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ANTIDEPRESIVOS

Docente: Dr. Matas Gerardo Magino Suyn


Alumno: Huaman Zambrano Dante

SALUD MENTAL
La salud mental, segn la definicin
propuesta por la OMS : Se define
como un estado de bienestar en
el cual el individuo es consciente
de sus propias capacidades,
puede afrontar las tensiones
normales de la vida, puede
trabajar de forma productiva y
fructfera y es capaz de hacer
una contribucin a su

DEPRESION
Es una alteracin patolgica del estado de
animo con descenso del humor que termina
en tristeza, acompaada de diversos
sntomas y signos de tipo vegetativo,
emocionales, del pensamiento, del
comportamiento y de los ritmos vitales que
persisten por tiempo habitualmente
prolongado ( a lo menos de 2 semanas). Con
frecuencia tiende a manifestarse en el curso
de la vida, con aparicin de varios episodios,
adquiriendo un curso fsico o recurrente con
tendencia a la recuperacin entre ellos.

SINTOMAS
Tristeza
Autoculpabilidad
Insomnio o sensacin de
sueo.
Trastornos en la alimentacin
Pensamientos sobre la
muerte.
Ideas suicidas
Fobias, ansiedad,
desesperacin, miedo
irracional.
Trastornos obsesivocompulsivos

TIPOS DE DEPRESION
1. La depresin severa
Se manifiesta por una
combinacin de sntomas que
interfieren con la capacidad para
trabajar, estudiar, dormir, comer y
disfrutar de actividades que antes
eran placenteras. Un episodio
muy incapacitante puede ocurrir
una sola vez en la vida, pero por
lo general ocurre varias veces en
el curso de la vida.

2. La distimia
Es un tipo de depresin menos
grave, que incluye algunos sntomas
crnicos que se presentan a largo
plazo, tales como los sentimientos
intermitentes
de
tristeza,
el
cansancio, o la desmotivacin, pero
por lo general no resultan
incapacitantes,
aunque
s
interfieren en el bienestar de la
persona.

3. El trastorno bipolar
Tambin se le llama enfermedad
manaco - depresiva. ste no es
tan frecuente como los otros
trastornos depresivos.
El trastorno bipolar se
caracteriza por cambios cclicos
en el estado de nimo: fases de
gran exaltacin o euforia (mana)
y fases con el estado de nimo
bajo (depresin).

TIPOS DE ANTIDEPRESIVOS
A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):
B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)
C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA
D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa)
E) Inhibidores de la recaptacin de NA
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO
H) Otros frmacos

A) Inhibidores No selectivos de la recaptacin de aminas (NA/DA/5-HT):


- Antidepresivos tricclicos (ATC):
1) Amitriptilina
2) Clomipramina
3) Desipramina
4) Doxepina
5) Nortriptilina
6) Imipramina
7) Trimipramina
- Otros:
8) Amoxapina
9) Dosulepina
10) Maprotilina tetracclico
11) Mianserina
12) Trazodona
13) Bupropin inhibidor de la recaptacin de NA y DA

B) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina (ISRS)


14) Citalopram
15) Escitalopram
16) Fluoxetina
17) Fluvoxamina
18) Paroxetina
19) Sertralina

C) Inhibidores selectivos de la recaptacin de serotonina y NA:


20) Duloxetina
21) Milnacipram
22) Venlafaxina
D) Noradrenrgicos y serotoninrgicos especficos (NaSSa):
23) Mirtazapina
E) Inhibidores de la recaptacin de NA:
24) Reboxetina
F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):
25) Moclobemida
G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:
26) Tranilcipromina
H) Otros frmacos:
27) L-5 hidroxitriptfano

ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS

ANTIDEPRESIVOS
TRICICLICOS
Estos ADT se caracterizan por que
se absorben completamente en el intestino.

Estas sustancias llegan muy


bien al cerebro,
debido a que son muy
solubles en lpidos, atraviesan
muy bien la BHE.

CONTRAINDICACIONES:

Indicaciones:

Depresin(en cualquiera de
sus formas).
o Depresin bipolar.
o Sndromes fbicos.
o Sndrome del nio hiperactivo.

Infarto de miocardio reciente, feocromocitoma,


nunca usar ADT conjuntamente con los IMAO.

MECANISMO DE ACCION
Los Antidepresivos
tricclicos Inhiben la
recaptacin de NA,
los de amina
terciaria tambin
inhiben la
recaptacin de
serotonina

ANTIDEPRESIVOS TRICCLICOS
Mecanismo de accin:
- Disminucin de la recaptacin de NA y serotonina, y en menor
medida de dopamina
- Bloqueo de los receptores colinrgicos muscarnicos
- Bloqueo de los receptores de histamina H1
- Bloqueo de los receptores -1 adrenrgicos

EFECTOS SECUNDARIOS
a) Anticolinrgicas:
Sequedad de boca, visin borrosa, estreimiento,
disuria, retencin urinaria, incremento de la PIO
b) CV:
Taquicardia, hipotensin, arritmias
ECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT
(retraso en la conduccin bloqueos A-V y arritmias)
c) Cutneas:
Prurito, exantema
d) Digestivas:
Naseas, vmitos, diarrea,
aumento apetito, incremento peso

Nombre: AMITRIPTILINA

Nombres comerciales: Mutabase (+


perfenazina)
Nobritol (+ medacepam)
Tryptizol
-

-Dosis de inicio: 75 mg/da (2-3 dosis)


- Dosis de mantenimiento: 30-150 mg/da (2/3 por la
noche)
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacutica:
comprimidos de 10, 25, 50
y 75 mg
cpsulas de 12,5 y 25 mg
grageas de 10 y 25 mg

- Nombre:
- Nombres

CLOMIPRAMINA

comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.


- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/da (dosis ms alta por la
noche, con alimentos)
- Dosis mxima: 250 mg/da
- Forma farmacutica:
comprimidos de 75 mg.
grageas de 10 y 25 mg.
ampollas de 25 mg/2ml

- Nombre:
- Nombres

IMIPRAMINA

comerciales:Tofranil
Tofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta


150-200 mg/da
- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da
- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacutica: grageas de 10, 25 y 50 mg
cpsulas de 75 y 150 mg

- Nombre:
- Nombres

MAPROTILINA

comerciales: Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/da


- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/da (2 tomas o una nocturna)
- Dosis mxima: 225 mg/da
- Forma farmacutica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

INHIBIDORES SELECTIVOS
DE LA RECAPTACIN DE
SEROTONINA (ISRS)

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA (ISRS)
Los ISRS, tambin denominados Antidepresivos de tercera generacin, se desarrollaron
con la intencin de obtener frmacos que solo bloquearan la receptacin de serotonina,
y as evitar las molestias RAMS de los Antidepresivos tricclicos.

Los ISRS, por su baja


solubilidad en agua, precisan de
la unin a protenas plasmticas
para ser distribuidos. La unin
a protenas plasmticas es
especialmente elevada para tres
de ellos: la fluoxetina, la paroxetina
y la sertralina, con valores superiores
al 90%.

RAMS:Incluyen nauseas ,aumento


del ritmo intestinal,ansiedad,
cefalea, insomnio y aumento de
la sudoracin.
Suelen crear dependencia dosis
aumentadas gradualmente.

FARMACOCINETICA
Algunos ISRS pueden inhibir algunos componentes del
citocromo P450.
VIA DE ADMINISTRACION: TODOS LOS ISRS SE ADMINISTRAN POR VO.

ABSORCION:

MAX : 4-8 H) LOS ALIMENTOS NO ALTERAN


LA ABSORCION,EXCEPTO
EL CASO DE SERTRALINA
CUYA ABSORCION SE VE
FAVORECIDA POR LOS
ALIMENTOS.

DISTRIBUCION:
SON COMPUESTOS
RELATIVAMENTE
LIPOSOLUBLES
POR LO QUE ATRAVIEZAN
LA BHE..

METABOLISMO Y
EXCRECION:
POSEEN METABOLISMO
HEPATICO Y ALGUNOS
DE ELLOS DAN ORIGEN
A METABOLITOS ACTIVOS.

INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA
RECAPTACIN DE SEROTONINA (ISRS)
- Los Antidepresivos ms frecuentemente usados.
- Comparados con otros grupos de antidepresivos son ms seguros y
eficaces.
- Pocas interacciones medicamentosas.
- Cada uno pertenece a una familia qumicamente distinta.
- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir
alteraciones de la conduccin cardiaca.
- En la mayora de pacientes efectos secundarios mnimos y
pasajeros.
- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos secundarios.

Nombre: FLUVOXAMINA

Nombres comerciales: Dumirox


Fluvoxamina Sandoz
Fluvoxamina Teva
- Dosis de inicio: 50-100 mg/da
-

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/da


- Dosis mxima: 300 mg/da
- Forma farmacetica: comp. recubiertos 50 y
100 mg
- EA + frecuentes: * naseas
*somnolencia, cefalea
* astenia

Nombre: PAROXETINA

Nombres comerciales: Paroxet


Paxil

- Indicaciones:
Depresin,Trastorno de angustia con/sin
agorafobia, TOC, Fobia social, TAG y TEPT.
- Dosis de inicio: 10-20 mg/da
- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/da
- Dosis mxima: 50 mg/da (40 en ancianos)
- Forma farmacetica: comp. recubiertos 20 mg.
- EA + frecuentes: * naseas, estreimiento, dism. apetito
* astenia, somnolencia, mareos, insomnio, temblor,
cefalea
* retraso en la eyaculacin
* precaucin en hepatopata e IR

Nombre: FLUOXETINA

Nombres comerciales: Prozac


Adofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina


- Indicaciones:
Depresin, TOC, Bulimia
-Dosis de inicio: 20 mg/da (20-40 mg/da en TOC)
- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/da (40-60 mg/da)
- Dosis mxima: 80 mg/da
- Forma farmacetica: cpsulas y comp. dispersables 20 mg
solucin 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90
mg
- EA + frecuentes:
* anorexia, naseas, vmitos, diarrea,
sequedad de boca
* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio,
temblor,
mareos, cefalea

Nombre: SERTRALINA
Nombres comerciales:
Besitran

Aremis

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)


- Indicaciones:
Depresin, Trastorno de angustia con/sin
agorafobia, TOC en nios y adultos, TPEP.
- Dosis de inicio: 50 mg/da
- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/da
- Dosis mxima: 200 mg/da
- Forma farmacetica: comp. 50 y 100 mg.
gotas 20 mg/ml
- EA + frecuentes:
* naseas, diarrea, estreimiento,
dispepsia, vmitos,
sequedad de boca
* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia
* astenia, sudoracin, retraso eyaculacin

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones


T.O.C.

FLUVOXAMINA

Trastorno
Angustia

Fobia
Social

Trastorno
Ansieda d
generalizada
Trastorno por
estrs
postraumtico
:

Mnima: 100 mg
Mxima: 300 mg

FLUOXETINA
Mnima: 20 mg
Mxima: 80 mg

PAROXETINA

Mnima: 20 mg
Mxima: 60 mg

SERTRALINA

Mnima:
50 mg
Mxima: 200 mg

CITALOPRAM

Mnima: 20 mg
Mxima: 60 mg

S (las 2)

Inhibidores de la
Monoaminooxidasa
(IMAOs)

Inhibidores de la
Monoaminooxidasa(IMAOs)
Los IMAO se deben considerar de primera eleccin en la
depresin con una marcada ansiedad.

La moclobemida es efectiva en el
tratamiento de la depresin endgena
Y no endgena y ha sido utilizada en
ensayos de tto de fobias.

CONTRAINDICACIONES:

RAMS: las mas frecuentes es la


sequedad bucal (xerostoma), que
ocurre en mas de 28% de pctes.
Visin borrosa.

En ancianos dbiles y pacientes con


trastornos graves hepticos o renales, ICC, feocromocitoma,
HTA, enfermedades cardiovasculares .

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
1. Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:
- Moclobemida
- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.
2. Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:
- Selegilina
- Pargilina
3.Inhibidores Selectivos e Irreversibles:
- Clorgilina
- Harmalina
4. Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:
- Tranilcipromina

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

En humanos existen dos tipos de MAO:


MAO-A y MAO-B.
Ambas se encuentran tanto en
neuronas como en la astrogla.
Fuera del sistema nervioso central:
MAO-A tambin se encuentra en el
hgado, tracto gastrointestinal y la
placenta.
MAO-B se encuentra mayormente en la
sangre y las plaquetas

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
-Bloquean la desaminacin oxidativa de las monoaminas
- La MAO-A fundamentalmente extracerebral
sustratos preferentes: serotonina y NA
-La MAO-B
cerebro
sustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradacin de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de


neurotransmisores en el espacio sinptico

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Farmacocintica:

Buena absorcin oral


Biodisponibilidad del 90%
Alimentos y anticidos disminuyen su absorcin
Metabolizacin: hidrlisis

- Indicaciones:
Depresin
Trastorno de pnico, fobia social (Tranilcipromina)
Enfermedad de Parkinson (Selegilina):
- potencia selectivamente el tono dopaminrgico central
- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de
la L-dopa

PRECAUCIONES
Para los pacientes que toman IMAO es
peligrosa la ingesta de alimentos que
contienen niveles elevados de tiramina .
La reaccin peligrosa se explica porque la
tiramina, al no ser neutralizada (oxidada)
por la monoaminooxidasa del cuerpo,
provoca una reduccin del dimetro de
los vasos sanguneos con lo cual la
presin arterial aumenta y puede llevar a
un accidente cerebro - vascular.

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES FARMACOLGICAS (ABSOLUTAS):
Anestsicos (pueden utilizarse lidocana y procana)
Antiasmticos
Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina
Levodopa
L-triptfano
Opiceos
Simpaticomimticos
Buspirona
Anticongestivos nasales y antigripales
ISRS y Clomipramina (Ads de accin serotoninrgica)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
INTERACCIONES DIETTICAS DE LOS IMAOs
(Absolutas evitar)
Carne y pescado no fresco
Bebidas alcohlicas. Cerveza sin alcohol
Concentrados de carne
Habas
Salsa de soja
Quesos fermentados
Hgado, pat
Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)
Arenques y caviar
Pat de hgado y foiegras
Embutidos fermentados
Ginseng
Pltanos

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs
- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresin atpica
- Tambin indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes
- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas
- A dosis teraputicas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado
6-8 semanas
- Por sus interacciones y efectos adversos frmacos de 2 o 3 lnea

FRMACOS ANTI
MANIACOS

crisis manaca
Su forma pura se asocia con:
incremento de la actividad psicomotriz.
extroversin social excesiva.
menor necesidad de dormir.
impulsividad y afeccin de la capacidad de
juicio.
estado de nimo expansivo, a veces irritable
y a veces eufrico.

En la mana grave, puede haber ideas


delirantes y paranoides, indistinguibles
de las asociadas a la esquizofrenia.

SALES DE LITIO
1949 J. CADE :sedante y efecto desintoxicante de carbonato de litio
mejora de la mana en un ensayo clnico
1957 M. SCHOU: demostr eficacia en el tratamiento de los brotes
de agitacin manacos
Uso prevenir la recurrencia de la mana y episodios de depresin

Litio: el efecto estabilizador del estado de nimo.

MODO DE ACCION
Incierto
Antiadrenrgico (recaptacin
neuronal de catecolaminas,
liberacin de NA y
desensibiliza los receptores
postsinpticos NA)
mejora el funcionamiento de la
inhibicin de la conducta de 5HT.

Hiptesis de la deplecin de inositol


La enzima inositol monofosfatasa(IMPasa), una enzima que
escinde el inositol monofosfato en inositol libre y fosfato. Est
implicado en la transduccin de seales y se cree que crea
un desequilibrio en los neurotransmisores de los pacientes de
trastorno bipolar. Se piensa que el ion litio produce un efecto
estabilizante inhibiendo la IMPasa por sustitucin de uno de
los dos iones magnesio que estn normalmente en el lugar
activo de la IMPasa, disminuyendo su velocidad cataltica.

Absorcin, distribucin y
eliminacin
Se absorbe con facilidad en el tubo
digestivo en un plazo aproximado de
8 hrs.
Se distribuye por el liquido intersticial
para luego pasar a los tejidos
Solo el 50% pasa la barrera
hematoencefalica
El 95% se elimina por la orina

LITOCARB
Est indicado como un agente de primera eleccin para el
tratamiento de los episodios hipomanacos y manacos en el
trastorno bipolar, y para el tratamiento de mantenimiento para
ayudar a disminuir la intensidad y frecuencia de los episodios
manacos posteriores en los pacientes con una historia de mana.
LITOCARB es usado en algunos pacientes como el agente de
eleccin en la prevencin de la depresin bipolar. Los clnicos
tambin han observado una disminucin en la intensidad y
frecuencia
de
los
episodios
depresivos
severos.

Litheum Frasco con


50 comprimidos de 300
mg
Carbolit Caja con 50
comprimidos de 300 mg
de 300 mg

EFECTOS TOXICOS
Nusea, vmito, diarrea, confusin mental,
somnolencia, poliuria, polidipsia, temblor,
convulsiones, coma muerte.
Retencin de sodio: incrementa
secrecin de aldosterona.

TRATAMIENTO
Antipsicticos (empleado + rpida y segura en el
inicio del tratamiento o cuando el litio no es eficaz)
Carbamazepina (puede estar asociado con litio o
neurolpticos en casos graves)
Las sales de litio
otros: otros anticonvulsivos (valproico Ac.),
bloqueadores de los canales de calcio.

TRATAMIENTO INTEGRAL
Farmacolgico
Uso de anfetaminas para una
respuesta ms rpida.
Psicolgico
Electroconvulsivo
Profundamente deprimidos

C o n c l u s i n

La diferencia entre una persona


optimista y una pesimista esta en las
molculas qumicas de su cerebro:
Los neurotransmisores

BIBLIOGRAFIA
http://bvs.minsa.gob.pe/local/PROMOCION/820_MSPROM14.pdf
http://www.redsalud.gov.cl/archivos/guiasges/depresion.pdf
M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacologa.
Editorial Mdica Panamericana. 2006
J.R. Azanza: Gua prctica de Farmacologa del Sistema
Nervioso Central. 9 edicin. Pfizer. Madrid. 2007
Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt.
Atlas de Farmacoterapia Psiquitrica. 2 edicin. Ed Informa.
2006

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