TESTOSTERONA

Y DERIVADOS ANABOLIZANTES

TESTOSTERONA
Hormonas
hipotalmicas e
hipofisarias:
La

funcin

testicular

no es autnoma, sino
que est controlada
por

el

llamado

eje

hipotlamo-hipfisotesticular.

TESTOSTERONA
En el hipotlamo se segrega la
hormona

liberadora

de

gonadotropinas (GnRH)
que

estimula

la

hormona

folculo estimulante (FSH) y

la hormona luteinizante (LH).

TESTOSTERONA
Biosntesis de la testosterona:
La testosterona se produce a partir del
colesterol de las clulas de Leydig, bajo la
influencia

de

la

LH.

Las

enzimas

mitocondriales escinden la cadena lateral

del colesterol en dichas clulas para
formar pregnenolona.

TESTOSTERONA

TESTOSTERONA
La testosterona se metaboliza en
el hgado hacia androsterona y
etiocolanolona

que

actividad. biologica.

no

tiene

TESTOSTERONA

Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos

I) TESTOSTERONA
DERIVADOS:
TESTOSTERONA:
)Propionato
)Ciclopentil (Propionato o Cipionato)
)Enantato (Testovirn-depot)
)Enantato + Propionato (Testovirondepot)
)Undecanoato (Undestor)
)Propionato + fenilpropionato +

Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos

Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos

METILTESTOSTERONA
FLUOXIMESTERONA
TESTENOLONA (Teslac)
antineoplsico

Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos
II)ANDRGENOS ANABLICOS:
Nandrolona decanoato (Decadurabolin)
Nandrolona fenilpropionato y
desoxicorticosterona (Docabolin)
Oximetolona
Metenolona

Clasificacin de andrgenos y
antiandrogenos

III) ANTIANDRGENOS
Ciproterona, acetato
Flutamida
Finazterida (inhibidor de
la 5-a-reductasa)

TESTOSTERONA-MECANISMO
DE
El
complejo
receptorACCION
esteroide se activa y es
traslocado al ncleo y se
liga en un sitio aceptor
del DNA, incrementando
la actividad de la RNA
polimerasa
formacin

y
de

la
RNA

mensajeros estimulando
la sntesis de protenas
celulares

responsables

TESTOSTERONA-FARMACOCINETICA
La testosterona no se administra por va
oral ya que es rpidamente metabolizada
en el hgado. En cambio los steres,
propionato,

cipionato

enantato

administrados por va i.m. son efectivos

farmacolgicamente.

TESTOSTERONAFARMACOCINETICA
La metiltestosterona,
fluoximesterona
los

andrgenos

anablicos

pueden

administrarse
va

oral,

son

por
de

accin
corta

generan

importantes efectos

TESTOSTERONA-FARMACOCINETICA
La testosterona circula ligada a la
ABP

(protena

fijadora

de

andrgeno) en un 98-99%. Tambin

se une dbilmente a la albmina y
entre 1-2% circula libre. luego es
convertida

enzimticamente

dihidrotestosterona (DHT) por la

accin de una 5-a-reductasa.

TESTOSTERONA-FARMACOCINETICA

La biotransformacin ocurre en
hgado por
Oxidacin.

Los

principales

metabolitos que se eliminan

por orina son la etiocolonalona
y la androsterona, previamente
conjugados

con

cido

ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS

1. Acciones sexuales: La
testosterona

es

necesaria

para el normal desarrollo de

los genitales externos. Ello
incluso durante el primer
trimestre de la vida fetal.

ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
PRIMARIAS

Promueve el crecimiento del

escroto, pene

y glndulas secretorias sexuales.

Aumenta el peso y crecimiento
testicular.
Estimula la espermatognesis en
los tbulos seminferos.

ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
SECUNDARIAS

Incremento de la masa muscular (accin

anablica)
Proliferacin de las glndulas sebceas.
Engrosamiento de la piel.
Hipertrofia de la laringe y produccin de
una voz grave permanente.
Distribucin pilosa masculina en: pubis,
tronco, extremidades y barba.

ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
SECUNDARIAS

Aumento del ritmo de crecimiento

de los huesos largos en la
pubertad, y aumento de estatura.
Comportamiento ms agresivo y
mayor vigor fsico y muscular que
la mujer.
Las acciones anablicas son

ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
2. ACCIONES METABLICAS:

Aumento de la sntesis de
protenas.
Incremento de la retencin de
nitrgeno y
balance de N positivo.

ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
Aumento de la estatura

corporal: Efecto
sobre huesos largos.
Aumento del peso corporal.
Retencin de sodio, cloro y
agua: accin

ACCIONES FISIOFARMACOLGICAS
3.Estmulo de la eritropoyesis:

La concentracin de hemoglobina es
habitualmente

de

g/dl

superior en el hombre adulto que

en la mujer o en los nios. Los
andrgenos
eritropoyesis

estimulan
a

travs

la
de

un

incremento en la produccin renal

ACCIONES
FISIOFARMACOLGICAS
4. Acciones
antineoplsicas:
La

testosterona

posee

acciones
antineoplsicas en el
carcinoma
avanzado

de

mama
y

metastsico
inoperable y donde la

USOS TERAPUTICOS
1- Hipogonadismos:
Tratamiento
sustitutivo. Por falta
de produccin de
testosterona, debido
a enfermedad
testicular o de origen
hipofisario congnito
o adquirido (falta de

USOS TERAPUTICOS
2-Climaterio
Masculino:
El

tratamiento

sustitutivo

en

estos casos es
variable
respuesta

la

USOS TERAPUTICOS
3Osteoporosis
:
los
andrgenos
anablicos
han
sido
utilizados
para
el

USOS TERAPUTICOS
4- Anemia:
tratamiento de
diversas
anemias, en
general su uso
puede estar en
el tratamiento

USOS TERAPUTICOS
5- Carcinoma de
mama
metastsico:
un
20-30%
de
pacientes
con
cncer de mama
metastsico
inoperable, pueden
responder. Su uso
es solo paliativo, de
alternativa y los
resultados

USOS TERAPUTICOS
8-

Rendimiento

atltico:
Los andrgenos son
frecuentemente
utilizados en forma
indiscriminada por
atletas
mejorar

para
la

performance de los

EFECTOS ADVERSOS DE LOS

ANDRGENOS
1. Masculinizacin.
2. Hepatotoxicidad
3. Carcinoma heptico
4. Retencin hidrosalina
5. Disminucin de la
espermatognesis y efectos
secundarios feminizantes

ANTIANDRGENOS
1.

Antagonistas

de

la

testosterona:
La

ciproterona

es

un

antagonista competitivo de la
dihidrotestosterona

por

la

fijacin al receptor citoslico.

Reduce

la

concentracin

ANTIANDRGENOS
La Flutamida es un
agente
antiandrognico
no

esteroide

simula

la

estructura de los
andrgenos

permite su unin

ANTIANDRGENOS
La
espironolacton
a, un esteroide
sinttico,
antagonista de

ANTIANDRGENOS
El ketoconazol,
un agente
antimictico de
amplio
espectro es
tambin un
agente

ANTIANDRGENOS
2. Inhibidores de la 5alfa

reductasa:

FINASTERIDA
Es
un
inhibidor
competitivo de la 5a -reductasa por lo
que
causa
una
marcada
disminucin de la
conversin
testosteron-