HIPNOTICOS

Dra. Silvia Portilla Alvarado

Facultad de Medicina
Universidad Nacional Federico Villarreal

HIPNOTICOS
BARBITURICOS
Tiopental
NO BARBITURICOS
Etomidato
Propofol
Ketamina

BARBITURICOS
Son frmacos que producen hipnosis.
Tienen una accin rpida y corta.

TIOPENTAL
Constituye el frmaco inductor anestsico por
excelencia.
Qumica
Liposoluble
Su pH es fuertemente alcalino: 10.5-11

FARMACOCINETICA: MODELO TRICOMPARTAMENTAL

V3: C. Lento
30 min

V2: C. Rapido
5 min
V1: C. Central
75% del GC
1 min

Infusion

Metabolismo:
heptico 10-15% por hora

Excrecion

MECANISMO DE ACCIN
Inhibe diferentes regiones del SNC.
Su accin sobre la SRAA es responsable del estado de sueo.
Actuaria sobre el receptor GABA , provocando ingreso de
iones Cl, bloqueando as la propagacin del impulso nervioso.
ACCION DE LOS HIPNOTICOS EN EL RECEPTOR GABA
Cl-

Receptor barbitrico "sedante-convulsivo"

ACCIONES FARMACOLGICAS
EFECTOS SOBRE EL SNC
Produce inconciencia y amnesia
Depresin del EEG dosis-dependiente.

Usado como protector cerebral

la PIC, sin alterar la presin de perfusin cerebral.
el ndice metablico cerebral
el flujo sanguneo cerebral

ACCIONES FARMACOLGICAS
Efectos sobre el Sistema
Cardiovascular
Vasodilatacin y depresin de la funcin miocrdica dosisdependiente
el gasto cardiaco ( retorno venoso, depresin miocrdica directa y
depresin SNS central)
la PA
la FC (actividad refleja de los baroreceptores)
el flujo sanguneo coronario y consumo de oxgeno miocrdico
Usar con precaucin en casos de taquicardia y
de la precarga.

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Depresin respiratoria dosis-dependiente
la respuesta del centro respiratorio al CO2
Puede producir :
tos, broncoespasmo y
Laringoespasmo (efecto histaminrgico).
Efectos Obsttricos
Atraviesan rpidamente la barrera placentaria, produciendo
depresin fetal

USOS CLNICOS
Induccin de la anestesia.
Complemento en los bloqueos regionales y
anestesias de corta duracin.
Anticonvulsivante
Protector cerebral
Dosis de induccin:
Adultos:4-6 mg/kg
Nios: 5-6 mg/kg.
RN: 7-8 mg/kg
Se debe al 50% de la dosis en pacientes:
premedicados,
ancianos y
con estado fsico comprometido.

COMPLICACIONES
Reacciones anafilactoides:
Urticaria
edema facial
broncoespasmo

Dolor a la inyeccin, flebitis.

Necrosis tisular por uso intraarterial
CONTRAINDICACIONES
Cualquier tipo de porfiria
Shock
Asma bronquial

NO BARBITURICOS

ETOMIDATO
Tiene efecto hipntico pero no analgsico
Produce:

mnimos cambios hemodinmicos

depresin respiratoria mnima
tiempo de recuperacin rpida
no libera histamina
COMPLEJO RECEPTOR PENTAMERICO
GABA-BENZODIACEPINAS

Elevada liposolubilidad (1min)

Modelo tricompartamental.
Excrecin
Renal: 85% en 4h.
Bilis: 15% en 24h.

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Efectos sobre el SNC

Su efecto hipntico se produce por
estimulacin sobre los receptores GABA
No altera la respuesta al CO2
la PIC, sin alterar la presin de perfusin
cerebral.
el ndice metablico cerebral
el flujo sanguneo cerebral

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Produce depresin respiratoria central leve.
No produce liberacin de histamina.

Efectos Cardiovasculares
Hipntico que produce ms estabilidad
hemodinmica
Produce cambios mnimos del GC, volumen
sistlico, PA, balanza demanda/aporte de O 2
miocrdico.
Mnimos cambios PAP, PVC, PCP, RVS y RVP.

Efectos sobre la esteroidognesis

el cortisol plasmtico y suprarrenal (>a los 30 min y dura 6-8
horas).

USOS CLINICOS
til en induccin de pacientes con patologa cardiovascular.
Hipovolemia
Enfermedad coronaria
Situaciones de bajo gasto
Valvulopatias

En neurociruga
til pacientes alrgicos, con asma bronquial.

CONTRAINDICACIONES
Porfiria aguda intermitente
Sedacin prolongada por sus efectos en la esteroidognesis.

DOSIS
Induccin: 0.2-0.3 mg/kg
Duracin del efecto de 7-10 minutos.

PROPOFOL
Hipntico de accin ultrarpida.
No tiene efecto analgsico.
Ofrece condiciones ideales de intubacin

QUIMICA
Es un alquilfenol de

liposolubilidad.

FARMACOCINETICA
Altamente liposoluble. Inicio de accin en 20 seg.
Modelo tricompartamental.
Distribucin , metabolismo y eliminacin rpida.
El 98% se une a las protenas plasmticas.
Elevado aclaramiento plasmtico por colinesterasas.
Su accin es breve: 5-10 min
En la induccin: Bolo= 4 ml/ 10 seg.
Infusin: TCI

ACCIONES FARMACOLOGICAS
Efectos sobre el SNC
Induccin suave, rpida y con mnima excitacin.
FSC y PPC dentro de los limites de autorregulacin.
No altera la respuesta al CO2
Disminucin de la PIC y la PIO.

Efectos Cardiovasculares
RVS 9%,

PAS 21%,

PAD 16%,

GC 12%,

FC y

IC.

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Produce depresin respiratoria, aumento de la PCO2 en 5mmHg.
No produce liberacin de histamina.

USOS CLINICOS
Induccin y mantenimiento de la anestesia.
Su mayor ventaja es la rpida recuperacin
Agente de eleccin en ciruga de corta duracin y
ciruga ambulatoria (nauseas y vmitos en 2-2.5%).
Sedacin prolongada en UCI
til en neurociruga
Pacientes alrgicos, con asma bronquial.

DOSIS
Induccin: 1.5-2 mg/kg (4ml/10 seg)
la dosis 20% en ancianos.
la dosis 50 % en pacientes ASA III-IV (2 ml/10
seg.)
Mantenimiento: infusin por TCI (con opiceos).

KETAMINA
Anestsico endovenoso
Produce hipnosis y analgesia
Produce efectos estimulantes
cardiovasculares, alteraciones psquicas, que
limitan su uso
QUIMICA
Es un derivado de la fenciclidina

MECANISMO DE ACCION
La Ketamina bloquea al receptor NMDA.
Al bloquear la actividad del Glutamato (NT
excitatorio ms abundante del SNC) produce
efecto:
Hipntico
Amnsico
Analgsico
Psicomimtico
Neuroprotector ( dao neuronal hipxico mediado por
la activacin de NMDA por exceso de glutamato)

Sitio
deldel
Bloqueo
Glutamato
Glutamato

Sitio de
Poliamina

Sitio Zn2+
Sitio de
la Glicina

KETAMINA
Espacio
Extracelular

Espacio
Intracelular

Sitio PCP

Sitio Mg2+

MECANISMO DE ACCION
Interacta con receptores opaceos:

sigma
1
muscarinicos
Kappa

Analgesia

Disforia

Amnesia

T.

Analgesia
cerebral y
espinal

simpatico

Broncodilatacion

Midriasis

ACCIONES FARMACOLOGICAS

Efectos sobre el SNC:

Anestesia disociativa.
Inconciencia, amnesia y analgesia.
Estado catalptico, con ojos abiertos, r. corneal,
nistagmus lento, hipertona, mioclonas.
Dilatacin pupilar moderada, lagrimeo, salivacin
Vasodilatacin cerebral y aumento de la PIC
"Reacciones del despertar"(5-30%)

alteracin del estado de nimo

percepcin anormal de la imagen corporal
alucinaciones visuales y auditivas
sueos y delirios

Efectos sobre el Sistema Respiratorio

Mantiene la respuesta ventilatoria al CO2.
Es un potente broncodilatador (simpaticomimtico).

Efectos Cardiovasculares
Produce liberacin de catecolaminas
Aumenta la PA, FC, GC y PAP en relacin dosis
dependientes.

USOS CLNICOS
Induccin y mantenimiento de la anestesia.
Dosis: 1.5 - 2 mg/kg/EV
4-8 mg/kg/IM
Tiempo de induccin: 30 - 60 seg EV.
2-4 min, IM
Tiempo de duracin: 15 min.
Sedacin: Para procedimientos fuera del
quirfano(cateterismos, TAC) en nios

Dosis:

0.2-0.8 mg/Kg/EV
2-4 mg/Kg/IM

INDICACIONES
Procedimientos diagnsticos o teraputicos de corta
duracin que no requieren relajacin muscular.
Ciruga ambulatoria
Pacientes de alto riesgo( ASA III-IV)

Shock hipovolmico
Deshidratacin severa
Broncoespasmo secundario a EPOC, asma
Patologas cardiacas y respiratorias (excluyendo la
isquemia, HTP)

En obstetricia para el parto vaginal y operacin

cesrea.
Suplemento de tcnicas loco-regionales
Sedacin para realizar bloqueos.

CONTRAINDICACIONES
Reacciones adversas a ketamina
Aneurisma Cerebral, torcico o abdominal
Patologa Cardiovascular
HTA
IMA reciente o angina inestable

IC derecha o izquierda
TEC y Sindrome de Hipertensin Endocraneana
Tirotoxicosis
Transtornos Psiquitricos