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HIPNOTICOS
ANTIDEPRESIVOS
NEUROLEPTICOS
Dr Javier Alfredo Fang Li
Docente USMP-Filial Norte
Facultad de Odontologa
SISTEMA NERVIOSO
Sistema
Nervioso
Perifrico
Nervios
craneanos
Nervios
espinales
Sistema
Nervioso
Central
Encfalo
Medula
Espinal
TIPO
ACCION
LOCALIZACION
NEUTRO
GABA,
glicina
Imhibidores
Inhibidores
Cerebro
M. Espinal
ACIDO
Glutamato
Aspartato
Exitadores
Exitadores
Cerebro
cerebro
Exitadores
Neoestriado
Sust. reticular
Inhibitorio
Inh/exitatorio
Inhibitorio
Nucleo cereleus
Cel. Cromafines
TGI
AMINOACIDO
ACETILCOLINA
MONOAMINAS
CATECO- Dopamina
LAMINAS NE
5-HT
PEPTIDOS
OPIOIDES
Ansiedad
Sensacin de tensin, nerviosismo, aprehensin o
miedo incluyendo reacciones no placenteras a los
estmulos
Sedacion
Perdida del conocimiento o ignorancia y reaccin a
estmulos ambientales
Hipnosis
Sedacin extrema con depresin posterior del SNC
y sueo
Ansiolticos e hipnticos
Ansioliticos
Previenen sensacin de tensin o temor
Sedantes
Tranquiliza o calma y hace que el paciente
ignore o no tenga conocimiento del ambiente
Hipnoticos
Causan sueo
HIPNOTICOS,SEDANTES,ANSIOLITICOS
BENZODIACEPINAS
ALPRAZOLAN
CLORDIAZEPOXIDO
CLONAZEPAN
DIAZEPAN
FLURAZEPAN
LORAZEPAN
MIDAZOLAN
OXAZEPAN
TEMAZEPAN
ANTIHISTAMINICOS
BARBITURICOS
AMOBARBITAL
PENTOBAFRBITAL
FENOBARBITAL
TIOPENTAL
HYPNOTICOS NO BDZ
ZOLPIDEM
ZOPLICONA
ZALEPLON
DIFENHIDRAMINA
HIDROXICINA
Otros:
MEPROBAMATO
HIDRATO DE CLORAL
PARALDEHIDO
ANSIOLITICOS NO
SEDANTES
AZAPIRONAS : BUSPIRONA
PROPRANOLOL
BENZODIACEPINAS
BENZODIACEPINAS
Mecanismo de accin
Potencian la inhibicin neural mediada por el
GABA
Receptores 1 y 2 en la unidad receptora
GABA-A
Receptores ubicados en la subunidad
gamma mejorando unin del GABA y
aumentando frecuencia de apertura del
ionforo de ClEfectos depresores dosis dependiente
Amnsicas : impiden
consolidacin
memoria antergrada
Orexgenas
Dependencia
psiquica y fsica
Depresin SNC
METABOLISMO
(Todas se metabolizan en el hgado)
DURACION
> 30 horas
FARMACO
Clorazepato
Diazepam
Flurazepam
Clordiazepoxido
INTERMEDIA
15-30 horas
Nitrazepam
Flunitrazepam
Clonazepam
CORTA
8-15 horas
Oxazepan
Lorazepam
ULTRA CORTA
4-8 horas
Midazolam
Alprazolam
INTERACCIONES COMUNES
ALCOHOL Y OTROS DEPRESORES DEL SNC:
FLUOXETINA
CIMETIDINA
ERITROMICINA
KETOCONAZOL
(INHIBIDORES DEL
CYP 3A4)
Benzodiazepinas : Diazepam
Indicaciones:
Desordenes de la ansiedad,
Sindrome de retiro de alcohol
Relajante muscular, tetanus
Antiepileptico (Estado epilptico)
Sedacin preoperatoria
Acciones:
Actua en el sistema lmibico y formacin reticular
para potenciar el efecto GABA como
neurotransmisor inhibitorio. Puede actuar en el
cordon espinal y supraespinal para producir
relajacin muscular
Rutas de administracin: Oral, IM, IV, rectal
T: 2080 h, metabolismo hepatico, excrecin renal
5 10 mg 2-3/d
10 20 mg 2-3/d
5 mg 2/d
1 2 mg 1-2/d
15 30 mg 3-4/d
10 20 mg 2-3/d
20 40 mg 3-4/d
2 5 min
5 20 min
2 5 min
Vida media
20-120 hs
10-15 hs
3-11 hs
Patrn
metablico
Desmetilacin
hidroxilacin
glucoronidacin
Metabolitos
activos
S (sed. prolong.)
No
Flebitis
Acidosis-IRA
Efec. Adver.
Dosis IV
(intermitente)
Dosis (infus)
0,03-0,1 mg/kg
C/0,5-6 h
oxidacin
S (sed. prolong.)
0,020,06 mg/kg
c/ 2-6 h
0,02-0,08 mg/kg
c/ 0,5 6 h
0,01-0,1mg/kg/h
0,04-0,2mg/kg/h
BARBITURICOS
(Hipnticos)
Barbitricos
Actan como depresor general del SNC
Inhibe la conduccion del impulso neuronal en
el sistema Reticular Ascendente(RAS)
Depresor de la corteza cerebral
Altera la funcin cerebelar
Depresion motora
Pueden llegar al coma profundo
DURACION
FARMACO
FENOBARBITAL
CORTA
PENTOBARBITAL
3-8 horas
SECOBARBITAL
AMOBARBITAL
ULTRA CORTA 20 minutos
TIOPENTAL
Barbitricos : acciones
Respiracin:
- deprimen el impulso respiratorio
- deprimen los mecanismos responsables
del carcter rtmico de la respiracin
- deprimen los reflejos protectores
(tos, estornudo, hipo, laringoespasmo)
Sistema cardiovascular:
- leve disminucin de la PA y FC como
en el sueo
Gastrointestinal
- disminucin del tono muscular GI
Barbitricos : acciones
Hgado:
- alteran sistema microsomal metabolizador
de drogas
- marcado aumento del contenido de
enzimas, proteinas y lpidos del
retculo endoplasmtico liso heptico
( ALA-sintetasa)
Genitourinario
- fuerza contraccin uterina ( dosis anestsica)
- pueden producir oliguria (altera mecanismos
de transporte tubulorrenales)
BARBITURICOS : indicaciones
Para el Insomnio
Induccin de la anestesia
Tratamiento de la Epilepsia
BENZODIACEPINAS Y BARBITURICOS
BARBITURICOS
BENZODIACEPINAS
FARMACODINAMIA:Seda
cin, hipnosis, depresin
respiratoria,
Anticonvulsivante
FARMACOCINETICA:
VO.IV.Inductor enzimtico
(Fenitoina Digoxina)
INDICACIONES:
Antiepilepticos. Induccin de
Anestesia.
INDICACIONES:
Ansiedad, y estados neurticos,. Relajante
muscular.Anticonvulsivante
RAMs:
Somnolencia.Ataxia.depresin
SNC. Paro Respiratorio
Espasmo Larngeo
ANTIDEPRESIVOS
DEPRESION
Estado emocional anormal
caracterizado por un
excesivo sentimiento de
tristeza, melancola,
desnimo, demrito, vaco
y desesperanza, en grado
inapropiado y
desproporcionado respecto
a la realidad.
Se diferencia de una
Depresin mayor en que
sta posee ideas de
suicidio por parte del
paciente
SIGNOS Y SINTOMAS
Afecto deprimido
Insomnio
Prdida de apetito y disfuncin
sexual: Falta de capacidad para
experimentar placer y emociones:
Alteraciones psicomotoras:
Alteraciones cognitivas:
pensamientos de muerte y
suicidio.
Trastornos en la memoria
reciente:
HIPOTESIS MONOAMNICA
Estn implicados tres clases de
Neurotransmisores:
Noradrenalina
Serotonina
Dopamina
DAO FUNCIONAL
Si falla la proyeccin Noradrenrgica desde el Locus
Coruleus afectara:
Corteza Frontal
Modifica el Estado de Animo
Corteza Prefrontal Media
Modifica la atencin
Corteza Lmbica
Regula emociones, fatiga,
agitacin Psicomotora o Retardo Psicomotor
Cerebelo
Regula el movimiento, Temblor
Tallo Cerebral
Regula el centro de la PA, Rpta
al Stress, S. Simptico, Fc
DAO FUNCIONAL
Si falla la proyeccin Serotoninrgica desde
el Ncleo del Raf Dorsal afectara:
rea Lmbica
Ansiedad y Pnico
Hipotlamo
Apetito, Comportamiento
alimentario y motilidad gstrica.
Tallo Cerebral
Sueo
Medula Espinal
Rpta Sexual,
Orgasmo y Eyaculacin
(ADT)
Imipramina
Amitriptilina
2. Inhibidores selectivos de la
Inhibidores de la
monoaminooxidasa (IMAO)
Fenelzina
Tranilcipromina
Selegilina
4. Antidepresivos Atipicos
Inhibidores de la recaptacin
de NA y 5-HT (no ejercen
efecto sobre otros
receptores)
Bupropion
Nefazodona
Trazodone
Mirtazapina
3.
GRUPO
ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
(Imipramina,
Amitriptilina)
IMAO
(Fenelzina,
Tranilcipromina,,
Selegilina)
ISRS
(Fluoxetina, Sertralina,
Venlafaxina)
PEFIL FARMACOLGICO
Farmacodinamia
Farmacocintica
Met : H
Inhibe la recaptacin de Exc : R
Nad y 5HT en las neuronas PP : 90%
presinpticas del SNC
T1/2 : 16-26h
Inhibe
la
MAO
(principalmente
en
el
cerebro),
la recaptacin de dopamina
en clulas nerviosas
Met: H
Exc: R
PP : 94%
T1/2: 1.9 h
Met : H
Exc : R
Inhibe la recaptacin de PP : 95%
5HT
en
neuronas T : 19-26 h
1/2
presinpticas
RAMs
GRUPO
ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
(Imipramina, Amitriptilina)
IMAO
(Fenelzina, Tranilcipromina
Selegilina)
ISRS
(Fluoxetina, Sertralina,
Venlafaxina)
ATD ATPICOS
(Bupropin, Nefazodona,
Trazodone, Mirtazapina)
Leves
Graves
Alucinaciones,
desorientacin,
ansiedad,
insomnio,
mareo,
debilidad, fatiga, visin borrosa,
sequedad de boca, anorexia, cefalea,
retencin urinaria, somnolencia. (++)
Coma,
convulsiones,
arritmias,
derrame,,
agranulocitosis,
trombocitopenia,
leucopenia,
taquicardia, precipitacin de la IC,
cambios en ECG. (++)
Corea,
cambios
de
Malestar general, mareos, cuello
comportamiento,
taquicardia,
rgido,
ansiedad,
confusin,
edema
perifrico,
hipotensin
alucinaciones, sueos vividos, cada
ortosttica,
arritmias,
sncope,
de pelo, rash. (++)
disfuncin sexual. (+)
Rx anafilctica, rx manacas o
psicticas, transaminasas,
Nuseas, diarrea, Prdida de peso
leucopenia, ideas suicidas,
Confusin
mental,
nerviosismo,
mastodinia trombocitopenia,
ansiedad, insomnio, cefalea, mareo,
ginecomastia, hiperprolactinemia,
fatiga,, dispepsia, diaforesis. (++)
disfuncin sexual. (++)
Convulsiones
tnico-clnicas,
Somnolencia,
mareo,
confusin,
anemia, disminucin de la libido,
visin borrosa, retencin urinaria,
hematuria,
taquicardia,
tiempo
rash, urticaria, disgeusia, congestin
prolongado de conduccin en ECG.
nasal. (+)
(++)
ATD : Contraindicaciones
ANTIDEPRESIVOS
TRICCLICOS
(Imipramina, Amitriptilina)
IMAO
(Fenelzina, Tranilcipromina,,
Selegilina)
ISRS
(Fluoxetina, Sertralina,
Venlafaxina)
ATD ATPICOS
(Bupropin, Nefazodona,
Trazodone, Mirtazapina)
NEUROLEPTICOS
Dopamina
Se sintetiza a partir de DOPA
Se almacena,se libera y finaliza su efecto en forma
similar a la N.A.
Son destruidas por COMT y MAO
El 80% de la Dopamina se encuentra en el ncleo
estriado: Sistema Meso Cortical y Sistema Meso
Lmbico
Esquizofrenia: Hiperfuncin de las vias Meso
Lmbicas y/o Meso Corticales
Receptores D1,D5 estimulan Adenil Ciclasa
Receptores D2,D3,y D4 inhiben Adenil Ciclasa
LOCALIZACIN
AREA
INERVADA
BLOQUEO POR
NEUROLEPTICOS
Va
Nigro Estriada
Sustancia Nigra
N.Caudado
N.Estriado
Sntomas Extra
Piramidales
Via
Mesolimbica
Tegmento
Mesoencefalica
N.Acungen
Efecto
Antipsicotico
Via Mesocortical
Tegmento
Mesoencefalica
Corteza
Frontal
Efecto
Antipsicotico
Va
TuberoInfundibular
Nucleo
Arciforme
Eminencia M.
Hipofisi
Hiperprolactinemia
Area Postrema
Del Bulbo
Z.Gatillo
Q.R.C.Del
Vomito
Efecto
Antiemetico
NEUROLEPTICOS
MECANISMOS DE ACCION
TIORIDAZINA
HALOPER
FLUFENA
TIOTIXEN
PROMETACINA,
CLORPROMACINA
CLORPROMAZINA
RISPERIDONA,
CLOZAPINA
R.Post sinap
DOPAMINERGICOS
R. Post
Dopaminerg
Alfa Adrener
R.Dopaminergico
R. dopamina
R. serotonina
R.Histamina
H1
NEUROLEPTICOS
FENOTIAZINAS
CLORPROMACINA
FLUFENAZINA
PROCLORPERAZINA
PROMETAZINA
TIORIDAZINA
BENZISOXAZOLES
RISPERIDONA
DIBENZODIAZEPINAS
CLOZAPINA,OLANZAPINA
BUTYROFENONAS
HALOPERIDOL
TIOXANTENES
TIOTIXENO
POTEN
SEDAC
ANTIEM
EXTRAPI
HIPOT
Clorpromacina
+++
++
++
+++
Tioridazina
+++
++
Flufenazina
Trifluoperazina
+++
+++
++
+++
+++
+++
+++
+
+
Tiotixeno
+++
+++
Haloperidol
+++
+++
+++
`+
Pimozida
+++
+++
+++
Clozapina
++
+++
Sulpirida
++
Cleboprida
+++
S.N. Autonmico
S.N.C
S. Endocrino
MANIFESTACIONES
MECANISMOS
Prdida de la acomodacin,
sequedad, retenc.urinaria,
constipacin
Bloqueo colinoceptor
muscarnico
Hipotensin Ortosttica,
impotencia, falla en la
eyaculacin
Bloqueo de receptor
Dopaminrgico
Diskinesia tardia
Supersensibilidad de los R.
Dopaminrgicos
Bloqueo muscarinico
Galactirreaamenorrea,
infertilidad impotencia
Bloqueo R. Dopaminrgico
Preguntas
1.
2.
3.
4.
5.