Antipaludicos

Josu Misael Santos Hernndez

3EM1

Introduccin del paludismo

Es

una enfermedad producida por parsitos del gnero

Plasmodium.
o 4 especies:

P.
P.
P.
P.

falciparum
vivax
malarie
ovale

Sntomas:

Accesos paldicos, escalofros, vmitos,

diarrea e ictericia.
Puede poner en peligro la vida.
Transmitido al hombre por la picadura de la hembra del
mosquito Anopheles.
Profilaxis.- Cloroquina, mefloquina o malarona,
doxiciclina

Ciclo de vida del parsito

1)
2)

3)

4)

5)

Mosquito anpheles inocula esporozotos.

Esporozotos invaden rpidamente los
hepatocitos.
Se liberan merozotos del hgado e invaden
a los eritrocitos.
Los gametocitos en estadio sexual se
desarrollan en los eritrocitos.
El mosquito succiona la sangre infectada y
permite el desarrollo de esporozotos.

Antipaludicos
Clasificacin farmacolgica
Esquizonticidas

tisulares
Esquizonticidas sanguneos

Cloroquina
Amodiaquina
Quinina y quinidina
Mefloquina

Gametocidas

Primaquina
Inhibidores

de la sntesis de folatos.

Pirimetamina
Proguanil
Antibiticos

Tetraciclinas
Clindamicina

Cloroquina
Frmaco

de eleccin para el tratamiento y profilaxis de P. falciparum

sensible.
4 aminoquinolinas
Farmacocintica:

Va oral
Absorcin rpida en tracto G.I
Vida media: 3 a 5 das
Eliminacin prolongada de 1 a 2 meses

Farmacodinamia:

Toxicidad en el parsito por aumento de grupos hem libres, inhibe la sntesis de

folatos
Dosis:

500mg semanales
Efectos adversos:
Prurito frecuente; son raras las nuseas, vomito, dolor abdominal, cefaleas,
anorexia, debilidad, visin borrosa, urticaria
Contraindicaciones:

pacientes con psoriasis o porfiria, anormalidades de

la retina o miopata. Precaucin en pacientes con enfermedad heptica

Mecanismo de accin
Tiene su accin en la fase intraeritrocitaria
La accin selectiva se debe a la capacidad
que tienen los eritrocitos de concentrar el
frmaco y a la hemogobina digerida por el
parsito
Se usa en la infeccin activa de la malaria y
en profilaxis supresora

Amodiaquina
Estrechamente relacionada con la
cloroquina
Comparte los mismos mecanismos de
accin y resistencia que la cloroquina
Dosis: 500 mg
Efectos adversos:

Agranulocitosis, anemia aplsica, y

hepatotoxicidad

Evitar quimioprofilaxis

Quinina y Quinidina
Frmacos

de primera lnea en el tratamiento paludismo falciparum

Farmacocintica:
Va oral
Absorcin rpida
Vida media: 18 horas
quinidina posee vida media mas baja

Metaboliza en el hgado
Eliminacin en orina
Dosis:

650 mg cada 8 horas durante 10 a 14 das

Efectos adversos:
Tinitus, cefaleas, nuseas, mareo, rubor, alteraciones visuales,
anormalidades hematologicas, tromboflebitis, hipotensin
Fiebre de agua negra= hemolisis y hemoglobinuria
Contraindicaciones:

visuales y auditivos

hipersensibilidad, hemlisis, problemas

Mefloquina
En

casos de resistencia a cloroquina

Derivado de los Quinolinometanoles
Recomendado para profilaxis en reas endmicas
Farmacocintica:

Va oral
Se excreta de manera lenta, permite dosis nica en el tratamiento
Vida media: 20 das
Eliminacin en heces

Dosis:

250 mg semanales
Efectos adversos:
En dosis semanales: nuseas, vmito, trastornos del sueo y conducta,
dolor epigstrico y abdominal, diarrea, cefalea y erupciones cutneas.
Contraindicaciones:

epilepsia, trastornos psiquiatricos,

arritmias e hipersensibilidad

Mecanismo de accin

Se fija a los eritrocitos infectados por la

presencia de hematina ,formada en el curso
de la degradacin de la hemoglobina
generada por el plasmodio.

Primaquina
Frmaco

de eleccin para erradicacin de formas inactivas

de P. vivax y P. ovale
8 - aminoquinolina
Farmacocintica:

Va oral
Vida media: 3 a 8 horas
Se elimina en la orina
Dosis:

15 mg/da durante 14 das

Buena actividad gametocida
Efectos adversos:
Nuseas, dolor epigstrico, calambres abdominales y cefalea
Contraindicaciones:

mielosupresin, hipotensin,en
embarazo e hipersensibilidad

Mecanismo de accin

Interfieren con la sntesis de poliaminas del

plasmodium

Pirimetamina
Tratamiento

y prevencin de paludismo
Actan en las formas eritrocticas del parsito
Farmacocintica:
Va oral
Absorcin lenta
Vida media:
3.5 das (pirimetanina)

Eliminacion en orina y leche materna

Dosis:

75 mg (nica)
Farmacodinamia:
Inhibe la dihidrofolato reductasa
Efectos

adversos:

Anemia megaloblastica,Sntomas gastrointestinales, erupciones cutneas,

escozor, lceras bucales y alopecia
Contraindicaciones:

hipersensibilidad, lactancia, anemia,

insuficiencia heptica

Mecanismo de accin

Inhibe la enzima dihidroflico-reductasa

(DFR) de microorganismos e impede de este
modo la sntesis de cido tetrahidroflico

Halofantrina y
lumefantrina
Efectivo

en estadios eritrocticos
Farmacocintica:
Va oral
Vida media: 4 das
Excreta principalmente en heces
Eficaz

en cepas resistentes a cloroquina

Dosis: 500 mg cada 6 horas
Efectos adversos:
Dolor abdominal, diarrea, vomito, tos, erupcin cutnea,
cefalea, prurito y aumento de enzimas hepticas
Contraindicaciones:

Embarazo e ingesta reciente de mefloquina.

CONSIDERACIONES DE
ENFERMERA

Comprobar la respuesta teraputica, tanto clnica

como parasitolgica, mediante observacin.
Controlar peridicamente la temperatura
(preferentemente rectal), la frecuencia y la
profundidad de la respiracin, el pulso, la tensin
arterial y el nivel de consciencia.
Una atencin de enfermera meticulosa puede
salvar la vida del paciente, especialmente si est
inconsciente. Hay que mantener la permeabilidad
de las vas respiratorias y tener al paciente en
decbito lateral o semiprono para evitar la
aspiracin de lquidos.

Bibliografa
Bertram G. Katzung. 9 edicion, 2006.
Farmacologa Clnica. Mxico, D.F. : El
Manual Moderno.
Pierre Mitchel Aristil Chry. 2009.
Manual de Farmacologa. Mxico: Mndez
Editores