Antimicrobianos: sustancias biolgicas que se

utilizan para destruir o inhibir la reproduccin de

los microorganismos infecciosos, sin lesionar o
interferir con las funciones del husped.
Pueden ser divididos:
- Naturales (Antibiticos): organismos vivos:
bacterias u hongos.(PNC)
-Laboratorio (sintetizados): modificacin en la
estructura qumica de los ATB naturales.

 Pueden ser divididos:

-Bactericidas: destruyen por s mismos a
las bacterias.
-Bacteriostticos: inhiben la reproduccin
o multiplicacin bacteriana, proceso que
se reanuda al eliminarse la droga.

 -Bactericidas:
-a) Inhibicin de la sntesis de la pared celular
bacteriana: betalactmicos y glucopptidos.
-b) Lesin del DNA bacteriano: nitroimidazoles,
quinolonas, rifamicinas.
-c) Inhibicin de la sntesis proteica, mediante
alteracin subunidades 30S: aminoglicsidos.

 -Bacteriostticos:
-a) Inhibicin de la sntesis proteica:
- mediante alteracin sub-unidad 50S:
anfenicoles, lincosaminas, macrlidos, azlidos,
ketlidos, oxazolidinonas, estreptograminas.
- mediante alteracin sub-unidad 30S:
tetraciclinas.
-b) Inhibicin de la sntesis del cido flico
bacteriano: sulfamidas.

 Accin sobre Gram(+)

Accin sobre Gram(-)
Accin sobre anaerobios.
Amplio espectro

 Reducido

Ampicilina
Aminoglicsidos

Amplio:

Imipenem, Meropenem.

Extendido

Nuevas quinolonas.
-lactmicos + inhibidores de -lactamasas

 Conceptos:
-Sinergismo: aumenta la actividad de otro,
efecto superior al slo aditivo. B-lacta
micos+aminoglicsidos.
-Antagonismo: al combinar efecto inferior
al de cada uno por separado.
PNC+tetraciclina, cloranfenicol+Blactamicos o aminoglicsidos.

Estructura bacteriana

 Toma de la muestra.
Coloracin.
Cultivos:

Aislamiento
Identificacin.

Pruebas de sensibilidad
antimicrobiana:

Mtodo difusin del disco (antibiograma).

Mtodo de dilucin: determinacin de la
concentracin inhibitoria mnima.

 Sntesis de la Pared Celular

Sntesis de Protenas
Acidos Nuclicos

ADN
ARN
Antagonistas del Folato
ADN girasa

Detergentes.

Mecanismo de Accin
Formacin de la Pared Bacteriana
Fase I: Formacin de las unidades
fundamentales (precursor de la pared), dentro
de la clula bacteriana. (D-Cicloserina)
Fase II: Formacin del polmero lineal (UDPacetilmuramil-pentapptido y el UDP-N-acetilglucosamina)
y
transporte
activo.
(Glucopptidos)
Fase III: Ensamblaje del peptidoglicano
(entrecruzamiento o transpeptidacin). (lactmicos)

Mecanismo de Accin
Pared Celular:

-lactmicos (penicilinas, cefalosporinas,

carbapenems, monobactmicos)
Glicopptidos (vancomicina, teicoplanina,
daptomicina)

Mecanismo de Accin
-Lactmicos:
Interfieren con la Fase III de la
formacin del peptidoglicano de la pared
bacteriana mediante la unin a las PBP.

Mecanismo de Accin
Glicopptidos:

Inhiben la Fase II: formacin del polmero

lineal, formando complejos con el precursor
D-alanina.

La vancomicina puede alterar la sntesis del

ARN y alterar la permeabilidad de la
membrana.

N-acetil
murmico
Pptido
entrecruza
do

N-acetil
glucosamina

Mecanismo de Accin
Sntesis Proteica:

Aminoglicsidos
Cloramfenicol
Lincomicina y Clindamicina
Macrlidos y Azlidos
Tetraciclinas
Estreptograminas (quinupristin-dalfopristin)
Oxazolidinonas

Inhibicin de la sntesis de protenas

Mecanismo de Accin
Sntesis Proteica
Accin sobre la unidad 50S:

Cloramfenicol
Aminoglicsidos.
Macrlidos (Eritromicina, Claritromicina)
Azlidos (Azitromicina)
Lincosaminas (Lincomicina, Clindamicina)
Estreptograminas (Synercid).
Oxazolidinonas (Linezolid)

Mecanismo de Accin
Sntesis Proteica
Accin sobre la unidad 30S:

Aminoglicsidos (Bactericidas)

Tetraciclinas

Mecanismo de Accin
Inhibidores de la sntesis del ARN:

Rifamicinas (rifampicina, rifapentina, rifabutina):

Inhiben la ARN polimerasa dependiente del ADN

Inhibidores de la sntesis del ADN:

Metronidazol

Sobre la ADN Girasa

Quinolonas

Antagonistas del folato

Trimetoprim
Sulfas

Mecanismo de Accin
Inhibicin del ADN
Quinolonas: Inhibicin de la ADN girasa,
impidiendo
el
superenrollamiento
helicoidal del ADN
Metronidazol: Toxicidad debida a
compuestos intermedios de corta vida o a
radicales libres que producen dao por
interaccin con el ADN

Formacin de metabolitos txicos

Metronidazol
Ferredoxina (reducida)
Ferredoxina (oxidada)
Intermediarios de vida corta
ADN
ARN
Protenas
Otros Blancos
Productos Finales Inactivos

 Antagonistas del folato

Sulfonamidas
PABA
(Ac.
Tetrahidropteroico
Sintetasa)

Trimetoprim
Ac.
dihidroflico

Dihidrofolato
reductasa

Ac.
Tetrahidroflico

Purinas

ADN

Detergentes
Polimixinas y polienos: Polimixina B y
Polimixina A (colistina)
Disrupcin de lpidos de membrana

 Absorcin
Volumen de distribucin
Penetracin en tejidos y lquidos
Eliminacin

Renal
Heptica

Vida media

 Tipo de infeccin
Germen involucrado
Sensibilidad
Comunidad vs. Intrahospitalario
Tipo de huesped
Costo
Efectos adversos

 Intolerancia gstrica
Alergia: desde urticaria hasta anafilaxia
Toxicidad renal
Toxicidad heptica
Ototoxicidad
Bloqueo neuromuscular
Convulsiones

Prxima clase
Resistencia antimicrobiana
Sentido comn en el uso de antimicrobianos
Uso de combinaciones