Dra.

Ludmila Brenes
Hernndez
Especialista de 1er. Grado en
Geriatra y Gerontologa

CITED 2010

INTRODUCCIN
El aumento en la esperanza de vida trae
consigo la posibilidad de sufrir ms
enfermedades y sus complicaciones y por
ende un incremento en la demanda de
atencin de salud y la posibilidad de
prescripcin de un mayor nmero de
medicamentos en los grupos de edad
avanzada.
Con
ello,
los
complejos
regmenes farmacolgicos se agregan a la
ya conocida automedicacin.
Debido a sus propiedades farmacolgicas,
los AINEs (analgsicos antiinflamatorios
no esteroideos) se ubican entre los

No obstante su amplio y difundido uso,

estos medicamentos no son inocuos y el
riesgo
de
efectos
adversos
se
incrementa con el uso indiscriminado
por parte de mdicos y pacientes,
aumentando la morbimortalidad en las
poblaciones de todos los grupos etreos,
particularmente en la personas mayores
de 60 aos.

MECANISMO DE ACCIN

AI Inhib
NE en
S

Leucotrienos

Tromboxanos
Prostaciclinas

Ciclooxigenasas
(COX- 1 y 2)
Lipooxigenasas

cido araquidnico

Fosfolpidos de membrana

Activacin de
Fosfolipasa A2

CLASIFICACIN SEGN MECANISMO DE

ACCIN
REPRESENTANTES
ACCIN
Derivados de salicilatos
Acetaminofen
Indometacina
Ibuprofeno
Inhibidores no
selectivos COX-1 Naproxeno
Piroxicam
cido mefenmico
Diclofenaco
Rofecoxib
Celecoxib

Inhibidores
cidos endolacticos
selectivos COX-2 (Entodolac)

FARMACOCINTICA Y FARMACODINM
Son absorbidos casi por completo por
va oral y
sobre el 95% se une a
albmina plasmtica.
Buena absorcin rectal, intravenosa y
tpica.
Todos son metabolizados por el hgado
y se
excretan por el rin.
Algunos son ms solubles en lpidos
(ej. la indometacina) y penetran al
sistema
nervioso
central
donde
producen disfuncin (cefalea, trastornos

AINES Y ADULTO MAYOR

Con la edad disminuye la velocidad de
absorcin y de vaciamiento gstrico.
Se incrementa la concentracin de
lpidos a nivel celular y plasmtico (14 a
30 %).
La concentracin intracelular de lquidos
y el agua corporal total disminuyen.
El metabolismo heptico disminuye.
La filtracin glomerular y la reabsorcin
tubular disminuyen.
Aumenta el riesgo de Interacciones
Medicamentosas y de toxicidad

PRESCRIPCIN INADECUADA DE
AINES EN ADULTO MAYOR SEGN
CONSENSO CANADIENSE
Uso prolongado en pacientes con
antecedentes
de lcera pptica.
Pacientes con enfermedad renal
crnica.
Adulto mayor con antecedentes de
insuficiencia
cardiaca o hipertensin.
En pacientes que reciben warfarina.

Ingestin
prolongada
como
tratamiento para el

CONTRAINDICACIONES ABSOLUTAS O
RELATIVAS
1. Ulcera pptica, especialmente si
complicaciones previas.
2. Estados de hipoperfusin renal.
3. Dao heptico.
4. Hipersensibilidad a AINES. Ms frecuente en
pacientes con asma, plipos nasales o urticaria
crnica.
5. Hipertensin arterial.
6. Trastornos de la coagulacin.
7. Interaccin farmacolgica.
8. Uso simultneo de corticoides.

INTERACCIONES MEDICAMENTO
AINES + FRMACOS

Diurticos
Inhibidores de la enzima
convertidora de
angiotensina (IECA)
B - bloqueadores
Vasodilatadores
Agonistas alfa - 2
Bloqueadores alfa-1
perifricos
Bloqueadores de
angiotensina II (ARA II)

Efectos

E
F
I
C
A
C
I
A

AINES + FRMACOS

Alcohol

Efectos
Aumento del riesgo de
hemorragia gstrica

Antibiticos
4quinolonas
Anticoagulantes
orales

Aumento del riesgo de

convulsiones

Haloperidol

Somnolencia intensa con

indometacina

Sulfonilureas
Potasio

Efecto hipoglicemiante

Aumento del riesgo de

hemorragia gstrica, (ms
con AINE S de semivida
corta (salicilatos,
indometacina)

Hipercaliemia con
indometacina
Aumentan

FECTOS ADVERSOS TOXICIDADES

Cardiovasculares:
-

de la tensin arterial por constriccin del

msculo liso arteriolar, neutralizacin de la
vasodilatacin renal de la angiotensina II e
incremento en la actividad de las hormonas
vasoactivas, en personas con compromiso
cardiovascular.
Desarrollo
de
insuficiencia
cardiaca
congestiva en pacientes con antecedentes
de enfermedad cardiaca preexistente. AINES
de vida media prolongada como naproxeno,
piroxicam, tenoxicam, tienen un riesgo ms
elevado que los de vida media corta

Renales:
-Daos renales posibles:
Disminucin de la filtracin glomerular que
puede llegar a la insuficiencia renal y azoemia
pero que puede ser reversible (ms frecuente
en pacientes con insuficiencia cardiaca,
insuficiencia renal preexistente por diabetes,
hipertensin
o
ateroesclerosis,
en
hipovolmicos o con hipoalbuminemia.
Nefritis intersticial con sndrome nefrtico:
proteinuria, hematuria y piuria.
Hiperkalemia.
Hiper o Hiponatremia.

FACTORES DE RIESGO DE INSUFICIENCIA

RENAL AGUDA INDUCIDA POR AINES
Insuficiencia cardiaca congestiva
Enfermedad heptica grave (cirrosis
especialmente con ascitis)
Sndrome nefrtico (enfermedad renal
crnica)
Senescentes
Deshidratacin
Lupus eritematoso sistmico
Diurticos

Gastrointestinales:
La hemorragia es la complicacin ms
frecuente, especialmente en ancianos, en
forma de sangramiento digestivo alto agudo o
crnico.
Dao gastroduodenal silente, con erosiones
intramucosas, lceras y hemorragia hasta en
un 60% de los consumidores (esofagitis,
gastritis, lcera pptica).
Ulceraciones de intestino delgado y del colon
y desarrollo de anillos membranosos y
estenosantes, con menor frecuencia.
Dispepsia y anorexia.
Perforacin de lceras.

FACTORES DE RIESGO DE
COMPLICACIONES GASTRODUODENALES
Edad mayor de 60 aos.
Antecedentes de lcera pptica.
Uso previo de terapias antiulcerosas.
Uso concomitante de corticoides o drogas
Los
inhibidores .selectivos de la enzima COX-2
anticoagulantes
(Celecoxib y Rofecoxib) tienen menos efectos
adversos gastrointestinales, especialmente menor
frecuencia de hemorragias digestivas altas, pero
s producen alergia y retencin de lquidos, por lo
que no se deben indicar en pacientes con
insuficiencia renal.

Hematolgicos:
Prolongacin del tiempo de sangramiento al
bloquear la sntesis de tromboxano A2 (puede
revertirse al desaparecer el AINE de la
circulacin, excepto la aspirina que altera la
funcin de la plaqueta por el tiempo que sta
circule, aproximadamente 9 das, aunque el
tiempo de sangramiento se normaliza a las 72
horas de suspendida la droga).

Agranulocitosis
y
anemia
aplstica
(infrecuentes
y
asociados
al
uso
de
fenilbutazona,
oxifenbutazona
e
indometacina).

Hepticos:
o Dao hepatocelular (ms comnmente se
relacionan a toxicidad dosis dependiente la
aspirina y el paracetamol). Hepatitis txica.
o Sndrome de Reye (salicilatos).
o
Dao heptico grave (indometacina,
sulindaco, diclofenaco, ibuprofeno, naproxeno
y piroxicam).

Sistema nervioso central:

o Tinnitus y prdida de la audicin.

o
Estado
Confusional
y
complicaciones
neuropsiquitricas
en
adultos
mayores.
Depresin y prdida de memoria.
o Cefalea y vrtigo (indometacina en forma
dosis dependiente).

Hipersensibilidad:
Rinitis vasomotora, edema angioneurtico,
urticaria generalizada, asma bronquial, edema
larngeo,
hipotensin
o
choque
(principalmente en personas de edad media o
ancianos con historia de asma, plipos nasales
o urticaria crnica).
Puede haber reaccin cruzada entre los
diferentes AINES, a pesar de su diversidad
qumica.

ACCIONES QUE PERMITEN

MEJORAR LA PRESCRIPCIN Y
MONITOREO DE LOS AINES
Usar las guas para el manejo del dolor.
Prescribir AINES despus de considerar el
perfil de riesgo que tiene el paciente.
Prescribir las dosis teraputicas de acuerdo
con la edad y estado del paciente.
Proteccin gastrointestinal con inhibidores H2
o con inhibidores de la bomba de protones a los
pacientes con riesgo de presentar efectos
gastrointestinales.

Revisar
peridicamente
la
lista
de
medicamentos que consumen los pacientes.
Considerar otras opciones para el manejo del
dolor en los adultos mayores.