UNIVERSIDAD AUTNOMA DE

SAN LUIS POTOS

MAESTRA EN CIENCIAS
ODONTOLOGICAS

MACOLOGA

ALGSICOS OPIOIDES

C.D. Ernesto

OPIO
Elopioes
unadrogaanalgsicanarcticaqu
e se extrae de las cabezas verdes
de laadormidera(Papaver
somniferum)
El opio, fuente de la morfina, se
obtiene de la amapola.
El
opio
contiene
muchos
alcaloides, el principal es la
morfina, que se encuentra en
concentraciones del 10 %.

Historia

Siglos III y IV antes de

Cristo:Hipcrates(460-366 A.C.) se
refiere a sus propiedades analgsicas con
el lema"Divinum opus est sedare
dolores".

Paracelso (1500) Medicacin casi

milagrosa, llegndose a considerarlo la
"piedra de la inmortalidad".

En 1803, F.W. Sertmer, qumico alemn,

logra aislar elalcaloideprincipal del opio,
denominndolomorfina, en relacin
conMorfeo, el mitolgico Dios de los
sueos.

Lacodenaen 1832 por Robiquet,

Lapapaverinapor Merck en 1848.

Difusin en el mundo mdico el uso de

losalcaloidespuros en reemplazo de los
preparados del opio

OPIOIDES EXOGENOS
Son todos los alcaloides
extrados del opio, que se van a
unir a receptores opiodes.
La morfina permanece como
estndar con el que se
comparan
todos
los
medicamentos
con
accin
analgsica potente.

OPIOIDES ENDGENOS
Fisiolgicamente, el SNC
opioides endgenos.

posee

sus

propios

Existen tres familias principales de pptidos

opioides endgenos que se producen de forma
naturales en el SNC.
Endorfinas.
Dinorfinas.
Encefalinas.

Pptidos opiodes endgenos

Estas sustancias no se emplean con fines

teraputicos.

Clasificacin y aspectos
qumicos

Receptor opiode .
Receptor opiode . Receptores
Receptor opiode .
Agonistas puros.
Agonistas-antagonistas
Agonistas parciales.
Antagonistas.

Opioides

Medicamentos Opioides Receptores SNC

Pptidos opioides.
Pptidos opiodes endgenos.
Endorfinas, encefalinas y dinorfinas.

Subtipos de receptores, funcin y

afinidad con pptidos endgenos
Subtipo de
receptor

Funciones

Afinidad por
pptidos opiodes
endgenos
Endorfinas >
encefalinas >
dinorfinas.

(Mu)

Anestesia raqudea y
supraraqudea,
sedacin, inhibicin
de la respiracin,
disminucin de la
velocidad del transito
intestinal, regulacin
de la secrecin de
hormonas.

(Delta)

Analgesia
supraraqudea y
raqudea, regulacin
de la secrecin de
hormonas.

Encefalinas >
endorfinas y
dinorfinas.

Analgesia
supraraqudea y
raqudea, efectos

Dinorfinas >> que

endorfinas y
encefalinas.

Frmacos Opioides
Clasificacin

Agonistas puros:
son aquellos que poseen un mayor perfil
analgsico e interaccionan
exclusivamente con los receptores mu.

Agonistas parciales:
su actividad intrnseca es slo parcial
sobre los receptores mu.

Agonistas-antagonistas:
son frmacos agonistas totales kappa y
agonistas parciales o antagonistas mu.

Antagonistas:
frmacos con afinidad pero sin actividad
intrnseca, se fijan al receptor mu y
desplazan al opioide, revirtiendo su
efecto.

Farmacocintica

Absorcin:
Subcutnea.
Intramuscular.
Oral.
IV

Distribucin:

Sangre Cerebro, pulmones, hgado, riones y bazo.

Metabolismo:
Opiodes Metabolitos polares.
Los riones.
Acumulacin Insuficiencia renal Excitacin en el
SNC.

Excrecin:

Orina.

Farmacodinamia

Los agonistas de opioides Analgesia Cerebro

y mdula espinal Regulacin de estmulos
dolorosos.
, , .
Cierre de canales controlados por Ca y las
terminaciones nerviosas
emisin de
transmisores.
Inhiben neuronas postsinpticas
hiperpolarizacin.
Los opioides ofrecen un efecto analgsico potente
sobre la medula.
Accin raqudea.
Analgsico regional.

Tolerancia y dependencia fsica

Repeticin frecuente de dosis Perdida de

eficacia.
Tolerancia.
Mayor dosis.
Tolerancia Dependencia fsica.
Sndrome de privacin o abstinencia.
Sobredosis Naloxona

Contraindicaciones

Agonista fuerte y agonista parcial:

Disminucin de analgesia.
Pacientes con lesin en la cabeza:
vasodilatacin cerebral.
Durante el embarazo: dependencia del
feto.
Pacientes con alteracin en la funcin
pulmonar: propiedades depresoras
Insuficiencia respiratoria.
Pacientes con alteracin heptica o renal.

Farmacologa clnica de las

analgsicos opioides

El grado del dolor Escala anloga

visual numrica.
0 10.

Uso de analgsicos
opioides

Analgesia.
Tos.
Diarrea.
Escalofri.
Aplicaciones en la anestesia.

Vas alternas de administracin:

Supositorios rectales.
Parche transdermico.
Intranasal.
Bucal transmucosa.

Agonistas Puros Fuertes

Frmaco

Mecanis
mo de
accin

Efecto Aplicaci Toxicid

n clnica ad

Morfina
Oximorfina
Hidromorfin
a
Herona
Metadona
Fentanilo

Agonista
potente de
receptores
.

Analgesia
, alivio de
ansiedad,
sedacin,
disminuci
n a la
velocidad
del
transito
intestinal.

Dolor
intenso,
coadyuvant
e en la
anestesia,
edema
pulmonar.

Depresin
respiratoria,
estreimien
to,
convulsione
s.

Agonistas Puros
Moderados
Frmaco

Mecanis
mo de
accin

Efecto

Aplicaci
n clnica

Toxicidad

Codena
Oxicodona
Hidrocodon
a
Propoxifeno
Tramadol

Menos
eficaz
que la
morfina.

Analgesia,
alivio de
ansiedad,
sedacin,
disminuci
n a la
velocidad
del
transito
intestinal.

Dolor leve
a
moderado,
tos.

Depende
de la
variacin
gentica
del
metabolis
mo.

Agonista parcial
Frmaco

Mecanis
mo de
accin

Buprenorfin Agonista
a
parcial ,
antagonista
.

Efecto

Aplicaci Toxicida
n clnica d

Como
Dolor
agonistas
moderado
potentes
a severo
pero puede
antagonizar
sus efectos,
Sndrome de
abstinencia
lenta
aparicion

Puede
inducir
toxicidad
por alta
fijacin a los
receptores

Agonistas - Antagonistas
Frmaco

Mecanis
mo de
accin

Nalbufina
Agonista ,
Pentazocina antagonista
Butorfanol
.
Dezocina

Efecto

Aplicaci Toxicida
n clnica d

Como
agonistas
potentes
pero puede
antagonizar
sus efectos,
disminuyen
deseo por
alcohol.

Dolor
moderado,
algunos
programas
de
rehabilitaci
n.
Dolor
moderado

Puede
precipitar un
sndrome de
abstinencia.

Antagonistas opioides
Frmaco

Mecanis
mo de
accin

Efecto

Aplicaci Toxicida
n clnica d

Naloxona
Naltrexon
a

Antagoni
sta de
receptor
es , ,
.

Antagoniz Sobredosi Precipita

a todos
s por
el Sx de
los
opioides. abstinenci
efectos de
a en
los
usuarios
opioides.
dependie
ntes.

Naloxona

Naloxona 0.4 mg

Reversin total o parcial de la

depresin respiratoria: inducida por
narcticos , y del recin nacido
causada por administracin de
opiodes a la madre durante el parto.
Diagnstico cuando existe sospecha
de intoxicacin aguda por narcticos.

Dosis: Intoxicacin por narcticos. IV:

ads.: 0,4-2 mg, si no respuesta
deseada, repetir cada 2-3 min

Tramacet

Clorhidrato de tramadol 37.5 mg

Paracetamol 325 mg

Analgsico antipiretico, se indica

para el manejo del dolor
(moderado a severo, agudo y
crnico) y reducir la temperatura.

Dosis: 1 a 2 tabletas cada 4 a 6

horas como se requiera para aliviar
el dolor hasta un mximo de 8
tabletas por da.

Tylex CD

Paracetamol500 mg
Fosfato de codena30 mg

Indicado en dolor leve a moderado, por

ejemplo: fracturas, patologa cancerosa
cuando el dolor es un elemento importante,
calculopatas, neurocirugas y en general en
aquellos procesos quirrgicos en los cuales
se necesite el manejo adecuado del dolor,
intervenciones maxilofaciales y
odontolgicas.

Dosis: 1 a 2 tabletas cada 4 a 6 horas como

se requiera para aliviar el dolor hasta un
mximo de 8 tabletas por da.

Sinergix

Ketorolaco trometamina 10 mg
Clorhidrato de tramadol 25mg

Analgsico indicado para el tratamiento a

corto plazo del dolor moderado a severo
de origen agudo (dorsalgias, fracturas,
luxaciones, esguinces, cncer), en el
tratamiento del dolor postoperatorio, en
el tratamiento del dolor dental, en
migraa y cefalea y en el tratamiento
del dolor neuroptico.

Dosis: Una cpsula cada 12 horas sin

pasar de 7 das de tratamiento.