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Ansiolticos e

Hipnticos

Ansiolticos e Hipnticos

Episdios de ansiedade moderada so


experincias comuns e no requerem tratamento.
Sintomas da ansiedade debilitante, crnica, grave,
podem ser tratados com frmacos ansiolticos
(tranquilizantes menores).
Os ansiolticos tambm causam certa sedao:
agentes duplos, ansiolticos e hipnticos
(indutores de sono).

Ansiolticos e Hipnticos
Benzodiaz
e-pnicos
Alprazolam
Clordiazepxi
do
Clonazepam
Clorazepato
Diazepam
Esfazolam
Flurazepam
Lorazepam
Oxazepam
Quazepam
Temazepam
Triazolam

Antagonis
tas dos
BZD
Flumazenil

Outros
ansioltico
s
Antidepressivo
s
Buspirona
Hidroxizina

Barbitric
os
Amobarbital
Fenobarbita
l
Pentobarbit
al
Secobarbita
l
Tiopental

Outros
hipnticos
Antihistamnico
s
Hidrato de
coral
Eszopiclon
a
Etanol
Remelteon
a
Zaleplona
Zolpidem

Ansiolticos e Hipnticos

HISTRICO
BARBITRICOS

No incio do sculo XX
eram a principal
opo teraputica
para o tratamento da
ansiedade.
Complicaes:
1. Risco

de overdose
2. Dependncia grave

Benzodiazepnicos

Benzodiazepnicos

Frmaco ansioltico mais usado

Primeiros representantes lanados no incio da dcada de


60:
Clordiazepxido (Librium)
Diazepam (Valium)

Vantagens em relao aos barbitricos:


Segurana
Seletividade de ao
Acreditava-se que eram incapazes de levar ao uso
nocivo ou dependncia.

Benzodiazepnicos
REDUZ A
TENSO
PSQUIC
A

VALIUM
(Diazepa
m)

Benzodiazepnicos

196
5

ANSIOLTICOS BENZODIAZEPNICOS DISPONVEIS


NO BRASIL
Nome Qumico

Nome Comercial

ALPRAZOLAM

Apraz, Frontal, Tranquinal

BROMAZEPAM

Brozepax, Deptran, Lexotam, Nervium, Novazepam,


Sulpam

CLOBAZAM

Frizium, Urbanil

CLONAZEPAM

Rivotril

CLORDIAZEPXI
DO

Psicosedim

CLOXAZOLAM

Elum, Olcadil

DIAZEPAM

Ansilive, Calmociteno, Diazepam, Diazepan, Kiatriun,


Noam, Somaplus, Valium

Benzodiazepnicos

EPIDEMIOLOGIA

Uso dirio: 50 milhes de pessoas.


50% de toda a prescrio de psicotrpicos
(Hallfors, 1993).
Um em cada 10 adultos recebem prescries
de BZDS a cada ano.
Maior a incidncia em mulheres acima de 50
anos.

Benzodiazepnicos

EPIDEMIOLOGIA

Benzodiazepnicos

EPIDEMIOLOGIA

Uso na vida de ansiolticos


BDZ pelos estudantes foi de
4,1%.

O uso freqente foi de 1,5%


na regio sudeste.

Maior prevalncia entre as


meninas.

Benzodiazepnicos

MECANISMO DE AO

Atuam seletivamente
sobre os receptores
GABA-A
Potencializam a
resposta ao GABA
Facilitam a abertura
dos canais de Cl-

Benzodiazepnicos

Farmacocintica

vida

Potncia

Definio: tempo que o


organismo leva para eliminar
da dose.

Definio: afinidade do
frmaco pelo receptor.

Portanto: quanto maior a


vida, maior ser o tempo de
ao da substncia.
Regra: vida
inversamente proporcional
ao risco de dependncia.

Portanto: quanto maior a


potncia, mais intensa a
ao farmacolgica da
substncia.
Regra: potncia
diretamente proporcional ao
risco de dependncia.

Benzodiazepnicos

Farmacocintica
1)

Absoro e distribuio:

2)
3)

Lipoflicas
Via oral

Durao de ao
Destino

Menos de
6 horas
Mdia 6 a 12
horas
Longa Mais de
12 horas
Curta

Metablitos ativos vida ~ 60 horas.


Compostos de ao curta conjugados com glucorondios.
Idade avanada reaes oxidativas.
Velocidade de dissociao do receptor no SNC.
Excretados na urina.
Neonatos

Benzodiazepnicos

Farmacocintica
Frmaco
Triazolam,
Midazolam
Lorazepam,
Oxa/Tema
Alprazolam

vida do
vida do
metablit
composto
o
2-4h

2h

8-12 h
6-12

6h

Durao da
Ao

Usos principais

Ultra-curta

Hipntico*
Midazolam usado como
anestsico intravenoso

Curta

Ansioltico, hipntico

Mdia

Ansioltico, antidepressivo

Mdia

Hipntico ansioltico

Nitrazepam

16-40h

Diazepam

20-40h

60h

Longa

Flurazepam

1h

60h

Longa

Clonazepam

50h

Longa

Ansioltico, relaxante muscular,


anticonvulsivante (IV)
Ansioltico
Anticonvulsivante, ansioltico
(mania)

Benzodiazepnicos

AES
Os BZD no tm atividade antipsictica nem
analgsica e no afetam o sistema nervoso
autnomo.
Reduo da ansiedade
Aes hipnticas e sedativas
C.
Amnsia antergrada
D.
Anticonvulsivantes
E.
Relaxamento muscular
A.

B.

Benzodiazepnicos

AES
1) Reduo da ansiedade

Doses baixas.
irritabilidade e agresso: ao
ultracurta (triazolam).
Sndrome

de abstinncia
benzodiazepnica.

Benzodiazepnicos

AES
2) Aes hipnticas e sedativas
tempo para comear a dormir.
durao total do sono.
Tais efeitos tendem a declinar quando os BZD
so tomados regularmente por 1-2 semanas.
Reduo relativamente pequena do sono REM.
Uso a longo prazo X Uso ocasional

Benzodiazepnicos

AES
3) Amnsia antergrada
Bloqueiam a memria de eventos
experimentados enquanto sob sua influncia.
Pequenos procedimentos cirrgicos podem ser
executados sem deixar memrias
desagradveis.
4) Anticonvulsivantes

Benzodiazepnicos

AES
5) Relaxamento muscular

Tnus muscular caracterstica comum


dos estados de ansiedade.
espasticidade do msculo esqueltico em
doses elevadas

Benzodiazepnicos

Usos teraputicos

Distrbios ansiosos:

Ansiedade associada a formas de depresso e


esquizofrenia.
No devem ser usados para o alvio do estresse
normal.
Diazepam, clonazepam e lorazepam:
Ansiedade

que exigem tratamento prolongado.

Alprazolam:
Tratamentos

curtos ou longos de distrbios do pnico

Benzodiazepnicos

Usos teraputicos

Distrbios musculares:

Diazepam :
Espasmos

da musculatura esqueltica
Espasticidade de doenas neurodegenerativas (esclerose mltipla
e a paralisia cerebral).

Amnsia:

Frmacos de ao curta so usados como pr-medicao


para procedimentos
Provocam sedao consciente
Midazolam

Benzodiazepnicos

Usos teraputicos

Convulses:

Clonazepam usado ocasionalmente no tratamento


de certos tipos de epilepsia.
Diazepam e lorazepam so os frmacos de escolha no
controle do estado epilptico.

Distrbios de sono:

Embora todos apresentem efeitos sedativos ou


calmantes, nem todos os BZD so teis como agentes
hipnticos.

Benzodiazepnicos

Usos teraputicos

Incapacidad
e de
manuteno
do sono
Efeito
sedativo
mximo
ocorre 2 a 3
h aps a
administra
o oral

T
ri
a
z
o
l
a
m

T
e
m
a
z
e
p
a
m

tempo de
induo de
sono
nmero de
despertares
noturnos
durao do
sono.
insnia
rebote.
vida ~ 85

Insnia
recorrente.
Tolerncia
em poucos
dias
Insnia
rebote
Melhor uso:
forma
intermitente
e no diria.

F
l
u
r
a
z
e
p
a
m

Benzodiazepnicos

Efeitos indesejveis

Toxicidade aguda:

Menos perigosos do que a maioria dos outros


frmacos ansiolticos/hipnticos.
Tentativa de suicdio vantagem (?)
Em dose excessiva, os BZD causam:
Sono

prolongado, sem depresso da respirao ou da


funo cardiovascular.
ATENO! Presena de outros depressores do SNC (lcool)

Disponibilidade de um antagonista eficaz.

Benzodiazepnicos

Efeitos indesejveis

Efeitos colaterais durante


o uso teraputico

Sonolncia
Confuso mental
Amnsia
Coordenao motora
prejudicada (afeta habilidades
manuais).
Potencializam o efeito
depressor.

Benzodiazepnicos

Efeitos indesejveis

Tolerncia e dependncia
TOLERNCIA

Menos marcante
do que a dos
barbituratos.
Os efeitos
indutores do sono
mostram

DEPENDNCIA
Fsica e psicolgica se
doses so
administradas por
perodos.
Interrupo abrupta:
abstinncia.
BZD de vida curta
BZD de vida longa

Antagonistas de receptor
benzodiazepnico

Antagonistas de receptor benzodiazepnico


FLUMAZENIL

Antagonista do receptor GABA


Pode reverter rapidamente os efeitos dos BZD.
Apenas IV

Durao curta com vida de 1h


administraes frequentes.
A administrao pode causar abstinncia em
pacientes dependentes ou causar convulses
se um BZD est sendo usado para controlar
atividade convulsiva