin de la
medula osea y leucopenia.
NITROSEUREAS
Descripciones usa para tratar los insulinomas. Es diabetgena y
puede producir lesin reversible renal.
Nombre qumico: nitroseureas
Farmacodinamia:inhibe la replicacin del ADN y tambin la
inhibicin la sntesis de ARN y protenas.
Farmacocinticas distribuye en muchos tejidos pero su capacidad
es penetrar el SNC y el rin es la va principal excretora.
Indicaciones: tumores cerebrales. Limitacin en la terapia de
canceres.
Va administracin: I.V. V.O.
Reaccin adversa: depresin hemopoytica, toxicidad renal y
fibrosis pulmonar


INHIBIDORES DE LOS MICROTBULOS
Resulta esencial para los movimientos internos que ocurren en el
citoplasma de todas las clulas eucariotas . El huso mittico es
esencial para la reparticin equitativa de ADN en las dos clulas
hijas cuando una clula eucariota se divide.
VANCRISTINA Y VINBLASTINA
Descripcion:Son compuestos estructuralmente relacionados derivados de
la planta pervinca
farmacodinamia: bloquean la mitosis durante la metafase
Farmacocintica: producen efectos citotxicos y destruccin de clulas
Resistencia: clulas resistentes muestran una fijacin incrementada
viblastina a la glucoprotena p.
Indicaciones: sinergismo de vancristina para tratar linfoblastica, tumor,
sarcoma.Sinergismo de Vinblastina- se usa para el carcinoma testicular,
linfomas de hodgkin
Efecto Adversa: flebitis, nauseas, vmitos, diarrea, alopecia.

PACLITAXEL
Descripcin: Es el primer miembro de la familia de los taxonos,
empleada para la quimioterapia
Farmacodinamia: promueve la polimerizacin y estabilizacin del
polmero en ves del ensamblaje y la muerte de la clula
Farmacocintica: metabolismo heptico, excrecin biliar
Resistencia: se relaciona con la presencia de glucoprotena p
amplificada de la estructura de a tubulina
Indicaciones: buena actividad contra el cncer de mama y el cncer
ovrico
Reaccin adversa: Hipersensibilidad, neutropenia, neuropata,
bradicardia

Hormonas esteroides y sus antagonistas
Los tumores son sensibles a las hormonas esteroides se consideran
reactivos a hormonas, los tumores experimentan regresion
despus del tratamiento con una hormona especifica. La
remocin de los estimulos hormonales de los tumores
dependientes de hormonas puede lograrse por ejemplo; una
reseccin quirrgica o mediante frmacos para que una hormona
esteroide ejerza su influenza en una clula, que tiene que contar
con receptores citosolicos especficos de esa hormona.
FLUTAMIDA

Nombre Comercial: eularin
Nombre qumico: flutamida
Farmacodinamia: inhibir que evita que los ligandos naturales de
receptor de andrgenos se unan al receptor.
Farmacocintica: se metaboliza hacia hidroflutamida alfa
Indicaciones: cncer prosttico
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la flutamida.
Reacciones adversas: malestar en el conducto gastrointestinal
Va administracin: V.O.

AMINOGLUTETIMIDA

Nombre qumico: aminoglutetimida
Farmacodinamia: inhibe la sntesis suprarrenal, disminuye los
niveles de andrgenos.
Farmacocintica: metabolizan los izosomas del sistema citocromo
P450 hepticas hasta productos inactivos.
Indicaciones: carcicoma metastica de mama, prstata y sndrome de
Cushing.
Contraindicaciones: hipersensibilidad a la droga.
Reaccin adversa: presin al SNC y erupcin maculopapular.
Va administracin: V.O.

ESTRGENOS
Nombre qumico: estrgenos
Farmacodinamia: inhiben el crecimiento del tejido prosttico para
disminuir la sntesis de los andrgenos en el testculo.
Farmacocintica: metaboliza en el hgado y se excreta en la bilis y
la orina.
Indicaciones: hipogonadismo, insuficiencia prematura, tratamiento
del acn.
Reaccin adversa: infarto al miocardio, hipercalcemia.
Va administracin: parenteral
LEUPROLIDA

Nombre comercial: zolader
Nombre qumico: leuprolida
Farmacodinamia: estimula los receptores en las glndulas
pituitarias, inhibir la liberacin de FSH y LH
Farmacocintica: metabolismo heptico y excrecin en la orina
Indicaciones: cncer prosttico
Contraindicaciones: persona con hiperglucemia.
Reaccin adversa: bochornos, reactivacin del tumor.
Va administracin: subcutnea.

PREDNISONA
Nombre comercial: deltasone, eransone.
Nombre qumico: prednisona
Farmacodinamia: un receptor que desencadena la produccin de
protenas especificas de su accin de linfocitos despus de
interactuar con el ADN.
Farmacocintica: se absorbe en el sistema gastrointestinal y se
elimina en la orina.
Indicaciones: leucemia linfoatica aguda y linfomas de hodgkin
Reaccin adversa: bochornos, nauseas, erupciones cutneas.
Va administracin: V.O.

TAMOXIFENO
Nombre qumico: tamoxifeno
Nombre comercial: nolvadex,tamofen
Farmacodinamia: se fija al receptor de estrgenos por el complejo
formado no es productivo no induce los genes a reaccionar a los
estrgenos y por lo tanto a la sntesis de ARN no sobreviene.
Farmacocintica: se metaboliza en el hgado y se excreta en la bilis y una
parte en el excremento.
Indicaciones: cncer de mama dependiente estrgenos
Reaccin adversa: bochornos, nauseas, vmitos erupciones cutneas,
hemorragias.
Va administracin: oral

Otros agentes quimioterpicos
1. Asparaguinasa
2. Cisplatino y carboplatino
3. Etopsido
4. Interferones
5. procarbacina

GRACIAS
Bibliografa: farmacologa
Segunda edicin
Autores: Richard A. Harvey
Pamela C. Champe