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UNIVERSIDAD DEL ZULIA

FACULTAD DE MEDICINA
ESCUELA DE MEDICINA
DEPARTAMENTO DE CIENCIAS FISIOLOGICAS
ASIGNATURA FARMACOLOGA

ANTIBACTERIANOS
Anual 2014

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

AZTREONAM
Mecanismo de accin Inhibe sntesis de pared celular
Administracin

IM - EV

Vida media

2 horas

Unin a protenas

56 %

Distribucin: SNC

Efectiva

Metabolismo

No es metabolizado

Excrecin

Renal

Espectro

GRAM NEGATIVOS

Efectos Adversos

Bien tolerado.
Exantemas
Elevacin de transaminasas
Alergia cruzada con ceftazidima

AZTREONAM
ESPECTRO
No tiene accin contra
bacterias grampositivas ni
anaerobios

Otras bacterias sensibles:


M. catarrhalis
Y. enterocolitica
P. multocida

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

CARBAPENEMICOS
Incluyen: Doripenem, Ertapenem, Imipenem, Meropenem.
Son los BETALACTMICOS de MAYOR ESPECTRO.
Buena actividad contra bacilos gram- (P. aeruginosa: Meropenem >
Imipenem > Ertapenem), microorganismos gram+ y anaerobios.
Muy resistentes a la accin de gran parte de las betalactamasas

CARBAPENEMICOS
FARMACOCINETICA
Administracin EV (ertapenem EV-IM)
Penetran bien tejidos y lquidos corporales, incluyendo LCR.
Excrecin renal (ajuste de dosis IR).
Vida media: Imipenem - Meropenem: 1 h, Ertapenem: 4h.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

DORIPENEM

ERTAPENEM

IMIPENEM

MEROPENEM

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

Strep. viridans

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

S. aureus (SASM)

S. aureus (SARM)

S. epidermidis

L. monocytogenes

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo

DORIPENEM

ERTAPENEM

IMIPENEM

MEROPENEM

N. gonorrhoeae

in vitro

in vitro

in vitro

in vitro

N. meningitidis

M. catarrhalis

H. influenzae

E. Coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia

Morganella

Citrobacter

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

P. multocida

Y. enterocolitica

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

DORIPENEM

Actinomyces

ERTAPENEM

IMIPENEM

MEROPENEM

B. fragilis

P. melaninogenica

in vitro

in vitro

in vitro

in vitro

+
+

+
+

+
+

+
+

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)
Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

CARBAPENEMICOS
PRIMERAS ELECCIONES
Infecciones por microorganismos susceptibles que son
resistentes a otros frmacos disponibles
Klebsiella (CEF III-G R)
Enterobacter.
Citrobacter.
Acinetobacter: Imipenem o Meropenem.
Providencia.
Prevotella.

Infecciones mixtas (aerobias y anaerobias).

CARBAPENEMICOS
EFECTOS ADVERSOS
Reacciones de hipersensibilidad: Pueden ser cruzadas con las
penicilinas o cefalosporinas.
Nuseas, vmitos, diarrea, exantemas y reacciones en el sitio
de administracin (ms frecuente con Imipenem).
Convulsiones (ms frecuente con IMIPENEM):
Dosis altas.
Insuficiencia renal.
Ancianos.
Patologa cerebrovascular previa, epilepsia o enfermedad del
SNC.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

VANCOMICINA
Activa SOLO contra grampositivos, en particular
estafilococos.
No puede penetrar la membrana externa de los
gramnegativos (gran tamao).
Inhibe la sntesis de la pared celular, en un paso previo al
de los betalactmicos (transglicosilacin).
Accin bactericida.

VANCOMICINA
INDICACIONES
De eleccin en infecciones graves por SAMR y S. epidermidis.
Infecciones por SAMS en pacientes alrgicos a la penicilina.
Endocarditis por Enterococcus en pacientes alrgicos a la penicilina
o en cepas resistentes a ella (combinada con gentamicina).
Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.

VANCOMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin:
VO (USO INTESTINAL). Slo para el tratamiento de la colitis
pseudomembranosa por C. difficile
Uso sistmico: EV, administrar en forma lenta (1-2h). NUNCA por
va IM, muy irritante y ocasiona dolor intenso.
Distribucin: Se distribuye en diversos lquidos y tejidos. Penetracin
en SNC irregular (7 a 30%). Poca penetracin en tejido pulmonar.
Metabolismo: no se metaboliza.
Excrecin: Filtracin glomerular en forma inalterada (requiere ajuste de
dosis en IR). Vida media: 6 horas (edad, funcin renal)

VANCOMICINA
EFECTOS ADVERSOS

Reacciones de hipersensibilidad.

Sindrome de cuello rojo u hombre rojo (administracin EV rpida):


prurito, enrojecimiento, hormigueo, taquicardia y exantema macular
eritematoso. Efecto directo sobre mastocitos (liberacin de histamina).

Fiebre y escalofros.

Flebitis en el sitio de inyeccin (poco frecuente).

Lesin del nervio auditivo (incidencia baja): acfenos y prdida de la


audicin para tonos altos (indicadores de ototoxicidad). Mayor riesgo
con dosis muy altas.

Nefrotoxicidad (poco frecuente): la administracin con otro frmaco


nefrotxico y el uso de dosis muy altas, aumentan el riesgo.

Neutropenia: reversible (tratamientos prolongados).

TEICOPLANINA
Similar a vancomicina en su estructura qumica, mecanismo de accin
y espectro antimicrobiano.
Administracin: IM y EV (en bolo, <15minutos).
Vida media prolongada: 45-70 horas. Excrecin renal (80%), ajustar la
dosis en IR.
Efectos adversos: bien tolerada. Alteraciones auditivas, cutneas,
hematolgicas y disfuncin heptica transitoria.
Puede utilizarse en sustitucin de vancomicina, en infecciones en las
que las que la vancomicina es el antibitico indicado.

DIFERENCIAS ENTRE
VANCOMICINA Y TEICOPLANINA
VANCOMICINA

TEICOPLANINA

Uso intestinal (VO)


Uso sistmico: IV

Uso sistmico: IM y EV

Administracin EV lenta
(1-2h)

Administracin EV en bolo
(<15min)

Vida media: 6 horas

Vida media: 45-70 horas

Hidrosoluble

Liposoluble, > penetracin


tisular

Toxicidad elevada

Menos txica

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

S. aureus (SASM)

S. aureus (SARM)

S. aureus (SARV)

S. epidermidis

L. monocytogenes

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia

Morganella

Citrobacter

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

P. multocida

Y. enterocolitica

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo
Actinomyces

Clostridium difficile

Peptostreptococcus sp

+
+
+

B. fragilis

P. melaninogenica

Clostridium (no difficile)

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

+
+
+

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

GLUCOPEPTIDOS Y LIPOGLUCOPPTIDOS
CINTICA
ANTIBITICO

ADMINISTRACION

VIDA MEDIA
(h)

UNION A
PROTEINAS
(%)

EXCRECION

VO - IV

30

Renal

45-70

90-95

Renal

149-250

93

Renal

90

Renal

VANCOMICINA
TEICOPLANINA
DALBAVANCINA
TELAVANCINA

EV - IM
EV

EV

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

S. aureus (SASM)

S. aureus (SARM)

S. aureus (SARV)

S. epidermidis

L. monocytogenes

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia

Morganella

Citrobacter

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

P. multocida

Y. enterocolitica

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

Actinomyces

Clostridium difficile

Peptostreptococcus sp

+
+
+

B. fragilis

P. melaninogenica

Clostridium (no difficile)

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

VANCOMICINA

+
+
+
+

+
+
+

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

BACITRACINA
Accin contra grampositivos.
Inhibe sntesis de pared celular bacteriana.
Muy nefrotxica por va sistmica.
Disponible solo para uso TOPICO (ungento).
Indicada para la supresin de la flora bacteriana mixta en
lesiones superficiales de la piel o mucosas, heridas quirrgicas.
Disponible sola o combinada con neomicina y/o polimixina.
Efectos adversos: reacciones de hipersensibilidad (raras).
No tiene utilidad en furunculosis, imptigo, abscesos.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

POLIMIXINAS
Polimixina E (colistina) y Polimixina B.
Accin contra gramnegativos.
Ruptura de la membrana celular, inactivacin de la endotoxina.
Administracin: Sulfato de polimixina B (tpica: oftlmica, tica y
drmica). Colistina: oral, parenteral.
Indicaciones: Infecciones de piel, membranas mucosas, ojo y
odo por microorganismos sensibles (uso tpico).

Efectos adversos:
Uso tpico: reacciones de hipersensibilidad (infrecuentes).
Uso sistmico: nefrotoxicidad, bloqueo de placa neuromuscular
(BPNM).

DAPTOMICINA
Activa contra grampositivos (similar a vancomicina)
Activa contra enterococos y S. aureus resistentes a la vancomicina.
Mecanismo de accin: Produce despolarizacin de la membrana celular,
con salida de potasio, detencin de la sntesis de ADN, ARN y protenas.
Farmacocintica: administracin EV. Excrecin renal (80%), sin
metabolizar (ajustar dosis en IR).
Efectos adversos: Lesin del sistema musculoesqueltico. Precaucin
con el uso concomitante de aminoglicsidos o estatinas, por el riesgo de
nefrotoxicidad y miopata.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

VANCOMICINA

TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

in vitro

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

S. aureus (SASM)

S. aureus (SARM)

S. aureus (SARV)

S. epidermidis

L. monocytogenes

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
VANCOMICINA

TEICOPLANINA

TELAVANCINA

DAPTOMICINA

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus mirabilis

Proteus vulgaris

Providencia

Morganella

Citrobacter

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

P. multocida

Y. enterocolitica

Microorganismo

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
VANCOMICINA

TEICOPLANINA TELAVANCINA DAPTOMICINA

Actinomyces

Clostridium difficile

Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

B. Fragilis

P. Melaninogenica

Microorganismo

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


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GLUCOPEPTIDOS, LIPOGLICOPPTIDOS Y DAPTOMICINA


CINTICA
ANTIBITICO

ADMINISTRACION

VIDA MEDIA
(h)

UNION A
PROTEINAS
(%)

EXCRECION

VO - IV

30

Renal

45-70

90-95

Renal

149-250

93

Renal

VANCOMICINA
TEICOPLANINA
DALBAVANCINA

EV - IM
EV

TELAVANCINA

EV

90

Renal

DAPTOMICINA

EV

8-9

90

Renal

Poco metabolizadas. Ajuste de dosis en IR

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

AMINOGLICSIDOS
Clasificacin segn su uso
SISTEMICO

TOPICO

INTESTINAL

Kanamicina
Gentamicina
Tobramicina
Amikacina
Estreptomicina
Netilmicina
Dibekacina

Kanamicina (N)
Gentamicina (D, Of)
Tobramicina (D, Of, P)
Amikacina (D)
Neomicina (D, Ot, Of)

Neomicina
Paromomicina

N: nasal, D: drmica, Of: oftmica, Ot: tica, P: pulmonar, inhalacin

AMINOGLICSIDOS

Efecto BACTERICIDA.

Todos son de AMPLIO espectro.


Accin contra gram + (actividad limitada) y gram -.

Enterococcus, Str. bovis, Str. agalactiae, Str. viridans,


Difteroides y L. monocytogenes: se requiere
combinacin con un inhibidor de la sntesis de pared
celular (Penicilinas, Vancomicina). Sobretodo GENTA.

No tienen accin contra anaerobios.

Su alta toxicidad limitan su utilidad.

Indice teraputico reducido.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
GENTAMICINA

TOBRAMICINA

AMIKACINA

Streptococcus
(grupos A, C, G)

Strep. pneumoniae

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

S. aureus (SASM) MSSA

S. aureus (SARM) MRSA

S. epidermidis

L. monocytogenes

Microorganismo

S: sinrgico con inhibidores de pared celular


+

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


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COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMNEGATIVAS
GENTAMICINA

TOBRAMICINA

AMIKACINA

N. gonorrhoeae

N. meningitidis

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

E. coli/Klebsiella BLEE+ (ESBL+)

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Providencia

Citrobacter

Shigella

Proteus sp

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

Yersinia sp

Francisella tularensis

Brucella sp.

M. avium, tuberculosis

Microorganismo

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
GENTAMICINA

TOBRAMICINA

AMIKACINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

Clostridium difficile

Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Microorganismo

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

AMINOGLICSIDOS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Son RESISTENTES a todos los aminoglicsidos:
S. aureus meticilino resistente (SAMR, MRSA)
Str. pyogenes
Str. pneumoniae
B. anthracis
Neisseria
Salmonella
Legionella
Mycoplasma
Chlamydia
Rickettsia
Anaerobios estrictos.

AMINOGLICSIDOS
Va de administracin
Oral (Uso intestinal): Pobre absorcin. Aumenta cuando
la mucosa gastrointestinal est ulcerada o necrosada
(Neomicina, Paromomicina).
IM: Rpida absorcin.
IV: Se justifica solo en insuficiencia circulatoria perifrica.
Diluir y administrar lentamente (riesgo de BPNM)
Tpica: drmica, oftlmica, tica, inhalada.

DOSIS NICA VS DOSIS MLTIPLE


UMBRAL DE TOXICIDAD
Administracin c/24h = eficacia, < potencial de toxicidad,
< costo, > cumplimiento, que administracin c/8 12h.
El tiempo por encima del umbral es mayor con mltiples dosis pequeas
del frmaco que con una sola dosis mayor.

AMINOGLICSIDOS
FARMACOCINTICA

Vida media (t): 2 a 3 horas.


No son metabolizados.
Eliminacin: Filtracin glomerular (ajustar dosis en IR).
Concentraciones subteraputicas en LCR (excepto en RN),
globo ocular y en secreciones bronquiales.
Concentraciones en tejidos y secreciones son bajas.
Excepto:

Corteza renal.

Endolinfa y perilinfa.

AMINOGLICSIDOS
EFECTOS ADVERSOS

OTOTOXICIDAD y NEFROTOXICIDAD.
Son dependientes del tiempo y concentracin.
Mas frecuentes en:
Tratamientos mayores de 5 das.
Dosis altas.
Edad avanzada.
Insuficiencia renal.
Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).
Otros:
Hipersensibilidad (rara)
Trastornos GI (VO)

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

MACRLIDOS
Frmaco prototipo: Eritromicina.
Claritromicina, Azitromicina y
Roxitromicina son derivados
semisintticos de la Eritromicina.
Efecto usualmente
BACTERIOSTATICO.

CETLIDO
TELITROMICINA
Derivado semisinttico de la Eritromicina
Actividad contra algunas cepas resistentes
a macrlidos debido a que:
No induce la produccin de metilasas.
Es menos susceptible a los
mecanismos de resistencia mediados
por metilasas y por bomba de salida).
Su unin al ribosoma es ms intensa
(tiene un sitio de unin adicional con el
ribosoma).

MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE ACCION
Inhiben la sntesis proteica
al unirse de manera
reversible a la subunidad
ribosmica 50S de la
bacteria. Inhiben la fase de
translocacin.

MACRLIDOS Y CETLIDO
MECANISMO DE ACCION
El sitio de unin a la sub-unidad 50S es el mismo para:
Lincosamidas (Clindamicina)
Estreptogramina B (Quinupristin)
Cloranfenicol.

No deben administrarse
conjuntamente, pues se
antagonizan

ERITROMICINA
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
GRAMPOSITIVOS
COCOS

BACILOS

S. aureus (SAMS) C. diphtheriae


S. pyogenes
L. monocytogenes
S. pneumoniae
Erisipelotrix

ANAEROBIOS
A. israeli
Peptococos
Peptoestreptococos
Cl. perfringes
F. nucleatum
P. melaninogenica

GRAMNEGATIVOS
COCOS
N. gonorrhoeae
N. meningitidis*
M. catarrhalis

BACILOS
H. influenzae*
H. ducreyi
C. jejuni
P. multocida
L. pneumophila
B. pertussis

OTROS
B. burdogferi
B. recurrentis
U. urealiticum
Ch. tracomatis
Ch. pneumoniae
M. pneumoniae
M. kansasii**
M. avium**
T. gondii

*poca actividad
** sensibilidad variable

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

Enterococcus faecalis

Enterococcus faecium

0
+

S. aureus (SARM)

S. epidermidis

L. monocytogenes

C. diphtheriae

S. aureus (SASM)

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

In vitro

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

N. gonorrhoeae
N. meningitidis

H. ducreyi

In vitro

Y. enterocolitica

Chlamydia

M. pneumoniae

Rickettsia

M. avium

+
+

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

TELITROMICINA

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

MACRLIDOS Y CETLIDO
FARMACOCINETICA
FARMACO

ADMINISTRACION

BIODISPONIBILIDAD
(%)

t
(h)

Oral*- EV - tpica**

Variable

1.6

Oral EV

55

3-7

Oral* - EV

37

40-68

ROXITROMICINA

Oral

72-85

10.5

TELITROMICINA

Oral

60

10.0

ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA

* Los alimentos interfieren con su absorcin.


** administracin drmica

MACRLIDOS Y CETLIDO
FARMACOCINETICA
FARMACO

METABOLISMO

EXCRECIN

Heptico

Biliar: 95-98%
Renal: 2-5% (DM)

Heptico

Biliar: 60-80%
Renal: 20-40% (DM)*

Poco metabolizada

Biliar: 88-94%
Renal: 12% (DM)

ROXITROMICINA

Heptico

Biliar: 85%
Renal: 10%

TELITROMICINA

Heptico

Biliar: 85%
Renal: 12.5% (DM)*

ERITROMICINA
CLARITROMICINA
AZITROMICINA

DM: droga madre


* Ajuste de dosis en IR grave

MACRLIDOS Y CETLIDO
EFECTOS ADVERSOS
Escasa toxicidad en general.
Hepatotoxicidad: hepatitis colestsica (estolato de eritromicina).
Reaccin de hipersensibilidad, sobretodo en mujeres embarazadas. Se
ha reportado hepatotoxicidad grave con el uso de telitromicina.
Trastornos GI (eritromicina, altas dosis). Efecto menos intenso con
claritromicina, azitromicina y telitromicina.
Tromboflebitis (EV). Administrar en forma lenta.

MACRLIDOS Y CETLIDO
EFECTOS ADVERSOS
Prolongacin de QT y arritmias ventriculares. Factores de riesgo:
sindrome del QT prolongado, hipokalemia, hipomagnesemia, bradicardia,
uso de antiarrtmicos.
Reacciones de hipersensibilidad.
Deficiencia auditiva transitoria: dosis altas de eritromicina EV u oral
(personas de edad avanzada, con IR).
Perturbaciones visuales: visin borrosa, diplopa (telitromicina, 1%).
Superinfecciones: ms frecuente en tracto GI y vaginal (bacilos
gramnegativos y Candida)
Telitromicina est contraindicada en pacientes con miastenia grave, ya
que exacerba los sntomas neurolgicos.

MACRLIDOS
INTERACCIONES

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

CLINDAMICINA
Inhibe la sntesis proteica (subunidad 50S del ribosoma bacteriano)
No debe utilizarse en conjunto con: macrlidos, quinupristina y
cloranfenicol, actan en sitios cercanos y la unin de uno puede
inhibir la interaccin de los otros (antagonismo).
Puede existir resistencia cruzada con macrlidos y estreptogramina
B.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0

0
0

0
0

0
0

0
+
0
0

+
0
0
+

L. monocytogenes

C. diphtheriae

Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

CLARITROMICINA TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

N. gonorrhoeae

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

Y. enterocolitica

Chlamydia

M. pneumoniae

Rickettsia

M. avium

+
+

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COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

ERITROMICINA

AZITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

CLARITROMICINA TELITROMICINA

+
0

+
+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

CLINDAMICINA

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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CLINDAMICINA
USOS CLINICOS
Infecciones en piel y tejidos blandos (estreptococos y estafilococos,
pacientes alrgicos a PEN, SARM-CA).
Infecciones por anaerobios, incluyendo B. fragilis (2). Heridas
penetrantes de abdomen; infecciones del aparato genital femenino;
neumona por aspiracin.
Alternativa en neumona por P. jiroveci (+primaquina)
Toxoplasmosis cerebral, SIDA (+pirimetamina)
Preparados de administracin drmica: acn.
Preparados de administracin vaginal: vaginosis bacteriana.

CLINDAMICINA
FARMACOCINETICA
Administracin: oral, parenteral (IM, EV) y tpica (drmica y vaginal)
Penetra bien casi todos los tejidos (excepto SNC).
Metabolismo heptico. Excrecin biliar y renal (10% se excreta sin
modificaciones por orina).
Vida media: 2.9h.
No requiere ajuste de dosis en casos de IR, pero si en IH grave.

CLINDAMICINA
EFECTOS ADVERSOS
Efectos en tubo digestivo:
Diarrea (2-20%).
Colitis pseudomembranosa por Cl. difficile.
Ms frecuente con los preparados orales.
Puede ser letal.
Debe suspenderse el tratamiento inmediatamente.
Puede aparecer durante el tratamiento o 4-6 sem despus de terminado.
Otros efectos:
Reacciones alrgicas.

Elevacin de transaminasas, neutropenia, trombocitopenia.

Tromboflebitis local (EV). Dolor (IM).

Bloqueo de placa neuromuscular (BPNM).

Hipotensin (EV rpido), debe administrarse en forma lenta.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

ESTREPTOGRAMINAS
QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA
Quinupristina-Dalfopristina (Q/D), proporcin 30:70.
Estreptogramina B: Quinupristina
Estreptogramina A: Dalfopristina.
Por separado poseen escasa actividad antibacteriana, su unin
produce incremento de actividad (EFECTO SINRGICO).
Mecanismo de accin: Inhibicin de la sntesis proteica (subunidad
ribosmica 50S).
Accin bactericida (bacteriosttica E. faecium)

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
Microorganismo

AZITROMICINA

CLARITROMICINA TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0
+
+

0
0

0
0
+
+

0
+
0
0
+
+

+
0
0
+
0
0
0
+

+
0
+
+
+
+
+

Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


AZITROMICINA

CLARITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

N. gonorrhoeae

In vitro

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

Microorganismo

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

Y. enterocolitica

Chlamydia

In vitro

M. pneumoniae

Rickettsia
M. avium

+
+

0
0

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

AZITROMICINA

CLARITROMICINA TELITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Q/D

+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

CLINDAMICINA

In vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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QUINUPRISTINA / DALFOPRISTINA
FARMACOCINETICA:
Administracin EV. Metabolismo heptico. Excrecin: biliar (80%).
Ajuste de dosis en casos de IH.
USOS:
Debe reservarse para infecciones graves por microorganismos
grampositivos resistentes a mltiples frmacos.
Util en infecciones por cepas de SAMR, SAVR y EVR.
EFECTOS ADVERSOS:
Problemas propios de la venoclisis: dolor y flebitis.
Artralgias y mialgias.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

CLORANFENICOL

BACTERIOSTATICO de amplio espectro.

Inhibe la sntesis proteica (unin reversible 50S).

Se utiliza con poca frecuencia por su toxicidad potencial, resistencia


bacteriana y disponibilidad de otras alternativas eficaces y ms
inocuas.

AMPLIO ESPECTRO: Aerobios y anaerobios grampositivos y


gramnegativos (Incluidas enterobacterias, especies de Clostridium y
B. fragilis). Otros: Mycoplasma, Rickettsia, Chlamydia

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
AZITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

CLORANFENICOL

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0
+
+

0
+
0
0
+
+

+
0
0
+
0
0
0
+

+
0
+
+
+
+
+
+

0
0
+

Microorganismo

Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


AZITROMICINA

TELITROMICINA

CLINDAMICINA

Q/D

CLORANFENICOL

N. gonorrhoeae

In vitro

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

In vitro

Y. enterocolitica

Chlamydia

In vitro

M. pneumoniae

Microorganismo

Rickettsia
M. avium

+
+

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

AZITROMICINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

TELITROMICINA

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Q/D

+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

CLINDAMICINA

CLORANFENICOL

In vitro

In vitro

In vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

CLORANFENICOL
FARMACOCINETICA
Administracin: Oral, parenteral (EV-IM), tpica (oftlmica).
Amplia distribucin, atraviesa BHE (60% LCR).
Metabolismo heptico (metabolitos inactivos).
Ajustar dosis en disfuncin heptica.

CLORANFENICOL
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos gastrointestinales.
Reacciones de hipersensibilidad.
Alteraciones hematolgicos (ms importante y temido):
Toxicidad vinculada con la dosis: Anemia, leucopenia o
trombocitopenia (reversible). Puede evolucionar si se contina el
tratamiento y llegar a aplasia mortal
Respuesta ideosincrsica: Anemia aplsica. Poco comn. Ms
frecuente con el uso prolongado. Puede ser letal.
Sndrome del nio gris (neonatos, prematuros): Vmitos, respiracin
irregular y rpida, distensin abdominal, cianosis; color gris de piel,
flacidez e hipotermia. Causas: deficiente metabolismo del frmaco,
excrecin renal inadecuada del frmaco. Administrar con precaucin
en lactantes.

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

LINEZOLID

Mecanismo de accin: Inhibe la sntesis proteica (50S).

Farmacocintica: Administracin oral y EV. Buena absorcin oral (100%),


no interferida por alimentos. Vida media: 4-6 h. Excrecin renal: 80%.

Usos: Infecciones por E. faecium y S. aureus resistente a vancomicina.

Efectos adversos:
Molestias GI, cefalea y exantemas.
Toxicidad hematolgica (leve y reversible). Anemia, trombocitopenia,
leucopenia. Realizar recuentos plaquetarios seriados en pacientes con
riesgo de sangrado (tratamiento prolongado).
Sindrome serotoninrgico: palpitaciones, cefalea, crisis hipertensiva.
Pacientes que reciben un adrenrgico o serotoninrgico, ya que Inhibe
a la MAO.

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
AZITRO

TELITRO

CLINDA

Q/D

CLORAN

LINEZOLID

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

0
0

0
0
+
+

0
+
0
0
+
+

+
0
0
+
0
0
0
+

+
0
+
+
+
+
+
+

0
0
+

+
+
+
+
+
+
+
+

Microorganismo

E. faecalis
E. faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


Microorganismo

AZITRO

TELITRO

CLINDA

Q/D

CLORAN

LINEZOLID

N. gonorrhoeae

In vitro

In vitro

N. meningitidis

In vitro

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

H. ducreyi

In vitro

Y. enterocolitica

Chlamydia

In vitro

M. pneumoniae

Rickettsia
M. avium

+
+

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
Microorganismo

AZITRO

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

TELITRO

CLINDA

+
0

Clostridium difficile
Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Q/D

CLORAN

LINEZOLID

In vitro

In vitro

In vitro

In vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

INHIBEN SNTESIS DE
PARED CELULAR
Betalactmicos:
Penicilinas:
Naturales
Antiestafilocccicas
Aminopenicilinas
Antipseudomonas
Cefalosporinas
Carbapenmicos
Aztreonam
Glucopptidos:
Vancomicina
Teicoplanina
Lipoglucopptidos:
Telavancina
Dalvavancina

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDO FOLICO
Sulfonamidas
Trimetoprim

Polimixinas
Daptomicina

Inhiben ADN girasa:


Quinolonas
Produccin de radicales
libres que daan el ADN:
Metronidazol

THF
DHF
PABA

CITOPLASMA

Inhiben ARN
polimerasa:
Rifamicinas
50S
30S

Bacitracina
ALTERAN LA
MEMBRANA CELULAR

INHIBEN SNTESIS DE
ACIDOS NUCLEICOS

30S
Aminoglicsidos
Tetraciclinas

50S
Macrlidos
Cetlido
Clindamicina
Estreptograminas
Cloranfenicol
Linezolid
INHIBEN SNTESIS DE
PROTEINAS

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
CLASIFICACION
Vida media
Corta

Frmaco
Clortetraciclina
Oxitetraciclina
Tetraciclina

Generacin

Primera
generacin

Intermedia

Demeclociclina
Metaciclina

Larga

Doxiciclina
Minociclina

Segunda
generacin

Tigeciclina*

Tercera generacin

* Glicilciclina

TETRACICLINAS
ESPECTRO ANTIMICROBIANO
Bacteriostticos de AMPLIO espectro
Bacterias aerobias y anaerobias grampositivas y
gramnegativas (ms activas contra grampositivos).
Eficaces contra Rickettsia, Chlamydia sp, M. pneumoniae,
Legionella sp, Ureaplasma sp, espiroquetas (B.burgdorferi,
B. recurrentes, T. pallidum) y contra algunas micobacterias
(cepas no tuberculosas).

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS AEROBIAS GRAMPOSITIVAS
DOXICICLINA

MINOCICLINA

TIGECICLINA

Streptococcus
(grupos A, B, C, G)

Strep. pneumoniae

+
0
0

+
0
0
+

+
+
+
+

0
+

0
+

Microorganismo

Enterococcus faecalis
Enterococcus faecium
S. aureus (SASM)
S. aureus (SARM)
S. epidermidis
L. monocytogenes
C. diphtheriae

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

+
+

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


DOXICICLINA

MINOCICLINA

TIGECICLINA

In vitro

M. catarrhalis

H. influenzae

E. coli

Klebsiella sp

Enterobacter sp

Serratia

Salmonella

Shigella

Proteus vulgaris

Acinetobacter

Ps. aeruginosa

Legionella

In vitro

In vitro

In vitro

H. ducreyi

Y. enterocolitica

Chlamydia

M. pneumoniae

Rickettsia

M. avium

Microorganismo
N. gonorrhoeae
N. meningitidis

The Sanford Guide to Antimicrobial Therapy 2014. 44th Edition

COMPARACION DE ESPECTRO ANTIMICROBIANO


BACTERIAS ANAEROBIAS
DOXICICLINA

MINOCICLINA

TIGECICLINA

Actinomyces

B. fragilis

P. melaninogenica

Clostridium difficile

Clostridium (no difficile)

Peptostreptococcus sp

Microorganismo

Usualmente susceptible

Variable: Susceptible/Resistente

Usualmente resistente

in vitro

Activo in vitro, pero no se utiliza clnicamente


No hay datos

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TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
Administracin: Oral, IV, Tpica (oftlmica y drmica).
Distribucin: amplia.
LCR: No son efectivas
Se acumulan en: hgado, bazo, mdula sea, hueso, dentina y
esmalte de dientes no erupcionados, senos maxilares.
Se excretan por la leche materna.
Atraviesan barrera placentaria.
Metabolismo: heptico (recirculacin enteroheptica).
Excrecin: renal y biliar.

TETRACICLINAS Y GLICILCICLINA
FARMACOCINETICA
Biodisponibilidad

TETRACICLINA

DOXICICLINA

TIGECICLINA

60-80%
(los alimentos la
reducen un 50%)

90-100%
(los alimentos la
reducen un 20%)

No aplica
(solo parenteral)

Cationes bivalentes o trivalentes: Ca, Mg, Al,


Zn, Fe, disminuyen su absorcin
Distribucin
tisular

Tejido periodontal.
Lq. pleural, sinovial,
senos maxilares.
Poca SNC (10%)

Ms lipoflica que
tetraciclina.
Moderada LCR

Poca SNC

Metabolismo

Heptico (mnimo)

Heptico (50%)

Mnimo

Excrecin

Renal (60%, DM)


Fecal (20-60%)

Renal (20-30%)
Fecal (70-80%)

Renal (33%)
Fecal (59%)

6-12 horas

15-24 horas

27 horas

Vida media
Categora de
riesgo en el
embarazo

Categora D de riesgo en el embarazo.


Atraviesa la placenta.
Inhibe el crecimiento seo

TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
Trastornos GI.
Reacciones de hipersensibilidad (raras).
Fotosensibilidad (menor con tigeciclina).
Hepatotoxicidad (embarazadas, nefrpatas).
Tromboflebitis (frecuente).
Agravan insuficiencia renal preexistente (efecto
catablico).

TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
Coloracin gris-marrn de los dientes: Efecto permanente,
relacionado con la dosis, asociado a hipoplasia del
esmalte.
Disminucin del crecimiento esqueltico en nios.
No administrar estos frmacos ni en mujeres
embarazadas ni en nios menores de 8 aos.

TETRACICLINAS Y GLUCILCICLINA
EFECTOS ADVERSOS
Toxicidad hematolgica: leucopenia (raro), eosinofilia,
trombocitopenia (tetraciclina, tigeciclina).
Toxicidad vestibular (minociclina).
Superinfecciones: candidiasis (ms frecuente), colitis
pseudomembranosa por Clostridium difficile.

Gracias por su atencin...

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