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FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
ASIGNATURA FARMACOLOGA
ANTIBACTERIANOS
Anual 2014
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
AZTREONAM
Mecanismo de accin Inhibe sntesis de pared celular
Administracin
IM - EV
Vida media
2 horas
Unin a protenas
56 %
Distribucin: SNC
Efectiva
Metabolismo
No es metabolizado
Excrecin
Renal
Espectro
GRAM NEGATIVOS
Efectos Adversos
Bien tolerado.
Exantemas
Elevacin de transaminasas
Alergia cruzada con ceftazidima
AZTREONAM
ESPECTRO
No tiene accin contra
bacterias grampositivas ni
anaerobios
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
CARBAPENEMICOS
Incluyen: Doripenem, Ertapenem, Imipenem, Meropenem.
Son los BETALACTMICOS de MAYOR ESPECTRO.
Buena actividad contra bacilos gram- (P. aeruginosa: Meropenem >
Imipenem > Ertapenem), microorganismos gram+ y anaerobios.
Muy resistentes a la accin de gran parte de las betalactamasas
CARBAPENEMICOS
FARMACOCINETICA
Administracin EV (ertapenem EV-IM)
Penetran bien tejidos y lquidos corporales, incluyendo LCR.
Excrecin renal (ajuste de dosis IR).
Vida media: Imipenem - Meropenem: 1 h, Ertapenem: 4h.
DORIPENEM
ERTAPENEM
IMIPENEM
MEROPENEM
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Strep. viridans
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
DORIPENEM
ERTAPENEM
IMIPENEM
MEROPENEM
N. gonorrhoeae
in vitro
in vitro
in vitro
in vitro
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. Coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
DORIPENEM
Actinomyces
ERTAPENEM
IMIPENEM
MEROPENEM
B. fragilis
P. melaninogenica
in vitro
in vitro
in vitro
in vitro
+
+
+
+
+
+
+
+
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CARBAPENEMICOS
PRIMERAS ELECCIONES
Infecciones por microorganismos susceptibles que son
resistentes a otros frmacos disponibles
Klebsiella (CEF III-G R)
Enterobacter.
Citrobacter.
Acinetobacter: Imipenem o Meropenem.
Providencia.
Prevotella.
CARBAPENEMICOS
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las
penicilinas o cefalosporinas.
Nuseas, vmitos, diarrea, exantemas y reacciones en el sitio
de administracin (ms frecuente con Imipenem).
Convulsiones (ms frecuente con IMIPENEM):
Dosis altas.
Insuficiencia renal.
Ancianos.
Patologa cerebrovascular previa, epilepsia o enfermedad del
SNC.
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
VANCOMICINA
Activa SOLO contra grampositivos, en particular
estafilococos.
No puede penetrar la membrana externa de los
gramnegativos (gran tamao).
Inhibe la sntesis de la pared celular, en un paso previo al
de los betalactmicos (transglicosilacin).
Accin bactericida.
VANCOMICINA
INDICACIONES
De eleccin en infecciones graves por SAMR y S. epidermidis.
Infecciones por SAMS en pacientes alrgicos a la penicilina.
Endocarditis por Enterococcus en pacientes alrgicos a la penicilina
o en cepas resistentes a ella (combinada con gentamicina).
Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.
VANCOMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin:
VO (USO INTESTINAL). Slo para el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa por C. difficile
Uso sistmico: EV, administrar en forma lenta (1-2h). NUNCA por
va IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso.
Distribucin: Se distribuye en diversos lquidos y tejidos. Penetracin
en SNC irregular (7 a 30%). Poca penetracin en tejido pulmonar.
Metabolismo: no se metaboliza.
Excrecin: Filtracin glomerular en forma inalterada (requiere ajuste de
dosis en IR). Vida media: 6 horas (edad, funcin renal)
VANCOMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad.
Fiebre y escalofros.
TEICOPLANINA
Similar a vancomicina en su estructura qumica, mecanismo de accin
y espectro antimicrobiano.
Administracin: IM y EV (en bolo, <15minutos).
Vida media prolongada: 45-70 horas. Excrecin renal (80%), ajustar la
dosis en IR.
Efectos adversos: bien tolerada. Alteraciones auditivas, cutneas,
hematolgicas y disfuncin heptica transitoria.
Puede utilizarse en sustitucin de vancomicina, en infecciones en las
que las que la vancomicina es el antibitico indicado.
DIFERENCIAS ENTRE
VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
Uso sistmico: IM y EV
Administracin EV lenta
(1-2h)
Administracin EV en bolo
(<15min)
Hidrosoluble
Toxicidad elevada
Menos txica
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. aureus (SARV)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
+
+
+
B. fragilis
P. melaninogenica
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
+
+
+
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
GLUCOPEPTIDOS Y LIPOGLUCOPPTIDOS
CINTICA
ANTIBITICO
ADMINISTRACION
VIDA MEDIA
(h)
UNION A
PROTEINAS
(%)
EXCRECION
VO - IV
30
Renal
45-70
90-95
Renal
149-250
93
Renal
90
Renal
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
DALBAVANCINA
TELAVANCINA
EV - IM
EV
EV
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. aureus (SARV)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
Actinomyces
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
+
+
+
B. fragilis
P. melaninogenica
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
VANCOMICINA
+
+
+
+
+
+
+
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
BACITRACINA
Accin contra grampositivos.
Inhibe sntesis de pared celular bacteriana.
Muy nefrotxica por va sistmica.
Disponible solo para uso TOPICO (ungento).
Indicada para la supresin de la flora bacteriana mixta en
lesiones superficiales de la piel o mucosas, heridas quirrgicas.
Disponible sola o combinada con neomicina y/o polimixina.
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
No tiene utilidad en furunculosis, imptigo, abscesos.
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
POLIMIXINAS
Polimixina E (colistina) y Polimixina B.
Accin contra gramnegativos.
Ruptura de la membrana celular, inactivacin de la endotoxina.
Administracin: Sulfato de polimixina B (tpica: oftlmica, tica y
drmica). Colistina: oral, parenteral.
Indicaciones: Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y
odo por microorganismos sensibles (uso tpico).
Efectos adversos:
Uso tpico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
Uso sistmico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular
(BPNM).
DAPTOMICINA
Activa contra grampositivos (similar a vancomicina)
Activa contra enterococos y S. aureus resistentes a la vancomicina.
Mecanismo de accin: Produce despolarizacin de la membrana celular,
con salida de potasio, detencin de la sntesis de ADN, ARN y protenas.
Farmacocintica: administracin EV. Excrecin renal (80%), sin
metabolizar (ajustar dosis en IR).
Efectos adversos: Lesin del sistema musculoesqueltico. Precaucin
con el uso concomitante de aminoglicsidos o estatinas, por el riesgo de
nefrotoxicidad y miopata.
VANCOMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
in vitro
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. aureus (SARV)
S. epidermidis
L. monocytogenes
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
TEICOPLANINA
TELAVANCINA
DAPTOMICINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
Providencia
Morganella
Citrobacter
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
P. multocida
Y. enterocolitica
Microorganismo
Actinomyces
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
B. Fragilis
P. Melaninogenica
Microorganismo
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
ADMINISTRACION
VIDA MEDIA
(h)
UNION A
PROTEINAS
(%)
EXCRECION
VO - IV
30
Renal
45-70
90-95
Renal
149-250
93
Renal
VANCOMICINA
TEICOPLANINA
DALBAVANCINA
EV - IM
EV
TELAVANCINA
EV
90
Renal
DAPTOMICINA
EV
8-9
90
Renal
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
AMINOGLICSIDOS
Clasificacin segn su uso
SISTEMICO
TOPICO
INTESTINAL
Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Estreptomicina
Netilmicina
Dibekacina
Kanamicina (N)
Gentamicina (D, Of)
Tobramicina (D, Of, P)
Amikacina (D)
Neomicina (D, Ot, Of)
Neomicina
Paromomicina
AMINOGLICSIDOS
Efecto BACTERICIDA.
TOBRAMICINA
AMIKACINA
Streptococcus
(grupos A, C, G)
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. epidermidis
L. monocytogenes
Microorganismo
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
TOBRAMICINA
AMIKACINA
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Providencia
Citrobacter
Shigella
Proteus sp
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
Yersinia sp
Francisella tularensis
Brucella sp.
M. avium, tuberculosis
Microorganismo
TOBRAMICINA
AMIKACINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Microorganismo
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Son RESISTENTES a todos los aminoglicsidos:
S. aureus meticilino resistente (SAMR, MRSA)
Str. pyogenes
Str. pneumoniae
B. anthracis
Neisseria
Salmonella
Legionella
Mycoplasma
Chlamydia
Rickettsia
Anaerobios estrictos.
AMINOGLICSIDOS
Va de administracin
Oral (Uso intestinal): Pobre absorcin. Aumenta cuando
la mucosa gastrointestinal est ulcerada o necrosada
(Neomicina, Paromomicina).
IM: Rpida absorcin.
IV: Se justifica solo en insuficiencia circulatoria perifrica.
Diluir y administrar lentamente (riesgo de BPNM)
Tpica: drmica, oftlmica, tica, inhalada.
AMINOGLICSIDOS
FARMACOCINTICA
Corteza renal.
Endolinfa y perilinfa.
AMINOGLICSIDOS
EFECTOS ADVERSOS
OTOTOXICIDAD y NEFROTOXICIDAD.
Son dependientes del tiempo y concentracin.
Mas frecuentes en:
Tratamientos mayores de 5 das.
Dosis altas.
Edad avanzada.
Insuficiencia renal.
Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
Otros:
Hipersensibilidad (rara)
Trastornos GI (VO)
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
MACRLIDOS
Frmaco prototipo: Eritromicina.
Claritromicina, Azitromicina y
Roxitromicina son derivados
semisintticos de la Eritromicina.
Efecto usualmente
BACTERIOSTATICO.
CETLIDO
TELITROMICINA
Derivado semisinttico de la Eritromicina
Actividad contra algunas cepas resistentes
a macrlidos debido a que:
No induce la produccin de metilasas.
Es menos susceptible a los
mecanismos de resistencia mediados
por metilasas y por bomba de salida).
Su unin al ribosoma es ms intensa
(tiene un sitio de unin adicional con el
ribosoma).
MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis proteica
al unirse de manera
reversible a la subunidad
ribosmica 50S de la
bacteria. Inhiben la fase de
translocacin.
MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE ACCION
El sitio de unin a la sub-unidad 50S es el mismo para:
Lincosamidas (Clindamicina)
Estreptogramina B (Quinupristin)
Cloranfenicol.
No deben administrarse
conjuntamente, pues se
antagonizan
ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAMPOSITIVOS
COCOS
BACILOS
ANAEROBIOS
A. israeli
Peptococos
Peptoestreptococos
Cl. perfringes
F. nucleatum
P. melaninogenica
GRAMNEGATIVOS
COCOS
N. gonorrhoeae
N. meningitidis*
M. catarrhalis
BACILOS
H. influenzae*
H. ducreyi
C. jejuni
P. multocida
L. pneumophila
B. pertussis
OTROS
B. burdogferi
B. recurrentis
U. urealiticum
Ch. tracomatis
Ch. pneumoniae
M. pneumoniae
M. kansasii**
M. avium**
T. gondii
*poca actividad
** sensibilidad variable
ERITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
TELITROMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
0
+
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae
S. aureus (SASM)
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
ERITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
TELITROMICINA
In vitro
In vitro
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
In vitro
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
H. ducreyi
In vitro
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Rickettsia
M. avium
+
+
ERITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
TELITROMICINA
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
MACRLIDOS Y CETLIDO
FARMACOCINETICA
FARMACO
ADMINISTRACION
BIODISPONIBILIDAD
(%)
t
(h)
Oral*- EV - tpica**
Variable
1.6
Oral EV
55
3-7
Oral* - EV
37
40-68
ROXITROMICINA
Oral
72-85
10.5
TELITROMICINA
Oral
60
10.0
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
MACRLIDOS Y CETLIDO
FARMACOCINETICA
FARMACO
METABOLISMO
EXCRECIN
Heptico
Biliar: 95-98%
Renal: 2-5% (DM)
Heptico
Biliar: 60-80%
Renal: 20-40% (DM)*
Poco metabolizada
Biliar: 88-94%
Renal: 12% (DM)
ROXITROMICINA
Heptico
Biliar: 85%
Renal: 10%
TELITROMICINA
Heptico
Biliar: 85%
Renal: 12.5% (DM)*
ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA
MACRLIDOS Y CETLIDO
EFECTOS ADVERSOS
Escasa toxicidad en general.
Hepatotoxicidad: hepatitis colestsica (estolato de eritromicina).
Reaccin de hipersensibilidad, sobretodo en mujeres embarazadas. Se
ha reportado hepatotoxicidad grave con el uso de telitromicina.
Trastornos GI (eritromicina, altas dosis). Efecto menos intenso con
claritromicina, azitromicina y telitromicina.
Tromboflebitis (EV). Administrar en forma lenta.
MACRLIDOS Y CETLIDO
EFECTOS ADVERSOS
Prolongacin de QT y arritmias ventriculares. Factores de riesgo:
sindrome del QT prolongado, hipokalemia, hipomagnesemia, bradicardia,
uso de antiarrtmicos.
Reacciones de hipersensibilidad.
Deficiencia auditiva transitoria: dosis altas de eritromicina EV u oral
(personas de edad avanzada, con IR).
Perturbaciones visuales: visin borrosa, diplopa (telitromicina, 1%).
Superinfecciones: ms frecuente en tracto GI y vaginal (bacilos
gramnegativos y Candida)
Telitromicina est contraindicada en pacientes con miastenia grave, ya
que exacerba los sntomas neurolgicos.
MACRLIDOS
INTERACCIONES
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
CLINDAMICINA
Inhibe la sntesis proteica (subunidad 50S del ribosoma bacteriano)
No debe utilizarse en conjunto con: macrlidos, quinupristina y
cloranfenicol, actan en sitios cercanos y la unin de uno puede
inhibir la interaccin de los otros (antagonismo).
Puede existir resistencia cruzada con macrlidos y estreptogramina
B.
ERITROMICINA
AZITROMICINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
0
+
0
0
+
0
0
+
L. monocytogenes
C. diphtheriae
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CLARITROMICINA TELITROMICINA
CLINDAMICINA
ERITROMICINA
AZITROMICINA
CLARITROMICINA
TELITROMICINA
CLINDAMICINA
N. gonorrhoeae
In vitro
N. meningitidis
In vitro
In vitro
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
In vitro
H. ducreyi
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Rickettsia
M. avium
+
+
ERITROMICINA
AZITROMICINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
CLARITROMICINA TELITROMICINA
+
0
+
+
0
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CLINDAMICINA
CLINDAMICINA
USOS CLINICOS
Infecciones en piel y tejidos blandos (estreptococos y estafilococos,
pacientes alrgicos a PEN, SARM-CA).
Infecciones por anaerobios, incluyendo B. fragilis (2). Heridas
penetrantes de abdomen; infecciones del aparato genital femenino;
neumona por aspiracin.
Alternativa en neumona por P. jiroveci (+primaquina)
Toxoplasmosis cerebral, SIDA (+pirimetamina)
Preparados de administracin drmica: acn.
Preparados de administracin vaginal: vaginosis bacteriana.
CLINDAMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin: oral, parenteral (IM, EV) y tpica (drmica y vaginal)
Penetra bien casi todos los tejidos (excepto SNC).
Metabolismo heptico. Excrecin biliar y renal (10% se excreta sin
modificaciones por orina).
Vida media: 2.9h.
No requiere ajuste de dosis en casos de IR, pero si en IH grave.
CLINDAMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Efectos en tubo digestivo:
Diarrea (2-20%).
Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.
Ms frecuente con los preparados orales.
Puede ser letal.
Debe suspenderse el tratamiento inmediatamente.
Puede aparecer durante el tratamiento o 4-6 sem despus de terminado.
Otros efectos:
Reacciones alrgicas.
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA
Quinupristina-Dalfopristina (Q/D), proporcin 30:70.
Estreptogramina B: Quinupristina
Estreptogramina A: Dalfopristina.
Por separado poseen escasa actividad antibacteriana, su unin
produce incremento de actividad (EFECTO SINRGICO).
Mecanismo de accin: Inhibicin de la sntesis proteica (subunidad
ribosmica 50S).
Accin bactericida (bacteriosttica E. faecium)
AZITROMICINA
CLARITROMICINA TELITROMICINA
CLINDAMICINA
Q/D
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
0
0
0
0
+
+
0
0
0
0
+
+
0
+
0
0
+
+
+
0
0
+
0
0
0
+
+
0
+
+
+
+
+
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
CLARITROMICINA
TELITROMICINA
CLINDAMICINA
Q/D
N. gonorrhoeae
In vitro
In vitro
N. meningitidis
In vitro
In vitro
Microorganismo
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
In vitro
H. ducreyi
Y. enterocolitica
Chlamydia
In vitro
M. pneumoniae
Rickettsia
M. avium
+
+
0
0
AZITROMICINA
CLARITROMICINA TELITROMICINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
Q/D
+
0
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
CLINDAMICINA
In vitro
QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA
FARMACOCINETICA:
Administracin EV. Metabolismo heptico. Excrecin: biliar (80%).
Ajuste de dosis en casos de IH.
USOS:
Debe reservarse para infecciones graves por microorganismos
grampositivos resistentes a mltiples frmacos.
Util en infecciones por cepas de SAMR, SAVR y EVR.
EFECTOS ADVERSOS:
Problemas propios de la venoclisis: dolor y flebitis.
Artralgias y mialgias.
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
CLORANFENICOL
TELITROMICINA
CLINDAMICINA
Q/D
CLORANFENICOL
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
0
0
0
0
+
+
0
+
0
0
+
+
+
0
0
+
0
0
0
+
+
0
+
+
+
+
+
+
0
0
+
Microorganismo
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
TELITROMICINA
CLINDAMICINA
Q/D
CLORANFENICOL
N. gonorrhoeae
In vitro
In vitro
N. meningitidis
In vitro
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
In vitro
H. ducreyi
In vitro
Y. enterocolitica
Chlamydia
In vitro
M. pneumoniae
Microorganismo
Rickettsia
M. avium
+
+
AZITROMICINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
TELITROMICINA
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
Q/D
+
0
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
CLINDAMICINA
CLORANFENICOL
In vitro
In vitro
In vitro
CLORANFENICOL
FARMACOCINETICA
Administracin: Oral, parenteral (EV-IM), tpica (oftlmica).
Amplia distribucin, atraviesa BHE (60% LCR).
Metabolismo heptico (metabolitos inactivos).
Ajustar dosis en disfuncin heptica.
CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos gastrointestinales.
Reacciones de hipersensibilidad.
Alteraciones hematolgicos (ms importante y temido):
Toxicidad vinculada con la dosis: Anemia, leucopenia o
trombocitopenia (reversible). Puede evolucionar si se contina el
tratamiento y llegar a aplasia mortal
Respuesta ideosincrsica: Anemia aplsica. Poco comn. Ms
frecuente con el uso prolongado. Puede ser letal.
Sndrome del nio gris (neonatos, prematuros): Vmitos, respiracin
irregular y rpida, distensin abdominal, cianosis; color gris de piel,
flacidez e hipotermia. Causas: deficiente metabolismo del frmaco,
excrecin renal inadecuada del frmaco. Administrar con precaucin
en lactantes.
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
LINEZOLID
Efectos adversos:
Molestias GI, cefalea y exantemas.
Toxicidad hematolgica (leve y reversible). Anemia, trombocitopenia,
leucopenia. Realizar recuentos plaquetarios seriados en pacientes con
riesgo de sangrado (tratamiento prolongado).
Sindrome serotoninrgico: palpitaciones, cefalea, crisis hipertensiva.
Pacientes que reciben un adrenrgico o serotoninrgico, ya que Inhibe
a la MAO.
TELITRO
CLINDA
Q/D
CLORAN
LINEZOLID
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
0
0
0
0
+
+
0
+
0
0
+
+
+
0
0
+
0
0
0
+
+
0
+
+
+
+
+
+
0
0
+
+
+
+
+
+
+
+
+
Microorganismo
E. faecalis
E. faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
AZITRO
TELITRO
CLINDA
Q/D
CLORAN
LINEZOLID
N. gonorrhoeae
In vitro
In vitro
N. meningitidis
In vitro
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
In vitro
H. ducreyi
In vitro
Y. enterocolitica
Chlamydia
In vitro
M. pneumoniae
Rickettsia
M. avium
+
+
AZITRO
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
TELITRO
CLINDA
+
0
Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
Peptostreptococcus sp
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
Q/D
CLORAN
LINEZOLID
In vitro
In vitro
In vitro
In vitro
INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim
Polimixinas
Daptomicina
THF
DHF
PABA
CITOPLASMA
Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S
Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR
INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS
30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas
50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
CLASIFICACION
Vida media
Corta
Frmaco
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina
Generacin
Primera
generacin
Intermedia
Demeclociclina
Metaciclina
Larga
Doxiciclina
Minociclina
Segunda
generacin
Tigeciclina*
Tercera generacin
* Glicilciclina
TETRACICLINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteriostticos de AMPLIO espectro
Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y
gramnegativas (ms activas contra grampositivos).
Eficaces contra Rickettsia, Chlamydia sp, M. pneumoniae,
Legionella sp, Ureaplasma sp, espiroquetas (B.burgdorferi,
B. recurrentes, T. pallidum) y contra algunas micobacterias
(cepas no tuberculosas).
MINOCICLINA
TIGECICLINA
Streptococcus
(grupos A, B, C, G)
Strep. pneumoniae
+
0
0
+
0
0
+
+
+
+
+
0
+
0
+
Microorganismo
Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
+
+
MINOCICLINA
TIGECICLINA
In vitro
M. catarrhalis
H. influenzae
E. coli
Klebsiella sp
Enterobacter sp
Serratia
Salmonella
Shigella
Proteus vulgaris
Acinetobacter
Ps. aeruginosa
Legionella
In vitro
In vitro
In vitro
H. ducreyi
Y. enterocolitica
Chlamydia
M. pneumoniae
Rickettsia
M. avium
Microorganismo
N. gonorrhoeae
N. meningitidis
MINOCICLINA
TIGECICLINA
Actinomyces
B. fragilis
P. melaninogenica
Clostridium difficile
Peptostreptococcus sp
Microorganismo
Usualmente susceptible
Variable: Susceptible/Resistente
Usualmente resistente
in vitro
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
Administracin: Oral, IV, Tpica (oftlmica y drmica).
Distribucin: amplia.
LCR: No son efectivas
Se acumulan en: hgado, bazo, mdula sea, hueso, dentina y
esmalte de dientes no erupcionados, senos maxilares.
Se excretan por la leche materna.
Atraviesan barrera placentaria.
Metabolismo: heptico (recirculacin enteroheptica).
Excrecin: renal y biliar.
TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad
TETRACICLINA
DOXICICLINA
TIGECICLINA
60-80%
(los alimentos la
reducen un 50%)
90-100%
(los alimentos la
reducen un 20%)
No aplica
(solo parenteral)
Tejido periodontal.
Lq. pleural, sinovial,
senos maxilares.
Poca SNC (10%)
Ms lipoflica que
tetraciclina.
Moderada LCR
Poca SNC
Metabolismo
Heptico (mnimo)
Heptico (50%)
Mnimo
Excrecin
Renal (20-30%)
Fecal (70-80%)
Renal (33%)
Fecal (59%)
6-12 horas
15-24 horas
27 horas
Vida media
Categora de
riesgo en el
embarazo
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos GI.
Reacciones de hipersensibilidad (raras).
Fotosensibilidad (menor con tigeciclina).
Hepatotoxicidad (embarazadas, nefrpatas).
Tromboflebitis (frecuente).
Agravan insuficiencia renal preexistente (efecto
catablico).
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
Coloracin gris-marrn de los dientes: Efecto permanente,
relacionado con la dosis, asociado a hipoplasia del
esmalte.
Disminucin del crecimiento esqueltico en nios.
No administrar estos frmacos ni en mujeres
embarazadas ni en nios menores de 8 aos.
TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
Toxicidad hematolgica: leucopenia (raro), eosinofilia,
trombocitopenia (tetraciclina, tigeciclina).
Toxicidad vestibular (minociclina).
Superinfecciones: candidiasis (ms frecuente), colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile.