Estabilidad y compatibilidad

de un frmaco
interaccin

su

QFB. OSORIO SILVEIRA JOSE ISRAEL

ESTABILIDAD
Es la capacidad que tiene un medicamento o un principio activo de
mantener por determinado tiempo sus propiedades originales
dentro de las especificaciones de calidad existentes
FECHA DE CADUCIDAD: periodo de tiempo durante el cual el
medicamento mantiene un mnimo del 90% de P.A. sin que se
aprecien modificaciones fsicas ni desarrollo microbiano.
Disear, Fabricar, y
Elaborar
Asegurar una buena
conservacin a lo largo
del tiempo

Objetivos de los estudios

de estabilidad
Idntica que factores ambientales alteran al
medicamento tales como la temperatura, la
humedad y la luz, entre otros.

Prediccin de caducidad, es decir, tiempo en el que

el producto permanece estable, almacenado en
determinadas condiciones

Deteccin rpida de las alteraciones en las distintas

formulaciones elaboradas con el mismo p.a. Permite
seleccionar la que tenga mejores caractersticas.

Conocimiento rpido de la calidad del producto

asegurando la no produccin de cambios inesperados
durante el almacenamiento.

Inestabilidad

Alteracin del medicamento por accin de algn elemento externo

Fsica

Qumica

Microbiolgica

Toxicolgica

Teraputica

Fsicas
Pueden aterarse algunas propiedades fsicas como
apariencia, uniformidad, color o turbidez

Qumica
Cada ingrediente activo puede variar su integridad y
potencial declarada

Microbiolgicas
Puede afectarse la esterilidad o la resistencia al
crecimiento bacteriano y puede ocurrir toxicidad o
cambio del fin teraputico

FACTORES QUE AFECTA LA ESTABILIDAD

INESTABILIDAD
Reacciones qumicas que se
producen en el seno del medicamento

Hidrlisis-Solvlisis

Fotolisis

Gases atmosfricos

Oxgeno
Dixido

(oxidacin)

de carbono

Principales
catalizadores

Efecto de diluyente
y el envase

Cambios en el pH
Efectos de la temperatura
O2
Luz
Humedad

Hidrlisis-solvlisis
Tipo de degradacin que involucra la descomposicin del principio activo por una
reaccin con el solvente presente. En muchos casos el solvente esagua.

Fotolisis
Laluznormal del sol o la deiluminacin de interiores
puede ser responsable de la degradacin de algunas
molculas de frmacos.As como catalizador de muchas
reacciones

Deshidratacin

prostaglandinas
E2 y la
tetraciclina

Racemizacin

policarpina

PolimorfismoDegradacin
fsica

Los esteroides
sulfonamidas

Vaporizacin

Nitroglicerina

Adsorcin

el diazepan, la
Insulina

Degradacin
biolgica

Tabletas de levadura
decerveza

Envejecimiento

Cambio de la
biodisponibilidad

MEDICAMENTOS TERMOLBILES

Medicamentos que requieren temperaturas inferiores a la

ambiental para su conservacin

Muchos de ellos son formas estriles y multidosis ( insulina,

vacunas, colirios, pomadas, oftlmicas)

La temperatura del frigorfico debe rondar entre los 3 y 7 C.

Altas temperaturas producen evaporaciones del

solvente

Oxidacin
Generalmente eloxgenoatmosfrico es el responsable de estas reacciones
conocidas como autoxidacin. Los mecanismos de reaccin son por lo
general complejos, involucrando reacciones de iniciacin, propagacin,
descomposicin
y
terminacin
de
los
radicales
libres.

pH

Participa disolucin principios activos

Confiere mxima estabilizas y solubilidad

Mayora son estables entre un pH de 4 a 8

Valores extremos producen precipitaciones

Considerar el pH del diluyente

Suero glucosado pH bajo de 5

Suero fisiolgico ms prximo a la neutralidad

Tipos de envase
De acuerdo al frmaco se utilizaran diferentes materiales de
envase para lograr su conservacin:

Vidrio

Plstico

Metal

Vidrios
Composicin: Arena, cal, sosa y aluminita
Caracteristicas del vidrio:

Transparencia

Resistencia al calor

Diferentes diseos

Resistente

Indeformable y frgido

Costo

Se puede reciclar

Plstico
Son materiales orgnicos que se obtienen en su gran mayora por
medios qumicos se pueden clasificar en naturales y sintticos
Los plsticos los describe como polmeros:
poli=Muchos
meros=partes

Es la unin de varias molculas llamadas monmeros

POLI-ETILENO (PE)

POLI-PROPILENO (PP)

ETINIL-VINIL-ACETATO (EVA)

CLORURO DE POLIVINILO (PVC)

Caractersticas de plstico

Plasticidad o flexibilidad

Resistencia al frio y al calor

Resistencia a la corrosin.

Propiedades pticas

Integracin del diseo

Economa

Metales
Se define como recipientes rgido para contener productos lquidos o slidos, tiene la
capacidad de ser cerrados hermticamente.
El aluminio es uno de los metales ms utilizados en la industria farmacutica en la
produccin de :

Pomos.

Tapas y envases para aerosoles.

En forma de hoja delgada se la lamina juntos con materiales plsticos para formar
envases flexibles de gran difusin en el envase de:
I.

Comprimidos.

II.

Capsulas.

III.

Polvos y lquidos.

Metales

Pelculas compuestas: Estn construidas por hojas de materiales

laminados, soldados entre si por adhesivos termo sellantes.

Se usan universalmente para envasar:

Comprimidos .
Comprimidos con cobertura.
Cremas, lquidos y polvos.

Construyendo embalajes para dosis nicas o mltiples

Envases o pelculas alveolares (blster).

Consta un folio plstico transparente (Poli-estireno expandido) que
se moldea con calor y presin formando un celda de forma y
tamao adecuado (burbuja).
Esta lamina se llena con el producto a envasar y se sella con
hoja (tapa) sellada con presin y calor ,todo el proceso se realiza
de manera continua y automtica.

INTERACCIONES
FARMACOLGICAS

La interaccin farmacolgica se presenta cuando la accin de un

frmaco administrado para fines diagnsticos o curativos es
modificado por otro frmaco o sustancias contenidas en la dieta.

frmaco Objeto, que es

aquel que va a modificar
sus efectos

Frmaco Precipitante
que es el que modifica
los efectos del
anterior

Al frmaco que padece la interaccin le pueden

pasar 2 cosas:

1. Que aumente su
concentracin
plasmtica y por lo
tanto el riesgo de
Toxicidad

2. Que disminuya su
concentracin
plasmtica y por lo
tanto sus efectos
farmacolgicos

CLASIFICACION DE INTERACCIONES
INTERACCIONES
FARMACOCINETICAS

INTERACCIONES
FARMACODINAMICAS

INTERACCIN
BIODISPONIBILIDAD

Interaccin Farmacocintica
Modificacin en el proceso ADBE:

Absorcin

Distribucin

Biotransformacin o metabolismo

Excrecin

Absorcin

Impide la absorcin del frmaco por el cambio de pH

Por que otros frmacos o sustancias qumicas me reducen la

absorcin (calcio, magnesio)

Distribucin
Se afecta por competicin en la unin a protenas plasmticas.

Biotransformacin o metabolismo
INDUCCIN ENZIMTICA:
Un Frmaco induce el metabolismo de otro Frmaco
la concentracin plasmtica
la eficacia.

INHIBICIN ENZIMTICA:

Un frmaco inhibe el metabolismo de otro frmacos

la concentracin plasmtica y
el riesgo de toxicidad.

En este caso las manifestaciones son ms inmediatas

Excrecin
Alteran el pH renal
Modifica el pH de la orina
Afectando excrecin renal.

Biodisponibilidad

La respuesta de los pacientes pueden ser variables

Esta variabilidad depende de factores tales como la gravedad de

la enfermedad y la rapidez con que se metaboliza y excreta el
medicamento (frmaco)